托特罗定是竞争性M胆碱受体拮抗药，主要作用于膀胱壁和逼尿肌上的M受体，竞争性抑制乙酰胆碱与M受体结合，从而抑制膀胱逼尿肌的不自主收缩，缓解尿频、尿急、
急迫性尿失禁等膀胱过度活动症状。
适应证
托特罗定临床常用的药物剂型有
酒石酸托特罗定缓释胶囊、酒石酸托特罗定缓释片、酒石酸托特罗定片、酒石酸托特罗定分散片、酒石酸托特罗定胶囊等。
上述不同剂型的托特罗定均适用于治疗尿频、尿急和急迫性尿失禁等膀胱过度活动症状。
药物起效时间
托特罗定的药物起效时间尚不明确，其剂型不同，血药浓度达峰时间也不一样。
酒石酸托特罗定缓释胶囊剂、缓释片剂在服用后血浆浓度于4小时（2～6小时）达到峰值浓度。
酒石酸托特罗定片在服用后血浆浓度于2.5小时达到峰值浓度。
酒石酸托特罗定胶囊剂在服用后血浆浓度于1～2小时达到峰值浓度。
酒石酸托特罗定分散片在服用2mg后血浆浓度于2.5小时左右达到峰值浓度。
富马酸托特罗定片尚无明确的药物起效时间，可参考酒石酸剂型。
药物维持时间
托特罗定的维持时间尚不明确，不同剂型半衰期不同，个体差异较大，一般在2～10小时之间，请遵医嘱用药即可。
药物联用
目前托特罗定的药物联用尚无权威资料，如果在服用该药物期间需要服用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和服药方法。
托特罗定是什么类型的药物
托特罗定是一种竞争性的毒蕈碱型胆碱受体拮抗剂。
膀胱收缩和唾液分泌均由胆碱能毒蕈碱受体介导。托特罗定可抑制膀胱逼尿肌的不自主收缩，从而缓解尿频、尿急、急迫性尿失禁等膀胱过度活动症状。
禁用情况
过敏禁用。
未经治疗的闭角型青光眼禁用。
重度肝功能损害者禁用。
重度肾功能损害（肌酐清除率（CCr）＜10ml/min）者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
明显膀胱流出道梗阻者慎用。
胃肠蠕动减弱者慎用。
自主神经病变者慎用。
先天性或可证实的获得性Q-T间期延长者慎用。
心动过缓者慎用。
特殊人群用药
孕妇：目前尚无法获知孕妇与托特罗定相关的风险，动物实验中较高剂量（30～40 mg/kg/天）可见胎仔重量减轻和胚胎致死，胎仔异常的发生率增加，因此孕妇应禁用。
哺乳期妇女：目前尚无关于人乳中是否存在托特罗定或其代谢产物，以及对母乳喂养婴儿的影响等相关信息。动物实验中少量托特罗定会分泌到小鼠乳汁中。因此哺乳期妇女需要应用时，应停止哺乳。
儿童：禁用。尚未确定本品在儿童患者中的有效性，因此不建议儿童应用。
老年人：老年人与年轻人安全性无明显差异，可安全使用。
不良相互作用
禁止联用
强效 CYP3A4 酶抑制剂：托特罗定与强效 CYP3A4 酶抑制剂如大环内酯类抗生素（红霉素和
克拉霉素）、抗真菌药（如酮康唑和伊曲康唑）和蛋白酶抑制剂、环孢素联合用药，可使CYP2D6 弱代谢者的托特罗定血清浓度升高，导致托特罗定药物过量的风险增加，因此不建议联合使用。
谨慎联用
甲氧氯普胺和
西沙必利等胃肠蠕动剂：托特罗定与这些胃肠蠕动剂联用时，胃肠蠕动剂的作用可能被托特罗定减弱。
其他抗胆碱能（抗毒蕈碱）药物：托特罗定与其他抗胆碱能（抗毒蕈碱）药物合用可能会增加抗胆碱能药物的不良反应，加重口干、便秘、视物模糊、嗜睡等不良反应的严重程度。
毒蕈碱胆碱能受体激动剂：托特罗定与毒蕈碱胆碱能受体激动剂联合用药可能降低托特罗定的治疗效果。
Q-T间期延长的药物：包括IA类抗心律失常药物（如
奎尼丁、
普鲁卡因胺）和Ⅲ类抗心律失常药物（如胺碘酮、索他洛尔），与托特罗定联合使用可能导致Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速的风险增加。
剂型规格
酒石酸托特罗定胶囊：2mg/粒。
酒石酸托特罗定片：1mg/片，2mg/片。
酒石酸托特罗定缓释片：4mg/片。
