本品是雌孕激素的组成复合制剂,其中
戊酸雌二醇是雌激素,
雌二醇环丙孕酮具有孕激素、抗促性腺激素和抗雄激素的作用。
按照药品说明序贯服用,可以为有完整子宫的女性建立起规律的月经周期,可以治疗自然绝经或人工绝经而引发的雌激素缺乏导致的各种疾病。
适应证
本品可以治疗自然绝经或人工绝经而引发的雌激素缺乏导致的以下各种疾病:
骨质丢失:本品可以为人体补充雌激素,从而对于骨骼系统具有保护作用,可以预防人工绝经或自然绝经导致的雌激素缺乏引发的骨质丢失。
血管舒缩性疾病(潮热):戊酸雌二醇片/雌二醇
环丙孕酮片可以治疗人工绝经或自然绝经导致的雌激素缺乏而引发的阵发性面颊部发红、怕热等表现的血管舒缩性疾病。
外阴阴道萎缩、干涩、性交困难:因人工绝经或自然绝经,而导致雌激素水平下降,会引发外阴阴道萎缩、腺体分泌减少而干涩,导致性交困难和
老年性阴道炎等疾病。
尿失禁:因雌激素水平下降,可导致盆底肌肌肉功能下降,从而引发尿失禁。
精神性疾病:如失眠、神经衰弱等,人工绝经或者自然绝经后,会导致雌激素水平下降,继而会对精神情绪造成影响,从而会出现烦躁难以入睡,焦虑不安、抑郁等神经衰弱症状。
药物起效时间
戊酸雌二醇吸收迅速而且完全,一般在服药后4~9小时达到最高血清浓度,因此一般在服药4小时内起效。
醋酸环丙孕酮一般在服药后1~2小时即可达到最高血清浓度,因此一般在服药后1小时内已起效。
药物维持时间
本品的服用方法为按照日历式每日服用1片,一般在停药后第二天就可能会出现撤退性出血现象,因此一般认为其药物维持时间为24小时左右。
在多次给药后,停用药物2~3天内,雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装掉了一颗有影响吗?
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装掉了一颗一般影响并不大。
戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装的服用方法,一般是按照包装所指示的日历进行服用,如果中间掉了一颗,可以直接服用下一颗即可,一般对于药物治疗效果影响并不大,只是会导致治疗周期缩短一天而已。
但是如果服用戊酸雌二醇片/雌二醇环丙孕酮片复合包装期间出现身体不适,一定要及时遵医嘱检查和处理。
由于雌激素、孕激素在体内的作用器官较为广泛,因此本品具有较多的禁忌证,在服用时需要重点关注,需要严格在医生指导下应用,不可自行用药。
禁用情况
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
未确诊的阴道出血禁用。
已知或可疑乳腺癌禁用。
已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤禁用。
现有或既往有肝脏肿瘤病史(良性或恶性)者禁用。
有静脉或动脉血栓高危因素者禁用。
急性的动脉血栓栓塞性疾病(如心肌梗死,卒中)者禁用。
血栓栓塞性疾病或有该疾病病史者禁用。
对戊酸二醇片/
雌二醇环丙孕酮片复合包装任何成分过敏者禁用。
引起栓塞的心脏病禁用。
罕见遗传性半乳糖不耐受症禁用。
葡萄糖-半乳糖吸收不良禁用。
乳糖酶缺乏或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏禁用。
儿童和青少年禁用。
慎用情况
65岁及以上老年女性慎用。
特殊人群用药
