托拉塞米片为磺酰脲吡啶类强效利尿药,用于各种原因所致的水肿,急、
慢性心力衰竭,原发或
继发性高血压等。
适应证
急、慢性心力衰竭。
原发或继发性高血压:本药在利尿阀剂量下即可产生抗高血压作用。
急性毒物或药物中毒:本药强效、迅速的利尿作用,配合充分的液体补充,不仅可以加速毒物和药物的排泄,而且可减轻有毒物质对近曲小管上皮细胞的损害。
药理作用
本药为磺酰脲吡啶类强效利尿药,其作用于亨利式髓袢升支粗段,抑制Na
+/K
+/2Cl
-载体系统,使尿中Na
+、K
+、Cl
-和水的排泄量增加,发挥利尿作用,但对
肾小球滤过率、肾血浆流量或体内酸碱平衡无显著影响。
药物起效时间
本药在1小时内发挥利尿作用,1~2小时后达到血清峰值水平。
药物维持时间
一般药效可持续8小时。
药物联用
目前托拉塞米片的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,请遵医嘱。
禁用情况
肾功能衰竭无尿者禁用。
肝昏迷前期或肝昏迷者禁用。
低血压或低血容量者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
贫血者慎用。
糖尿病者慎用。
有胰腺炎病史者慎用。
儿童慎用。
孕妇及哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇:托拉塞米在孕妇用药的安全性尚没有确立,考虑到对胎儿的潜在影响,孕妇服用本药时必须权衡利弊,请遵医嘱。
哺乳期妇女:目前尚不知托拉塞米是否能在人乳汁中分泌,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期妇女需在医生指导下慎用或者用药期间停止哺乳。
儿童:对儿童患者是否安全有效尚不明确,请遵医嘱。
老人:老年患者使用本药的疗效和安全性与成人无区别,但老年患者使用本药初期尤其需注意监测血压、电解质及有无排尿困难,请遵医嘱。
不良相互作用
本药引起的低钾可加重强心苷类的不良反应。
本药可加强盐和糖皮质类固醇和轻泻剂的钾消耗作用。
非甾体类抗炎药(如消炎痛)和丙磺舒可降低本药的利尿和降压作用。
本药可加强抗高血压药物的作用。
本药可降低抗糖尿病药物的作用。
本药在高剂量使用时可能会加重氨基糖甙类抗生素(如
卡那霉素、庆大霉素、
妥布霉素)、
顺铂类制剂、头孢类的耳毒性与肾毒性。
当病人使用大剂量水杨酸盐类时本药可增加水杨酸盐类的毒性。
氯吡格雷可能干扰本药的代谢,其机制在于氯吡格雷高浓度时可抑制肝药酶CYP2C9系统,而本药部分被CYP2C9代谢。
托拉塞米与华法林合用时,本药竞争性抑制肝药酶CYP2C9影响华法林的代谢,使其血药浓度升高,清除下降,出血风险增加。
托拉塞米对肝药酶有抑制作用,与其存在相互作用的药物还有很多,如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
具体用法
用法
口服给药,宜用适量水送服。
用量
充血性心力衰竭、肾功能衰竭及肾脏疾病所致的水肿:一般初始剂量为10mg,每日早晨一次,口服。以后根据病情调整剂量,一般每日最高不超过200mg。
慢性肾功能衰竭:一次20mg,一日1次,必要时可由初始剂量逐渐增加为每日100~200mg。
肝硬化:起始一次5~10mg,一日1次,可逐渐加量,但一日剂量不超过40mg。与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂同时服用。
原发性高血压:通常的起始剂量为每次5mg,每日一次。若在服药4~6周内降压作用不理想,剂量可增至每次10mg,每日一次。若10mg/天仍未取得足够的降压作用,可考虑合用其他降压药。
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用即可。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则无需补服,于22时正常服用即可。
不可一次服用双倍药量。如有不确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
药物过量时,体液和电解质的丢失,预计的症状有脱水、血容量不足、低血压、
低钠血症、
低钾血症、低氯血性
碱中毒、血液浓缩等;可能导致嗜睡、
电解质紊乱和胃肠道症状等。
药物过量的处理方法
对症及支持疗法,及时补充体液及电解质,并对电解质进行动态监测。血液透析无法清除本药。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如出现口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉孪、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐等不良反应,需要停药。
过度的利尿作用可能引起脱水、体液量减少、形成血栓或栓塞(特别是老年患者)等,需要立即停药。
产生体液和电解质失衡、血容量不足、肾前性氮血症的患者,实验室检查可观察到血钠升高或降低、血氯升高或降低、血钾升高或降低、酸碱水平异常、
血尿素氮增加。需停药直至症状恢复,在低剂量下重新使用。
如果出现过敏症状,需要考虑停药,必要时内服
氯雷他定或外用糖皮质激素氟轻松对症处理。
如果用药后感觉其不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、
肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、
高尿酸血症、便秘和腹泻、阳痿、食道出血、消化道不良等。
长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等。
低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和
肝功能异常的患者。
个别患者可出现皮肤过敏,偶见瘙痒、
皮疹、光敏反应,罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍等。
不良反应的处理方法
本药的不良反应通常持续时间短,如症状较严重可停药,给予对症治疗。用药期间需要监测水电解质水平,如果出现异常,请及时补充相关电解质如补钾离子或钠离子等。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
使用托拉塞米者应定期检查血电解质(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
本药开始治疗前
排尿障碍必须纠正,特别是在治疗开始时以及老年病人中,应该仔细监测电解质、血容量不足以及血液浓缩的体征。
对于有肝硬化和腹水的病人,建议以任何药物开始利尿时均应该在医院中用药。病人利尿过快可促发严重的
电解质紊乱和肝昏迷。建议合并使用醛固酮拮抗剂或保钾药物以预防
低钾血症和
代谢性碱中毒。
快速静脉注射可能发生短暂听力障碍,故单次不宜超过200ml,注射时间不短于2分钟。
本药性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。