西替利嗪为一种哌嗪类的抗组胺药,具有稳定与过敏反应密切相关的细胞的功能,作用强而持久,主要用于治疗季节性和常年性过敏性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性结膜炎等。
适应证
本品主要用于过敏性疾病,如过敏性鼻炎(包括季节性和常年性)、荨麻疹、过敏性结膜炎等。
皮肤过敏:如急
慢性荨麻疹、特发性荨麻疹、异位皮炎等。
鼻部过敏:过敏性鼻炎,包括季节性和常年性过敏性鼻炎。
呼吸系统过敏反应:如过敏性哮喘。
药物起效时间
片剂:成人一次口服10mg本品,给药后0.5~1小时血浆浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
胶囊:健康成人一次口服本品20mg,血药浓度达峰值时间约为1.05小时,在此之前药物已经开始起效。
糖浆:口服10mg后约0.5~1小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
分散片:本品口服10mg后约0.5~1小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
口服溶液:本品口服后约0.5~1.5小时后血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
滴剂:成人服用10mg西替利嗪,可在服药1~2小时后得到最高血药水平,在此之前药物已经开始起效。儿童服用5mg西替利嗪,可在服药后1小时左右得到最高血药水平。
口腔崩解片:给药后10.5小时内血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
片剂:维持时间尚不明确,半衰期为10小时左右,每日需要服用1~2次。
糖浆剂:糖浆制剂成人半衰期约为7~10小时;在2~6岁儿童中半衰期为5小时;在6~12岁儿童中半衰期为6小时,每日需要服用1次。
胶囊剂:成人半衰期为11小时,每日需要服用1次。
分散片:半衰期为7~10小时,每日需要服用1次。
口服溶液:半衰期为10小时;6~12岁的儿童,其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时;2~6岁的幼儿,其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时;6~24个月的婴儿,其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时,每日需要服用1次。
滴剂:成人血浆半衰期约为10小时;老人半衰期约为11.8小时;6~12岁儿童半衰期约为6小时;2~6岁幼儿半衰期约为5小时;6~24月大婴儿半衰期约为3.1小时,每日需要服用1~2次。
口腔崩解片:血浆消除半衰期大约为10小时,每日需要服用1次。
药物联用
慢性荨麻疹时,西替利嗪作为第二代抗组胺药,常规剂量使用1~2周后不能有效控制症状的情况下,西替利嗪可联合其他第二代抗组胺药(如
氯雷他定等)以提高抗炎作用,或联合第一代抗组胺药物(如
苯海拉明)睡前服用以延长患者睡眠时间。
进食是否会影响西替利嗪的吸收?
进食时服用本药不减少其吸收程度。
西替利嗪片剂、溶液剂、胶囊的生物利用度是相仿的,个体间的吸收非常一致。
禁用情况
对于西替利嗪或哌嗪类衍生物过敏禁用。
严重肾功能损害禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
禁用于伴有特殊
遗传性疾病(包括患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良)的患者(辅料含有乳糖)。
慎用情况
过敏体质慎用。
饮酒慎用。
肾功能不全(严重肾功能损害者除外)患者慎用。
癫痫患者慎用。