孕妇:虽然在孕期使用本品不会对胎儿发育造成影响,但是却会影响子宫内膜的生长,停药后会导致子宫内膜脱落而引发流产,因此孕妇禁用。治疗期间怀孕,必须立即终止治疗。
哺乳期妇女:因为本品中的雌激素、孕激素等性激素成分,有少量会进入乳汁当中,可能会对婴幼儿发育有不利影响,哺乳期需要禁用。
儿童:因为儿童和青少年时期,正处于成长发育期,性激素水平不稳定,但一般不会存在雌激素缺乏,因此儿童和青少年禁用。
老年人:没有数据显示老年患者需要调整剂量使用。但有研究显示60岁以上的老年女性,可能会因为服用本品而导致缺血性中风、冠心病的风险随年龄增长而升高,在年龄超过 65 岁的女性中可能会出现痴呆,因此建议老年人谨慎服用本品。
不良相互作用
谨慎联用
可增加性激素清除率的药物成分(通过酶诱导降低疗效)
同时给予能够诱导药物代谢酶尤其是细胞色素 P450 酶的物质,能增加雌激素和孕激素的代谢,这些药物包括:
含圣约翰草的草药。
提示:在临床上,雌激素和孕激素因肝药酶诱导剂相互作用导致代谢增加会削弱这些激素的作用,导致子宫内膜出血模式的变化。治疗数天后就可观察到酶诱导。通常在数周内可观察到最大酶诱导。药物治疗结束后,酶诱导可能持续约 4 周。
可降低性激素清除率的药物成分(酶抑制剂)
强效和中效CYP3A4抑制剂,联用降低性激素清除率,增加药物血药浓度,增强雌激素或孕激素或两者的疗效。
地尔硫卓、葡萄柚汁。
对性激素清除率具有不同影响的药物成分
HIV(艾滋病病毒)蛋白酶抑制剂与非核苷逆转录酶抑制剂(包括与HCV抑制剂联合)的多种组合可在与性激素联合给药时,都可能会增加或降低血浆雌激素或孕激素或两者的血浆浓度。在某些病例中,这些改变的净效应可能具有临床相关性。由医生决定是否联用。
其他
由于雌二醇对于糖耐量和
胰岛素应答产生影响,因此口服降糖药或胰岛素治疗的必要性和剂量可能发生变化,在医生指导下用药。
戊酸雌二醇联合环孢菌素可减弱环孢菌素的肝脏清除作用,升高其肌酐和转录酶血浓度,增加环孢菌素的副作用,因此要慎用。
戊酸雌二醇联合
对乙酰氨基酚,通过胃肠道期间对乙酰氨基酚可在很大程度上与雌二醇结合作用发生竞争,从而增加戊酸雌二醇的生物利用度,因此要慎用。
按照日历包装的指示,每日服用1片,按顺序服用,一盒服用完后停7天再继续服用,药物应在医生指导下使用。
剂型规格
白色糖衣片,每片含
戊酸雌二醇2mg,每盒含11片。
粉红色糖衣片,每片含戊酸雌二醇2mg及
醋酸环丙孕酮1mg,每盒含10片。
具体用法
用法
口服,温开水送服即可。
用量
按照包装的日历指示,每日服用1片,无间断的服用21天,其中白片服用11天,粉红色片服用10天。
一盒服用完后,停药7天,然后再开始服用新的一盒,如此循环往复。
治疗可以从任何一天开始。
当从其他的序贯激素补充治疗方案转换到本品时,可在阴道出血后当天开始服药。
如果用于预防绝经后的骨质疏松,治疗的疗程可以持续若干年。
药物漏用
如果忘记服药,应该在距离本应服药时间24小时以内,立即服用1片,以避免发生撤退性出血。
如果想起忘记服药时已经超过了正常服药时间的24小时,已经出现了间断性阴道出血,则应该继续服药,以避免出现更严重的出血。
药物过量
危害
服药过量可能会导致恶心、呕吐以及激素水平突然下降导致的撤退性子宫内膜脱落和阴道出血。
处理措施
无特效解毒剂,需要对症治疗,如止呕,止血等治疗,建议及时就医。
药物停用
如果在用药过程中,发现以下情况以及禁忌证,要立即停药:
发现怀孕。
出现血压显著升高。
出现偏头痛样头疼。
出现癫痫发作次数增加。
血栓事件或疑似血栓的症状。
