西酞普兰的化学结构是S(+)-对映体和R(-)-对映体外消旋体混合物,是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,能够选择性地阻断突触前膜对5-羟色胺的再摄取,延长和增加5-羟色胺的作用,从而产生抗抑郁作用。
适应证
适用于各种类型的抑郁症。
药物起效时间
口服西酞普兰后,其血药浓度平均达峰时间为3~4小时,通常需要经过2~4周的治疗方可判定疗效。
药物维持时间
西酞普兰的维持时间尚不明确,半衰期为1.5天,因为一天一次给药,约1周内西酞普兰血浆浓度达稳态水平。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。
老年患者以及肝功能减退者半衰期延长至1.5~3.75天,且平均稳态浓度约为肝功正常患者的2倍。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
18岁以下青少年及儿童:在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组,因此不适用于此类人群。
慎用情况
心脏疾病患者慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
精神运动性不安的患者慎用。
有躁狂病史的患者慎用。
癫痫患者慎用。
糖尿病患者慎用。
驾驶或操作机械者慎用。
孕妇、哺乳期女性、老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚无孕妇本品导致胎儿或者新生儿致畸的报道。孕妇使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)可能增加新生儿出现持续性
肺动脉高压的风险。
妊娠晚期使用SSRI可能导致新生儿出现神经行为异常、戒断症状。
分娩前一个月内使用SSRI可能会导致产后出血风险增加。所以,除非有明确需要时,只有在权衡风险利弊后方可使用。
如果母亲持续使用本品直到妊娠后期(尤其在妊娠末三个月),则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。
哺乳期女性
本药可随乳汁排泄,母亲每日剂量(体重相关,单位:mg/kg)的大约5%的西酞普兰会分泌到乳汁中哺乳给婴儿,所以哺乳期妇女需要在医生权衡风险利弊后,谨慎用药。
老年人
65岁以上的老年患者,每日最高剂量20mg,谨慎用药。
儿童和18岁以下青少年
儿童和18岁以下青少年使用该药可能会加重自杀倾向,故不适用于儿童、18岁以下青少年。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):本品不应给予正在接受MAOI治疗的患者(比如
司来吉兰、利奈唑胺和
吗氯贝胺)。可能会导致严重的不良反应,包括5-羟色胺综合征。
症状包括:体温过高、肌肉强直、
肌阵挛、自主神经不稳定伴随可能的
生命体征的急剧波动及精神状态的改变(包括意识模糊、易激惹和极度的激动而逐渐进展为
谵妄和昏迷)。
利奈唑胺:禁止与利奈唑胺合并用药,除非对血压进行密切观察和监测。
匹莫齐特合并用药:研究报道发现,匹莫齐特和西酞普兰的联合给药导致了QTc间期延长。
吗氯贝胺和丁螺环酮:禁止与吗氯贝胺和丁螺环酮合用,已经报告了有病例出现5-羟色胺综合征。
引起QT间期延长的药物和西酞普兰合用时可能会加重QT间期延长的症状。
IA和III类抗心律失常药:例如
奎尼丁和钾通道阻滞剂等。
谨慎联用
影响凝血的药物与西酞普兰合用可能会增加异常出血风险
其他可能增加出血风险的药品:例如非典型抗精神病药(
氯氮平、
奥氮平等)、吩噻嗪类(
氯丙嗪、甲硫达嗪、
三氟拉嗪等)、三环类抗抑郁药(氯米帕明、阿米替林、多塞平)。
降低癫痫发作阈值的药物与西酞普兰合用需谨慎
抗抑郁药:三环类抗抑郁药(氯米帕明、阿米替林、多塞平)、其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(
氟西汀、帕罗西汀、
舍曲林)、安非他酮等。
神经安定类镇静药:吩噻嗪类(氯丙嗪、甲硫达嗪、三氟拉嗪等)、硫杂蒽类(
氯普噻吨、
珠氯噻醇等)和丁酰苯类(氟哌啶醇、五氟利多等)。
拟5-羟色胺药物(5-HT)
与拟5-羟色胺药物合用(如
曲马多、
舒马曲坦)可能导致发生5-HT 相关不良事件的风险增加。
圣约翰草
可能出现选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)与草药圣约翰草(贯叶
连翘)之间的动态相互作用,从而导致不良反应的增加。
剂型规格
氢溴酸西酞普兰胶囊:20mg/粒(以西酞普兰计)。
氢溴酸西酞普兰口服溶液:10ml:20mg(以西酞普兰计)。
具体用法
用法
氢溴酸西酞普兰片、氢溴酸西酞普兰胶囊:温开水送服。
氢溴酸西酞普兰口服液:直接口服。
用量
氢溴酸西酞普兰片用量
成人:每日服用一次,每次20mg。可在一天的任何时间服用,不需要考虑食物摄入情况。根据个体患者的应答,可增加剂量,最大剂量为每日40mg。
老年患者(65岁以上):老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半,即每日10~20mg。建议最大剂量为每日20mg。
肾功能降低者:轻度至中度肾功能损伤患者,不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤的患者需谨慎使用。
肝功能降低者:建议轻度或中度肝功能损伤的患者在治疗的最开始两周中,使用每天10mg的初始剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天20mg。
重度肝功能降低患者在进行剂量调整时需格外谨慎。
CYP2C19弱代谢的患者:对于已知在CYP2C19方面为弱代谢的患者,建议在治疗的最开始两周中,使用每天10mg的最初剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天20mg。