驾驶员从事有潜在危险性活动或操作机械时慎用。
特殊人群用药
孕妇慎用:一般妊娠前3个月不推荐使用,妊娠后期在医生指导下使用。
哺乳期慎用:本品可进入乳汁,使用期间应暂停哺乳。
儿童:对于2岁以下儿童的安全性及有效性尚不明确,6岁以下儿童不建议使用
盐酸西替利嗪片剂,考虑滴剂等其他剂型,确需使用需在医师指导下使用。
老人:老人需在医师指导下使用,老年人如存在肾功能减退应酌情减量服用。
不良相互作用
谨慎与
茶碱同用,茶碱可使本药清除率下降,血药浓度升高,可增加本药的不良反应。
西替利嗪不宜与中枢神经系统抑制药(如巴比妥类、苯二氮䓬类、肌松药、麻醉药、镇痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用,可引起严重嗜睡。
盐酸西替利嗪为处方药,有多种剂型及规格,请在医师指导下,遵医嘱使用,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:10mg/片。
糖浆:0.1%,120ml/瓶。
胶囊:10mg/粒;5mg/粒。
分散片:10mg/片。
口服溶液:10ml/支;10ml/瓶;50ml/瓶;80ml/瓶;120ml/瓶;150ml/瓶。
滴剂:10mg/ml,5ml/瓶;10ml/瓶。
口腔崩解片:10mg/片。
具体用法
用法
片剂、胶囊:口服,少量温水送服。
滴剂:口服,建议晚餐期间少量液体送服,若病人对不良反应敏感则建议过敏者早晚口服。
糖浆:口服。
分散片:可用水溶解后服用,也可直接吞服或吮服。
口腔崩解片:将药片放进口腔内,待药物崩解分散后随唾液咽下;也可以用少量温开水含化后吞服;或将药物用温开水化开后口服。请不要直接吞服、咀嚼、掰破或碾碎。
用量
片剂
推荐成人和6岁以上儿童使用。
成人:10mg/次,睡前服用,不良反应较明显者,可每日早晚5mg。
6~12岁儿童:一次10mg,一日一次;或一次5mg,一日2次。
肾功能不全者:请在医师指导下选用合适的剂量。
糖浆
成人或12岁以上儿童:10ml/次,一天一次,或遵医嘱。若出现不良反应,可改早晚各一次,5ml/次。
6~11岁儿童:根据具体病情,起始剂量为5ml,每日一次,或遵医嘱。
2~5岁儿童:推荐起始剂量为2.5ml,每日一次,或遵医嘱。
胶囊
成人或12岁以上儿童:10mg/次,一天1次。如出现不良反应,可改为早晚各5mg;或遵医嘱。
6岁~11岁儿童:根据病情差异,选择剂量为5mg或10mg,每日1次;或遵医嘱。
2岁~5岁儿童:一般起始剂量为2.5mg,每日1次,最大剂量可增至5mg,每日1次或每隔12小时服用2.5mg。或遵医嘱。
提示:存在肾功能损害者用量应减半。
分散片
成人和12岁以上儿童:10mg/次,每日一次。若出现不良反应,可改为早晚各5mg。或遵医嘱。
6~11岁儿童:根据症状的严重程度不同,起始剂量选择5mg或10mg,每日一次,或遵医嘱。
2~5岁儿童:推荐起始剂量为2.5mg/次,一日一次,最大剂量可增至5mg每日一次,或2.5mg每12小时一次,或遵医嘱。
肾功能不全者:肾功能不全患者请在医师指导下选用合适的剂量。
口服溶液
成人或12岁以上儿童,10ml(10mg)/次,一天一次或遵医嘱。若患者对不良反应较为敏感,可每日早晚各5mg(5ml)。
6~11岁儿童:根据症状的严重程度不同,起始剂量选择5mg或10mg,每日一次,或遵医嘱。
2~5岁的儿童:5mg(5ml)/次,每日一次;或2.5mg(2.5ml)/次,每日两次。
1~2岁儿童:早晚上各2.5mg(2.5ml)。
1岁以下儿童:如需使用,请遵医嘱。
肾功能损害者:
12岁以上(含12岁)的肾功能降低(肌酐清除率为11~31ml/min)患者、血液透析患者(肌酐清除率小于7ml/min)和肝功能损害患者,5mg(5ml)/次,日一次。或遵医嘱。
