本品作为天然
雌二醇的前体药物，是雌二醇的戊酸盐，发挥雌激素作用，参与卵巢轴功能的调节，能够促进和调节女性生殖器官和第二性征的正常发育。
适应证
补充雌激素缺乏（与孕激素联合使用），用于人工月经周期中自然/人工绝经相关的雌激素缺乏导致的下列疾病：
血管舒缩性疾病：如潮热。
生殖泌尿道营养性疾病：外阴阴道萎缩、尿失禁、性交困难等。
预防原发性或继发性雌激素缺乏造成的骨质丢失。
药物起效时间
本品吸收迅速而且完全，通常服用本品4～9小时达到雌二醇血浆峰浓度，在此之前药物已经开始起效，因此，药物起效时间在4～9小时内。
药物维持时间
口服本品以及注射给予本品后，平均血浆终末清除半衰期约为24小时，停用本品片后2～3天内，雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平，因此其药物维持时间预计在2～3天。
药物联用
本品与孕激素联合使用，能够建立人工月经周期；二者联合使用还可用于治疗主要与自然或人工绝经相关的雌激素缺乏的相关疾病，如血管舒缩性疾病(潮热)等。
本品与
炔诺酮联合使用，可以治疗围绝经期或绝经后女性出现的各种不适病症，如阵发性潮热、外阴阴道萎缩，性交困难，尿失禁、失眠，精神衰弱，骨质疏松等，具有良好的作用。
出现下列任何一种禁用情况时均不应该开始激素替代治疗，且在激素替代治疗过程中出现以下任何一种情况，应立即停药。
禁用情况
对活性成分及辅料过敏患者禁用。
妊娠与哺乳人群禁用。
未确诊的阴道出血患者禁用。
已知或可疑乳腺癌患者禁用
已知或可疑受性激素影响的癌前病变或恶性肿瘤患者禁用。
急性动脉血栓栓塞性疾病（如心肌梗塞、中风）人群禁用。
静脉或动脉血栓高危因素患者禁用。
儿童和青少年禁用。
慎用情况
长期抗凝治疗患者慎用。
在进行激素补充治疗（HRT）时，仅用于治疗严重影响生活的绝经后症状。至少每年应慎重考虑1次相对风险和收益。只有在收益大于风险时，才应继续进行HRT 治疗。
特殊人群用药
孕妇：本品不能用于妊娠妇女，如在妊娠前服用该药，不会增加新生儿出生缺陷风险，如在治疗期间怀孕应立即停止用药，妊娠早期意外服用该药也不会增加致畸作用。
哺乳期女性：哺乳期女性乳汁中分泌少量性激素，因此，哺乳期禁用。
儿童和青少年：儿童和青少年用药的安全性和有效性尚不明确，不用于儿童和青少年。
老年人：用药无需调整剂量，但超过65岁，给予
雌二醇单药或联合激素替代治疗的女性患者痴呆风险增加。
不良相互作用
谨慎联用
可增加性激素清除率的药物成分（通过酶诱导降低疗效）
联用可代谢药物，尤其是细胞色素酶P450增加雌二醇和孕激素代谢，增加性激素清除率，降低本品疗效。
含圣约翰草的草药。
提示：这些药物作用于肝药酶，增加性激素清除率，使得性激素水平异常脱落，进而导致异常出血。
可降低性激素清除率的药物成分（酶抑制剂）
强效和中效CYP3A4抑制剂，联用降低性激素清除率，增加药物血药浓度，增强本品疗效。
地尔硫卓、葡萄柚汁。
对性激素清除率具有不同影响的药物成分
HIV（艾滋病病毒）蛋白酶抑制剂与非核苷逆转录酶抑制剂（包括与HCV抑制剂联合）的多种组合可在与性激素联合给药时增加或降低血浆雌二醇浓度。在某些病例中，这些变化的有效效应可能具有临床意义。由医生决定是否联用。
其他
本品联合
活性炭和/或抗生素（如
氨苄西林或
四环素），可观察到肠道菌群改变导致药物浓度下降，可能会减弱本品疗效。
由于雌二醇对于糖耐量和
胰岛素应答产生影响，因此口服降糖药或胰岛素治疗的必要性和剂量可能发生变化，在医生指导下用药。
本品联合环孢菌素可减弱环孢菌素的肝脏清除作用，升高其肌酐和转录酶血浓度，增加环孢菌素的副作用，因此要慎用。
本品联合
对乙酰氨基酚，通过胃肠道期间对乙酰氨基酚可在很大程度上与雌二醇结合作用发生竞争，从而增加本品的生物利用度，因此要慎用。
剂型规格
具体用法
用量
每天1次，每次1mg，根据个体化情况调整。
对于出现乳房发胀，出现易激惹（烦躁、愤怒、烦恼等反应过度症状）表明剂量过大，应在医生指导下调整剂量。
对于用药后未缓解雌激素缺乏的症状，表明剂量不足，必须增加剂量。
用法
间断给药
连续20～25天后，中断5～6天，在此期间出现撤退性出血。
未切除子宫妇女，为防止雌激素引起的子宫内膜过度增生，每周期必须加用≥12天的孕激素治疗。
