药物介绍
WAKIX是中央神经系统兴奋剂和
组胺-3（H₃）受体拮抗剂/反向激动剂。可用于治疗成年
发作性睡病患者的日间过度嗜睡（EDS）或猝倒。
WAKIX是其活性成分pitolisant盐酸盐制剂，pitolisant可通过其作为H₃受体拮抗剂/反向激动剂的活性介导发挥作用，但治疗日间过度嗜睡和猝倒的具体作用机制尚不清楚。
本品被美国食品和药品管理局（FDA）授予“孤儿药”资格，于2019年优先审批通过。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
WAKIX为口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
本篇介绍的WAKIX剂型为片剂，有两种规格：4.45毫克；17.8毫克。
用途
适用于治疗成年
发作性睡病患者的日间过度嗜睡（EDS）或猝倒。
用药须知
禁止用药
对活性成分pitolisant或WAKIX制剂中任何辅料成分过敏者，禁用。
谨慎用药
终末期肾脏疾病（ESRD）患者，不建议使用本品。
有心律不齐病史者、有发生尖端扭转型室性心动过速或猝死风险的患者，包括症状性心动过缓、
低钾血症、
低镁血症、先天性心律失常等，避免使用本品。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定，请慎用本品。
老年患者谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用WAKIX？
妊娠期女性应注意本品对胎儿的潜在影响，用药期间随时监测孕期状况。
目前尚无数据表明本品经乳汁代谢或对泌乳量、母乳喂养婴儿造成影响。动物研究显示本品存在于动物乳汁中。哺乳期女性应权衡利弊，考虑母亲对本品的临床需求与本品对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。
本品可能会降低激素类避孕药的作用。建议患者在用药期间以及最后一次用药后至少21日内，使用其他有效的非激素类避孕方法。
如何用药
产品说明书标签推荐的用法用量
口服，一日一次，每日晨起后服药，推荐剂量为每日17.8～35.6毫克。根据患者耐受情况调整用药剂量。
按初始，每日8.9毫克开始服药，持续1周；第2周时增加剂量至每日17.8毫克，第3周根据用药后的反应和耐受性，可进一步增加至最大推荐剂量，每日一次35.6毫克。
有些患者可能服药长达8周后才出现临床症状改善。
特殊人群用药
中度
肝功能不全者：初始剂量为一日8.9毫克，14日后可增加至最大剂量一日17.8毫克。
严重肝功能不全者：此类人群用药情况尚未研究，禁忌服用本品。
中度肾功能不全者[
肾小球滤过率eGFR为30～59 ml/(min·1.73m²)]、重度肾功能不全者[eGFR为15～29 ml/(min·1.73m²)]：初始剂量为一日8.9毫克，7日后可增加至最大剂量一日17.8毫克。
终末期肾脏疾病患者：不建议服用本品。
CYP2D6代谢不良者：初始剂量为一日8.9毫克，7日后可逐渐增加至最大剂量一日17.8毫克。
老年患者：从最低有效剂量开始给药，注意肝、肾、心功能不良反应。
合并用药
与强效CYP2D6抑制剂合用：初始剂量为一日8.9毫克，7日后可增加至最大剂量一日17.8毫克；对于先以稳定剂量服用本品的患者，在开始合用CYP2D6抑制剂后，可将本品剂量减半。
与强效CYP3A4诱导剂合用：以每日8.9毫克或每日17.8毫克稳定服用本品的患者，开始合用强效CYP3A4诱导剂后，在7日内将本品剂量增加至原来的2倍（一日17.8毫或一日35.6毫克）。停用强效CYP3A4诱导剂后，恢复本品剂量。
与以CYP3A4为底物的药物合用：可能会降低以CYP3A4为底物的药物的药效，尤其是激素类避孕药，建议用药期间和最后一次用药后至少21日内，使用其他有效的非激素避孕方式。
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应：Q-T间期延长。
常见不良反应：头痛、失眠、恶心、易怒、食欲下降、猝倒、口干、
皮疹等。
焦虑：包括焦虑、紧张等。
幻觉：包括幻觉、视觉幻觉、催眠幻觉等。
肌肉骨骼疼痛：包括关节痛、
背痛、
腕管综合征、肢体不适、肌肉骨骼疼痛、
肌痛、颈部疼痛、骨关节炎、四肢疼痛、坐骨神经痛等。
皮疹：包括湿疹、红斑、皮疹、荨麻疹等。
睡眠障碍：包括睡眠麻痹、说梦话、失眠等。
上呼吸道感染：包括咽炎、鼻炎、
鼻窦炎、上呼吸道炎症、病毒性上呼吸道感染等。
其他：还可能出现全身疲劳、体重增加、癫痫、行为异常、躁郁症、抑郁症、梦境异常、情绪低落、皮肤瘙痒等。
用药注意
与不良反应有关的警告/注意事项
心血管：本品可能延长Q-T间期；避免在已知Q-T间期延长的患者中使用；避免与已知延长Q-T间期的其他药物同时使用。
肝或肾功能不全患者的风险可能更大。避免在已知有心律不齐或可能会增加尖端扭转性室速或突然死亡的风险的患者中使用（例如症状性心动过缓、
低钾血症、
低镁血症、先天性Q-T间期延长等）。
与疾病有关的警示/注意事项
肝功能不全：肝功能不全的患者慎用；对于肝功能不全的患者，需要调整剂量。严重肝功能障碍者（Child-Pugh C级）禁忌使用。
肾功能不全：肾功能不全的患者慎用；对于肾功能的患者需要调整剂量。不建议在终末期肾脏疾病[
肾小球滤过率eGFR＜15 ml/(min·1.73m²)]的患者中使用。
药品读音相似/外观相似的警示/注意事项
Pitolisant[美国]的商标名称可能与催产素[印度尼西亚]的Pitogin品牌名称混淆。
Wakix：pitolisant [美国]的商标名称可能与oxaprozin [意大利]的Walix品牌名称或podofilox [瑞士]的Warix品牌名称混淆。
如果我漏服药物怎么办？
如果错过晨起用药时间，漏服了药物，可在第二日早晨醒来时，按规定剂量服用下一次的药物。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，需咨询医生，遵医嘱适当对症处理，或调整用药剂量，继续用药。
如果不良反应程度严重，应及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用本品后，如果出现Q-T间期延长、心脏血管系统不良反应严重，请立即就医。
WAKIX应该如何保存？
WAKIX应保存于20～25℃的条件下，短途携带允许15～30℃。
请放置在儿童接触不到的位置。
药物相互作用
有些药物可能与WAKIX相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用WAKIX前请将用药史告知医生。
与CYP2D6强效抑制剂（如帕罗西汀、
氟西汀、安非他酮等）合用，本品最大推荐剂量为一日17.8毫克。
与CYP3A4强效诱导剂（如
利福平、
卡马西平、
苯妥英等）合用，可能会降低本品药效，需根据情况增加本品用药剂量，停止合用后恢复本品剂量。
与以CYP3A4为敏感底物的药物（如咪达唑仑、环孢霉素、激素类避孕药）合用，可能会降低这些药物的有效性。建议患者在使用本品期间以及停药后至少21日内，使用其他非激素的有效避孕方法。
与莫达非尼、
羟丁酸钠同时使用，无明显药物相互作用，对本品药效无明显影响。
与CYP3A4抑制剂（如
酮康唑、葡萄柚汁）合用，无明显药物相互作用，对本品药效无明显影响。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买，WAKIX为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会因正在用药有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免产生药物耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