酒石酸托特罗定分散片：2mg/片。
富马酸托特罗定片：0.93mg/片，1.86mg/片（按富马酸托特罗定计）。
具体用法
用法
酒石酸托特罗定缓释胶囊：用水将药物完整吞服，不可嚼碎。
酒石酸托特罗定胶囊：用水将药物完整吞服，不可嚼碎。
酒石酸托特罗定片：口服，如果需要减量，可沿划痕分为相等的两半。
酒石酸托特罗定缓释片：可以与或不与食物同服，但必须整片吞服，不能掰开，不得咀嚼，如需减量，可选择其他适合制剂。
酒石酸托特罗定分散片：口服，用少量水分散溶解后口服，或直接吞服。
富马酸托特罗定片：口服。
应在治疗2～3个月后再次评价治疗效果。
用量
酒石酸托特罗定缓释胶囊剂、缓释片剂
成人：推荐剂量每次4mg，每日1次，根据患者的疗效和耐受性，该剂量可以减至每日2mg。
轻至中度肝功能损害或重度肾功能损害（肌酐清除率10～30ml/min）的患者：本品的推荐剂量为2mg，每日1次。
酒石酸托特罗定片剂、胶囊剂、分散片
成人：推荐剂量是每次2mg，每日2次。可以根据个体反应和耐受性，将剂量从每次2mg减至1mg，每日2次。
肾损伤的患者：
肾小球滤过率小于30ml/min的重度肾功能受损患者，推荐剂量是每次1mg，每日2次。
肝损伤的患者：在肝功能受损的患者中，推荐剂量是每次1mg，每日2次。
正在服用CYP3A4抑制剂的患者：推荐剂量是每次1mg，每日2次。
富马酸托特罗定片
初始的推荐剂量为每次1.86mg，一日2次。根据患者的反应和耐受程度，剂量可下调到每次0.93mg，一日 2 次。
对于
肝功能不全或正在服用 CYP3A4 抑制剂的患者，推荐剂量是每次0.93 mg，一日2次。
药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补用，下次用药时间按照正常剂量用药即可。
需补服：本应在当天8时、20时分别服用药物2mg，如8时忘记服用，于14时之前想起忘记服用药物，则需补服2mg，再于20时服用2mg即可。
不需补服：本应在当天8时、20时分别服用药物2mg，如8时忘记服用，14时之后想起忘记服用药物，则不需补服，于20时正常服用2mg即可。
如每日1次服用4mg的患者发生漏服，在想起忘记服用时即刻服用4mg，下次用药间隔24小时服用4mg即可。
特别提示：绝对不要在下次服药时加倍用药。
药物过量
过量危害
在人体研究中，志愿者单次口服酒石酸托特罗定的最高剂量是12.8mg。观察到的最严重不良事件是眼调节障碍和
排尿困难；其他症状包括幻觉、惊厥或显著兴奋、呼吸功能不全、心动过速、
尿潴留、瞳孔散大等。
托特罗定速释制剂每日总剂量8mg连续给药4天后，观察到Q-T间期延长。
处理措施
如不慎发生药物过量，应立即就医对症处理，给予心电监测、洗胃和
活性炭治疗，根据出现的不同症状给予不同的处理措施。
如出现重度中枢抗胆碱能作用（如幻觉，重度兴奋）可应用
毒扁豆碱治疗。
如出现惊厥或显著兴奋症状可应用苯二氮䓬类如地西泮、劳拉西泮、艾司唑仑等药物对症治疗。
尿潴留者可行导尿或留置导尿管。
瞳孔散大者可应用毛果芸香碱滴眼剂和（或）将患者置于暗室。
如果出现托特罗定用药过量，应采取Q-T间期延长的标准支持性措施，如注意观察心率和心律变化，出现心律失常可给予抗心律失常的药物对症治疗等。
药物停用
首次或后续服用托特罗定如出现呼吸困难、上
呼吸道阻塞或血压下降时，应停止用药并给予适当治疗。
用药过程中出现抗胆碱能中枢神经系统效应（幻觉或重度兴奋），应考虑减小剂量或停止用药。
病情好转或痊愈，经医生评估疗程结束后可以停药。
提示：用药期间如出现药物不良反应，应及时就医，在医生的评估和指导下停止用药，患者不要擅自停药。
不良反应的表现
感染和侵染
常见不良反应：
鼻窦炎（片剂支气管炎常见），可有鼻塞、脓涕、局部疼痛和头痛等症状；支气管炎可出现咳嗽、
咳痰、气短、低热、乏力等症状。