间断给药治疗，至少在雌激素治疗的最后12天内给予孕激素治疗，即在每周期停药期间不需给予任何激素。
连续给药
中间无需中断。
既往子宫切除手术妇女，如在间断治疗停药期间出现雌激素缺乏症状再次显著反跳，表明需给予连续性给药。
连续给药治疗期间，建议每月至少服用12天孕激素。
药物漏用
因为本品是按照间隔24小时用药，如果某次漏用药物，应该在24小时内补用，以避免发生撤退性出血。并以此服药时间为基准点，然后向后推24小时再用下次药以此循环即可。
绝对不要在下次服药时加倍用药。
药物过量
部分女性患者用药过度出现恶心、呕吐等胃肠道反应，没有特效解毒剂，应及时就诊，在医生指导下对症治疗。
药物停用
如在用药期间怀孕，应立即停止治疗。
黄疸或肝功能恶化患者停止用药，在医生指导下用药缓解症状。
严重血压升高患者立即停止用药，并在医生指导下给予降压药物。
新发的偏头痛型头痛，停药后如无缓解，立即就医。
急性视觉障碍及其他损伤患者应立即就医。
对进行激素补充治疗后出现静脉血栓栓塞进展需立即停药，对出现腿部疼痛肿胀、呼吸急促、突发性胸痛等血栓栓塞可能症状者必须马上联系医生。
不良反应的表现
常见不良反应
胃肠道疾病：恶心、腹痛。
代谢和营养类疾病：体重变化（体重减轻或增加）。
生殖系统及乳房疾病：月经出血特征变化、撤退性出血增强或减弱、经间期出血（表现为点滴状出血/突破性出血，继续治疗后，这些不规整出血通常会消失）。
神经系统疾病：头痛。
不常见不良反应
免疫系统疾病：超敏反应。
精神病类：抑郁症。
胃肠道疾病：消化不良、食欲增加。
神经系统疾病：眩晕。
眼部疾病：视觉障碍。
心血管疾病：心悸。
皮肤疾病：黄褐斑、
结节性红斑、多形性红斑、荨麻疹及血管性紫癜。
生殖系统和乳房疾病：乳房发紧感及疼痛。
全身疾病：水肿。
罕见不良反应
神经系统疾病：偏头痛。
眼部疾病：隐形眼镜不耐受。
胃肠道疾病：气涨、呕吐。
生殖系统和乳房疾病：痛经、经前综合征、阴道分泌物改变及乳房增大。
全身疾病：疲劳。
提示：出现上述不良反应，应及时告知医生，酌情处理。
其他
接受
雌二醇-孕激素联合治疗超过5年者，诊断为乳腺癌的风险会增加2倍。使用雌二醇单药治疗患者乳腺癌的风险增加显著低于雌二醇-孕激素联合治疗患者，风险水平取决于治疗持续时间
在具有完整子宫的女性患者中，接受雌二醇长期单药治疗后，会增加
子宫内膜增生和
子宫内膜癌的风险。在进行子宫切除的女性患者中，不建议接受雌二醇单药治疗，因为雌二醇可增加子宫内膜癌风险。
不良反应的处理方法
如果出现恶心、腹痛、体重减轻、体重增加，消化不良，食欲增加等不良反应，一般停药后可以得到缓解；如果停药后症状不缓解，可以在医师指导下服用抑酸、保护胃黏膜、增加胃动力等的药物进行治疗。
如果出现皮疹、瘙痒，荨麻疹、红斑等皮肤反应，建议要及时就医，进行抗过敏等治疗。
如果出现撤退性出血、经间期出血等月经异常现象，如果出血量不大，可以不用处理；如果出血量大，要及时就医，进行止血，甚至手术止血治疗。
如果出现抑郁、头痛、偏头痛、眩晕等异常，症状较重，可以及时就医进行抗抑郁、止痛等治疗。
如果出现超敏反应，要立即进行抢救，避免因为
呼吸道阻塞而窒息死亡。
如果出现性欲增强、性欲减退、焦虑症等，要及时就医，进行精神类药物治疗。
如果出现隐形眼镜不耐受，可以改为佩戴框架眼镜。
如果出现黄褐斑、结节性红斑、多形性红斑、多毛、痤疮等，症状严重，要及时请皮肤科医生检查，对症治疗。
如果发现有乳腺癌、子宫内膜癌的可能，要及时就医，立即停药，进一步检查，及早进行手术等治疗。
药物贮存
30℃以下，密封保存。
放置在儿童无法接触的地方。
其他
本品仅用于治疗严重影响生活的绝经后症状。只有在收益大于风险时，才应继续进行本品治疗。
在开始或恢复激素补充治疗前，需采集患者完整的个人病史和家族史，建议治疗期间定期检查。
泌乳素
腺瘤患者用药期间需进行密切医疗监督（包括定期测量催乳素水平）。
药物含有乳糖水合物和蔗糖，因此具有乳糖酶缺乏症、果糖不耐受、罕见遗传性
半乳糖、
葡萄糖-半乳糖吸收障碍及蔗糖-异麦芽糖酶缺乏症等患者不得服用。
如果有以下情况存在，要做好监测工作：
有
雌二醇依赖性
肿瘤的危险因素，比如一级亲属患有乳腺癌。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
