药物介绍
XPOVIO是一种核输出抑制剂,其活性成分selinexor通过阻断核输出蛋白1(XPO1)可逆性地抑制
肿瘤阻抑蛋白(TSPs)、生长调节剂和原癌基因蛋白mRNA的核输出,从而引起细胞核中的肿瘤阻抑蛋白(TSPs)积聚,某些癌基因蛋白(如c-myc、cyclinD1)细胞周期停滞,导致癌细胞凋亡。
本品可联合
地塞米松用于治疗已接受过至少4种疗法,至少2种蛋白酶体抑制剂、至少2种免疫调节剂和1种抗CD38单克隆抗体的疗效不佳的成年患者复发或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)。
本品也可用于治疗已接受过至少2种系统治疗方案的成年患者的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL),包括
滤泡性淋巴瘤引起的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。
截至2020年11月,本品尚未在国内获得批准上市,资料源于国外上市披露信息,仅供参考。
制剂规格
XPOVIO一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。因此,具体如何选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
片剂:20毫克。
用途
本品可联合
地塞米松用于治疗已接受过至少4种疗法,至少2种蛋白酶体抑制剂、至少2种免疫调节剂和1种抗CD38单克隆抗体的疗效不佳的成年患者复发或难治性
多发性骨髓瘤(RRMM)。
本品也可用于治疗已接受过至少2种系统治疗方案的成年患者的复发或难治性
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL),包括
滤泡性淋巴瘤引起的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。
用药须知
禁止用药
对XPOVIO制剂任何成分过敏者,禁用本品。
谨慎用药
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用XPOVIO?
动物研究结果表明XPOVIO可对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用本品的数据来评估用药风险。建议妊娠期女性用药前,必须提前知晓本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无数据表明本品经母乳代谢或对乳汁产量、母乳喂养婴儿造成影响。由于母乳喂养婴儿可能会发生严重不良反应,建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次服药后1周内不要进行母乳喂养。
有生育能力的女性患者,建议在用药期间以及最后一次用药后1周内进行有效避孕。
如果伴侣有生育能力,建议男性患者在用药期间以及最后一次用药后1周内进行有效避孕。
如何用药
本品为处方药,需要经过医生诊断、确诊后遵医嘱使用,不可自行用药。
推荐用法用量
治疗
多发性骨髓瘤:推荐剂量为80毫克,在每周第1日和第3日口服用药,一周总剂量为160毫克;20毫克
地塞米松与XPOVIO合用或遵医嘱使用,在每周第1日和第3日口服。用药至疾病进展或出现不耐受毒性。
治疗
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL):推荐剂量为60毫克,在每周第1日和第3日口服用药,一周总剂量为120毫克,用药至疾病进展或出现不耐受毒性。
有脱水风险的患者,可考虑静脉补液。患者需在整个治疗过程中保持足够的体液和热量摄入。
每次应大约在一日中的同一时间服药,用水整片吞服。
请勿打破、咀嚼、压碎或切割片剂。
调整用药剂量
治疗多发性骨髓瘤:根据不良反应严重程度,可降低剂量至一周一次100毫克、一周一次80毫克或一周一次60毫克,不良反应严重应永久停药。
治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL):根据不良反应严重程度,可降低剂量至一次40毫克,在每周第1日和第3日服药;或一周一次60毫克,一周一次40毫克;不良反应严重者应永久停药。
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应:血小板减少症、中性粒细胞缺乏症、胃肠道毒性(如恶心、呕吐、腹泻、食欲下降、体重减轻)、
低钠血症、严重感染、神经毒性(如头晕、精神错乱、
意识障碍)等。
治疗
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL):不良反应有疲劳、水肿、恶心、腹泻、食欲下降、体重减轻、便秘、呕吐、发热等,实验室检查异常有血小板减少症、
淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症、贫血、低钠血症等。
动物研究结果表明,本品可能损害男性和女性的生育能力。
用药注意
治疗期间,尤其是治疗的前3个月内要频繁检测
全血细胞计数(CBC),评估患者血流动力学变化、体重、营养情况等因素。
血小板减少症:在整个治疗过程中定期检测血小板计数。如果出现血小板减少症,可减少本品用药剂量、暂停用药或永久停药,并进行适当的对症治疗。
中性粒细胞缺乏症:在整个治疗过程中定期检测中性粒细胞计数。如果出现中性粒细胞减少,可减少本品用药剂量、暂停用药或永久停药,或用粒细胞集落刺激因子适当对症治疗。
胃肠道毒性:若用药期间出现恶心、呕吐、厌食、体重减轻等症状,可减少本品用药剂量、暂停用药或永久停药,并用止吐药适当对症治疗。可提前用5-羟色胺(HT₃)受体拮抗药或其他止吐药进行预防。
低钠血症:在整个治疗过程中监测
血清钠水平,纠正并发的高血糖症和高血清副蛋白(异常蛋白质),可减少本品用药剂量、暂停用药或永久停药。
严重感染:如真菌性肺炎、疱疹病毒感染,监测感染症状,并及时进行治疗。
神经毒性:用药期间请勿驾驶或从事其他危险活动,避免出现头晕或神志不清的情况。
胚胎-胎儿毒性:本品可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的患者在用药期间以及最后一次用药后1周内采取有效避孕措施。
如果我漏服药物怎么办?
如果漏服药物或需延长时间间隔用药,请下一次准时按规定剂量服用,无需补服。
如果患者用药后呕吐,无需重复服用剂量,而应在下一次用药时间按规定剂量服用。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微,可适当对症处理,调整用药剂量后,坚持用药。
如果不良反应程度严重,需要及时就医。
什么情况下需要立即就医?
使用XPOVIO后,如果出现出血、意识不清、发热、严重感染表现等,需要立即就医。
XPOVIO应该如何保存?
XPOVIO应密闭保存于30℃以下的环境。
药物相互作用
有些药物可能与XPOVIO相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见,如果需要合用其他药物,使用XPOVIO前请将用药史告知医生。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买,XPOVIO为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前,疾病症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。