免疫系统异常
少见不良反应：超敏反应（异常的、过高的免疫应答）。
发生率未知的不良反应：过敏反应。
精神异常
少见不良反应：神经质（紧张不安），精神失常。
发生率未知的不良反应：意识模糊、幻觉、定向障碍等。
眼部异常
神经系统异常
常见不良反应：头晕、嗜睡、头痛，片剂、胶囊剂可常见感觉异常。
少见不良反应：感觉错乱、记忆力减退。
耳及迷路异常
少见不良反应：眩晕。
心脏异常
少见不良反应：心悸（心悸为片剂常见不良反应）、
心力衰竭、心律失常等。
发生率未知的不良反应：心动过速。
血管异常
发生率未知的不良反应：潮红。
胃肠道异常
常见不良反应：口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气、腹泻等（呕吐片剂常见）。
发生率未知的不良反应：胃食管反流、呕吐。
皮肤和皮下组织异常
发生率未知的不良反应：皮肤干燥（皮肤干燥片剂常见）、
血管性水肿。
肾脏和泌尿系统异常
少见不良反应：尿潴留、片剂可少见尿闭。
全身异常及给药部位状况
常见不良反应：疲劳、外周水肿，片剂常见体重增加。
少见不良反应：胸痛。
不良反应的处理方法
感染和侵染
用药过程中如果出现鼻塞、头痛、脓涕等症状，应到耳鼻喉科就诊进行鼻
内镜检查，如果确诊为鼻窦炎，可应用抗生素治疗，同时应用高渗盐水冲洗鼻腔。
免疫系统异常
用药过程中出现超敏或过敏反应可应用抗
组胺药物对症治疗；出现
皮疹者应注意保持皮肤清洁干净，瘙痒者不要抓挠，避免引起感染。
精神异常
用药期间家人应注意观察和陪伴患者，防止精神异常而发生意外。
如出现意识模糊、幻觉、定向障碍等精神症状应及时就医，对症治疗或停药。
眼部异常
出现视觉异常应及时到眼科就医，进行眼部检查和对症处理。
神经系统异常
用药期间应注意安全，防止因头晕、感觉错乱而摔倒或烫伤。
如头晕、头痛、感觉错乱症状严重应及时就医，在医生的指导下对症治疗。
耳及迷路异常
用药期间应注意尽量避免从事有危险的工作和活动，如开车、操作机械等，防止因眩晕发生意外。
日常生活中应注意防止摔倒和烫伤。
眩晕症状严重者应及时到医院就医，对症处理。
心脏异常
如出现呼吸困难、水肿、乏力等心力衰竭症状，应及时就医进行对症治疗，如吸氧，应用强心、利尿药物等。
如出现心跳加速或减速、心慌、心悸等心律失常症状应及时就医，给予抗心律失常药物治疗。
血管异常
用药期间如出现皮肤潮红，应注意保持皮肤清洁干燥，不要磕碰损伤。
胃肠道异常
用药期间应注意调整饮食，增加饮食花样和种类，减少引起肠胀气的食物如豆类。
便秘者可增加粗纤维食物摄入，多食蔬菜和水果。
腹泻者可应用止泻药物如
蒙脱石散对症治疗；呕吐者可应用止吐药物如
甲氧氯普胺对症治疗。
腹痛严重者应及时就医对症治疗。
如出现
反酸、胃烧灼感、
嗳气等症状，应考虑可能出现了胃食管反流，应及时就医进行对症处理。
肾脏和泌尿系统异常
用药期间出现排尿困难或尿潴留可进行导尿或留置导尿管。
全身异常及给药部位状况
用药期间应注意休息，外周水肿的患者应注意不要损伤皮肤，避免反生感染；胸痛的患者如症状严重应及时就医，对症处理。
皮肤和皮下组织异常
用药期间可涂抹润肤霜保持皮肤湿润。
血管性水肿的患者应注意保护皮肤，避免发生皮肤损伤而引起感染。
药物贮存
酒石酸托特罗定胶囊：储存于25℃，允许15～30℃之间的温度波动。
酒石酸托特罗定片：遮光，在干燥处密封保存。
酒石酸托特罗定缓释片：密封，常温（10～30℃)保存。
酒石酸托特罗定分散片：遮光，密闭保存。
富马酸托特罗定片：密封保存。
其他
应用托特罗定可能产生视力模糊、头晕或困倦，服药期间慎重从事有潜在危险性的活动，如驾车、操作机械等。
在使用托特罗定治疗前应考虑尿急和尿频的器质性原因。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