氢溴酸西酞普兰胶囊、口服液用量
成人每日20mg~60mg,一日一次。
从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至40mg、60mg,即每日最大剂量,通常不推荐60mg。增量需间隔2~3周。
通常需要经过2~3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。
超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者,剂量减半,常用量每日10~30mg,从每日10mg开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。
药物漏用
该药每天只需要服用一次,可以在一天的任意时间服用。若是忘记服用,可以在当天记起的时间补服即可,若是第二天才记起,也无需服用双倍剂量,只需服用当天的剂量即可。
药物过量
有关西酞普兰过量主要是涉及到使用合并药物时的过量。
症状:惊厥、心动过速、嗜睡、
QT间期延长、昏迷、呕吐、
震颤、低血压、心脏骤停、恶心、5-羟色胺综合征、激越、心动过缓、头晕、
束支传导阻滞、QRS延长、高血压、瞳孔散大、尖端扭转型室性心动过速、昏睡、出汗、发绀、过度换气、以及房性和
室性心律失常。
措施
若过量服用,不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。对于西酞普兰,尚无已知的特殊解毒药,应给予对症及支持治疗。
患有
充血性心力衰竭/缓慢性心律失常的患者、已使用延长QT间期的合并药物的患者、或者存在代谢异常(例如,
肝损伤)的患者,如果过量使用本品,最好进行心电图监测。
药物停用
本品应避免突然停药。治疗持续时间通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此,必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以防止重新发作。
当停止使用本品治疗时,应在至少1~2周内逐渐减少剂量,以便降低停药反应的风险。
如果在剂量降低后或在治疗停止后出现不可耐受的症状,则可以考虑重新恢复先前的处方剂量。随后,医生会继续降低剂量,以更加平缓的速率进行减药。
表现及处理方法
常见不良反应
精神病类:激动、性欲降低、焦虑、神经紧张不安、意识模糊状态、感情淡漠、集中力受损、梦境异常、记忆损害。
神经系统疾病:嗜睡、失眠、
震颤、感觉异常、头晕、睡眠障碍、
味觉障碍、注意力障碍。
循环系统疾病:心悸、心动过速、低血压、高血压、体位性低血压。
消化系统疾病:口干、恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良、胃痛。
代谢及营养类疾病:食欲下降、体重下降、食欲增加。
生殖系统及
乳腺疾病:阳痿、射精障碍、射精失败、痛经。
全身性疾病:全身疲劳、乏力、发热
耳及迷路类疾病:耳鸣。
眼部疾病:眼部调节异常、视觉异常。
以上不良反应通常为轻度且短暂的,在治疗的第1~2周出现最为频繁,随后会逐渐缓解。用药期间,如果坐或躺后迅速起身,可能出现头晕或晕倒,请坐躺后缓慢起身,爬楼梯时也请小心。
如果以上不良反应有加重并且无法耐受,请立即就医,可以在医生指导下采取逐步减少用药剂量的方式缓解。
偶见不良反应
免疫系统疾病:超敏反应。
精神病类:攻击、人格解体、幻觉、躁狂、欣快、性欲增加。
神经系统疾病:晕厥、惊厥、锥体外系反应。
循环系统疾病:心动过缓。
呼吸系统疾病:咳嗽。
皮肤和皮下组织类疾病:荨麻疹、脱发、紫癜、光敏感。
代谢及营养类疾病:体重增加。
生殖系统及乳腺疾病:女性月经量增多。
眼部疾病:瞳孔散大。
肾脏及泌尿系统疾病:尿潴留
全身性疾病:水肿、不适。
以上的不良反应通常1~2周内可以自行缓解,用药时,请注意防晒,避免阳光或紫外线直接照射发生光敏反应。如果以上不良反应有加重并且无法耐受,请立即就医。
罕见不良反应
惊厥剧烈发作、
运动障碍、味觉障碍、
低钠血症、出血、肝炎、速发过敏反应。
使用该药的治疗期间需要定时检查血常规、肝功能、肾功能,发现出现严重不良症状,立即就医。
其他不良反应
QT间期延长:有报告发现,使用该药后会出现QT间期延长和包括尖端扭转型室性心动过速的
室性心律失常,主要出现在女性患者、
低钾血症患者或已存在QT间期延长的其他心脏病患者中。
处理措施:如果在治疗期间发生心律失常,应停止治疗并进行
心电图检查。
骨折:流行病学研究表明,50岁及以上患者接受此类药物治疗会导致患者骨折的风险增加。
处理措施:50岁及以上的患者在接受此类药物治疗期间注意加强营养,预防骨质疏松。
自杀、自杀意念或者临床恶化:临床经验普遍认为在使用该药治疗的早期,可能会导致自杀风险增加,尤其是在使用该药治疗前就曾有过自杀行为或者严重自杀意念的患者,其中25岁以下的患者属于高风险人群。
处理措施:需要在接受该药治疗期间密切观察患者,患者、家属和护理者需要密切监测患者的任何病情恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化,如果出现这些症状请立即就医。
停药反应(常见):头晕、
感觉障碍(包括感觉错乱)、失眠、多梦、激越、焦虑、恶心、呕吐、震颤、意识模糊、发汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视觉障碍。
处理措施:这些症状往往是暂时性的,通常在两周内可以完全缓解,个别人可能会持续2~3个月或更长时间。所以,建议终止治疗的过程应持续数周或数月,根据自身的需要逐渐减少西酞普兰的剂量。
药物贮存
片剂25℃室温密封保存,口服液密封凉暗处保存,存放在儿童和宠物接触不到的地方。
其他
用药期间应避免饮酒,以免发生不良反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。