成人轻度肾功能损害(肌酐清除率50~79ml/min),每日一次,一次10mg(10ml);中度肾功能损害(肌酐清除率30~49ml/min),每日一次,一次5mg(5ml);重度肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min),隔日一次,每次5mg(5ml);肾病晚期(肌酐清除率<10ml/min)或透析患者禁用。或遵医嘱。
滴剂
成年人:1ml(10mg,约20滴)/次,一日一次,晚餐期间用少量液体送服。若对不良反应敏感,可改为早晚各0.5ml(5mg,约10滴)。
6岁以上儿童:早晚服用0.5ml(5mg,约10滴)或1ml(10mg,约20滴)/次,一天一次。
2~6岁儿童:早晚各0.25ml(2.5mg,约5滴)或每天一次,一次0.5ml(5mg,约10滴)。
肾功能不全的患者:建议减半即0.5ml(5mg,约10滴)/次,一日一次,或遵医嘱。
口腔崩解片
成人及12岁以上儿童:10mg/次,一日一次,若出现不良反应可改为早晚各5mg,或遵医嘱。
6~11岁小儿:推荐起始剂量为5mg或1mg,一日一次,或遵医嘱。
2~5岁小儿:2.5mg,每日一次,或遵医嘱。
肾功能损害者需根据肾功能损害程度调整用量:
肾功能正常(肌酐清除率≥80ml/min),每日一次,每次10mg。
轻度肾功能不全(肌酐清除率50-79ml/min),每日一次,每次10mg。
中度肾功能不全,(肌酐清除率30-49ml/min),每日一次,每次5mg。
严重肾功能不全,(肌酐清除率<30ml/min),每次5mg,隔日一次。
肾病晚期-采用透析疗法的患者(肌酐清除率<10ml/min),禁用或遵医嘱。
药物漏用
西替利嗪剂型众多,服药频次为一天1次,或1天两次。若为一天一次,则在想起来服用时立即补服即可。
若一天2次,距离下次服药时间超过前6小时发现漏服,可补服,在距离下一次服药前不足6小时发现漏服无需补服。或遵医嘱。
药物过量
症状:用药过量可出现中枢神经系统症状,可能与药物的抗胆碱作用相关。给药剂量达推荐日剂量的5倍及5倍以上时,可出现意识错乱、腹泻、麻木、疲倦、头痛、不适、瞳孔散大、瘙痒、焦虑、镇静状态、嗜睡、昏迷、心动过速、
震颤、
尿潴留。
处理:尚无本药的特效解毒药。用药过量时建议采用对症疗法或辅助疗法。如距过量服药时间不长,可洗胃和(或)给予
活性炭。透析不能完全清除本药。
药物停用
西替利嗪不建议自行停药,一般需连续使用3~7天,请遵医嘱停药。
出现嗜睡等过量反应,应停药。
不良反应的表现
神经系统:激动不安、嗜睡、疲劳、注意力减退、头晕、头痛等。
眼部不适:眼部调节障碍。
肝功能损害:肝酶水平和胆红素水平升高。
消化系统:胃肠道不适、腹痛、腹泻、口干等不适。
不良反应的处理方法
若出现神经系统不良反应,用药后注意休息,切勿从事需要高度集中注意力、存在潜在危险的工作如驾驶汽车、高空作业等。
若发生明显排尿困难,请及时就医。
若眼部出现不适,请及时就医调整用药。
密切关注肝功能相关指标变化,可在医师指导下调整用药。
若出现消化系统不良反应,可多饮水,明显不适请及时就医。
若出现过敏反应,需立即停药,严重过敏反应可能导致生命危险,及时就医诊治。
药物贮存
片剂:避光,密封,在25℃以下干燥处保存。
胶囊:避光,密封保存。
分散片:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)保存。
口服溶液:遮光,密封,阴凉处保存。
糖浆:遮光、密封保存。
滴剂:室温(15~25℃)贮藏。
口腔崩解片:遮光、密封保存。
请放在儿童不易接触处,避免误食。
其他
本品使用期间应避免饮酒。
肾功能损害者用量应减量。
司机、操作机器或高空作业人员慎用,或用药期间避免从事相关工作。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。