出现看东西模糊,听力下降等知觉障碍突然发作。
出现上述症状后,及时停药,并要立即就医,遵医嘱检查和处理。
表现及处理方法
代谢和营养类疾病
表现:服用本品,可能会导致体重增加。
提示:体重增加的不良反应比较常见,一般对身体健康影响不大,可无需处理,密切关注体重变化。
神经系统
表现:可出现头痛、偏头痛、头晕等症状。
提示:症状较轻微一般无需处理,可自行恢复,但如果症状较为明显,建议及时就医治疗。
眼部
表现:可出现视力下降,看东西模糊,戴隐形眼镜难受等。
提示:出现视力下降,建议及时就医,遵医嘱对症治疗。
消化系统
表现:可出现腹痛、恶心、消化不良、呕吐、腹胀等。
提示:如果症状较轻,可不予处理;如果症状严重,建议就医对症治疗。
皮肤及皮下组织
提示:该症状一般较轻微,停药后症状会逐渐减轻、消失;如果症状严重,建议及时就医。
导致生殖内分泌异常
表现
可出现月经出血模式改变,撤退性出血增加或减少,月经间期以点状或突破出血的形式出血(这些不规则出血通常在继续治疗时痊愈),乳房疼痛、发胀,痛经,乳房增大,阴道分泌物改变,
经前期综合征等。
研究发现,单独使用雌激素,或者雌激素与孕激素序贯使用,能够使卵巢癌的发病风险发生轻度增加。
提示
出现卵巢癌的风险远比乳腺癌少,如果发现有卵巢癌迹象,要及时停药,进行针对性治疗。其他不适一般无需处理。
乳腺癌
研究发现,使用雌激素-孕激素联合治疗超过5年的女性,发生乳腺癌的风险会增加2倍。
提示:建议要及时停药,并及时进行治疗。
心脑血管系统
研究发现,使用雌激素与孕激素序贯治疗,可以使下肢深静脉血栓、盆腔静脉血栓或者肺静脉血栓的风险增加1.3~3倍。
对于60岁以后的女性,使用雌激素-孕激素序贯治疗,会使冠心病的发病风险有轻度增加。
研究发现,单独使用雌激素,或者雌激素与孕激素序贯使用,能够使缺血性中风的发病风险增加1.5倍。
提示:用药期间建议密切关注相关指标变化,如果出现不适,建议及时就医治疗。
其他
使用雌激素或者孕激素等本品中所含激素成分治疗时,可能还会出现胆囊疾病、黄褐斑、多形性红斑、湿疹、血管性紫癜、脱发、痴呆、食欲增加以及导致女性出现
血管性水肿或者加重遗传性血管源性水肿的症状等风险。
提示:需要注意的是,上述不良反应,目前并无有效的方法可以避免,建议在医师指导下处理。
药物贮存
需要在30℃以下环境储存。
要将药物放置在儿童触摸不到的地方。
其他
戊酸雌二醇仅用于治疗严重影响生活的绝经后症状。只有在收益大于风险时,才应继续进行戊酸雌二醇治疗。
在开始或恢复激素补充治疗前,需采集患者完整的个人病史和家族史,建议治疗期间定期检查。
药物含有乳糖水合物和蔗糖,因此具有乳糖酶缺乏症、果糖不耐受、罕见遗传性
半乳糖、
葡萄糖-半乳糖吸收障碍及蔗糖-异麦芽糖酶缺乏症等患者不得服用。
服用本品时,如果发生了治疗中止,可能会发生阴道撤退性出血。
为了预防绝经后的骨质疏松,建议连续服用若干年为好。
建议患者在每服用6个月时,进行一次体检,由医生根据体检结果决定是否继续服用药物或者终止治疗。
如果对乳腺进行自检时,发现有肿块、皮肤外观改变、乳头偏斜内陷等,要及时就医,并告知医生自己的服药史。
对于有以下情况者,要密切做好监测工作,如果身体发生大的波动,要及时就医。
患者的一级亲属中有罹患乳腺癌者。
有乳腺病或者其他良性乳腺疾病。
有杜约二氏或罗氏综合征。
有西德纳姆舞蹈病。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。