本品主要成分为
托伐普坦，为选择性血管加压素V
2受体拮抗剂，能够提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液渗透压，最终促使
血清钠浓度升高。
适应证
低钠血症
用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症（血清钠浓度＜125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳），包括伴有肝硬化、心力衰竭及
抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH)的患者。
心力衰竭引起的体液潴留
与其他利尿剂(袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂)合并应用，用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。
药物起效时间
健康受试者单次口服本品60mg，2~4小时后出现排水利尿作用和血清钠浓度升高。
药物维持时间
尚不明确，在服用后24小时内利尿作用较强。每日用药1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
常用药物联用
其他利尿剂：本品可与其他利尿剂(袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂)合并应用，用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。
托伐普坦片与呋塞米谁的效果好？
托伐普坦片与
呋塞米两者的作用机制、适应证均不同，不存在谁的效果好之说。
托伐普坦为选择性血管加压素V2受体拮抗剂，能够提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液渗透压，最终促使血清钠浓度升高。适应证主要为低钠血症，且可与袢利尿剂如呋塞米合并应用心力衰竭引起的体液潴留。
呋塞米为袢利尿剂，属于强效利尿剂，能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄，同时对血流动力学产生影响。适应证主要为水肿性疾病、高血压、预防急性肾功能衰竭、
高钾血症及
高钙血症等。
禁用情况
对本品任何成分或类似化合物有过敏史的患者禁用。
口渴不能感知或不能对口渴产生正常反应的患者禁用。
无尿患者禁用。
低容量性低钠血症患者禁用。
常染色体显性遗传多囊肾病患者禁用。
同时使用强效CYP3A抑制剂的患者禁用。
本品含有辅料乳糖，有罕见的遗传性半乳糖不耐受、缺少乳糖酶或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。
孕妇禁用。
18岁以下儿童不推荐使用。
慎用情况
运动员慎用。
老年人慎用。
严重肾脏疾病的患者慎用。
有肝性脑病或有肝性脑病既往史的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇：动物实验(家兔)发现本品有致畸性，孕妇或可能妊娠的妇女不能服用本品。
哺乳期女性：动物实验表明本品可分布于乳汁中，哺乳期妇女服用本品期间应避免哺乳。
老人：通常情况老年人的生理功能有所下降，且易出现脱水症状，因此，应密切观察患者的状态，慎重给药。
儿童：尚未明确本品在18岁以下儿童及青少年中用药的安全性和有效性，不推荐本品用于18岁以下的儿童及青少年。
不良相互作用
禁止联用
中效CYP3A抑制剂：中效CYP3A抑制剂和本品合用会增加本品的暴露量。因此，一般应避免本品与中效CYP3A抑制剂合并应用。
高渗盐水：不推荐与高渗盐水合并应用。
谨慎联用
P糖蛋白抑制剂：P糖蛋白抑制剂（
环孢素等）可抑制本品的排泄，可能致使本品的血浆浓度升高。故在联合用药时，应根据疗效减少本品的用量。
钾制剂或影响血钾的药物：与抗醛固酮制剂（依普利酮等），钾制剂，保钾利尿剂（
螺内酯、氨本蝶啶等），血管紧张素II受体拮抗剂（
氯沙坦钾等），
血管紧张素转换酶抑制剂（
马来酸依那普利等），肾素抑制剂（富马酸阿利吉仑等）合用时，应注意监测血钾浓度。
剂型规格
片剂：15mg/片；30mg/片。
具体用法
用法
口服，餐前餐后服用均可。为避免夜间排尿，建议上午服用。
用量
成人常用剂量
治疗
低钠血症：本品通常的起始剂量是15mg、每日1次。根据需要，服药至少24小时以后，可将服用剂量增加至30mg，每日1次，最大可增加至60mg,每日1次，以升高
血清钠浓度。为降低肝损害的风险，服用本品不得超过30天。
肾功能损伤患者
对于伴有轻度至重度肾功能损害（肌酐清除率：10~79mL/min)的低血钠症患者，不需要根据肾功能调整剂量。
目前没有肌酸酐清除率（CrCl)<10ml/min或正在接受透析患者服用本品的临床试验数据。由于在肾功能水平很低时本品很可能会失去在血清钠浓度上表现出的药效，因此不推荐给CrCl<10ml/min的患者使用本品。
老年患者
心力衰竭引起体液潴留的老年患者，建议从半量（7.5mg）开始服用本品，因为老年患者有
高钠血症风险。
药物漏用
严格按照特定要求服药，才能真正发挥药物治疗作用。
本品为每日服用1次，若忘记用药，当天想起的时候马上补服即可；如果第二天想起则无需补用，于正常时间用药即可，绝对不可以一次使用两倍剂量。如果您有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
表现
在健康受试者进行的实验中，单次口服本品480mg、以及连续口服5天、每天300mg/日剂量，均显示本品耐受性良好。急性过量给予本品所产生的症状和体征是可以预期的过强的药理作用反应，即血钠浓度的升高、多尿、口渴、脱水、低血容量。
处理措施
如果药物过量，首先需要明确中毒程度，获得药物过量使用的详细过程和内容，并且要进行体格检查。同时也要考虑可能与多种药物有关。
当发生药物过量时，应立即进行
心电图监测，直至心电图参数恢复正常，还应监测呼吸和血压，并给予对症和支持治疗，根据需要补充水和电解质。
对于长期使用强效排水利尿剂，仅靠摄入液体不能满足需要的患者，应密切关注电解质及体液平衡情况，同时静脉给予低渗液体。在过量服药康复前，应当持续对患者进行密切的监测和医学管理。
药物停用
本品用于治疗低钠血症时，为降低肝损害的风险，服用本品不得超过30天。
血清钠浓度低于125mEq/L的患者服药时，由于血清钠浓度急速升高有导致渗透性脱髓鞘的危险，因此在24小时内血清钠浓度升高超过12mEq/L时，应停止服药。
本品用于治疗心力衰竭引起的体液潴留时，当体液潴留所见消失时，应停止服药。
用药后如果怀疑患者发生
肝损伤或者肝损伤恶化，肝硬化、肾衰竭等严重不良反应时，应立即停用本品，并进行适当的治疗和研究其发生的原因。
因快速利尿引起的血液浓缩，可能诱发血栓及血栓性疾病，因此应当给予密切观察，出现异常时应当及时停药并给予适当处置。
本药物的排水利尿作用使血液浓缩，可能出现高钠血症，有时会伴随
意识障碍。服药期间应注意观察饮水量、尿量、血清钠浓度及口渴、脱水等症状。出现持续性口渴、脱水等症状时，应减少药物用量或停药。
当血清钠升高超过正常范围时，应立即停药，并根据症状做补水等适当处置。
服药期间如出现休克、过敏、血压过低、心室纤颤、
室性心动过速等异常情况时，应立即停药并给予适当处置。
肝性脑病、肝硬化患者可能出现伴有意识障碍的肝性脑病，应密切观察，当出现异常情况时应立即停药并给予适当的处置。
在服用本品期间可能发生全血细胞减少症和血小板减少症，因此需要对患者进行监测，如发现异常情况应及时采取停药等措施。
不良反应的表现
用于治疗低钠血症
常见的不良反应
胃肠道不适：口干、便秘。
全身性疾病及给药部位各种反应：口渴、乏力。
代谢及营养类疾病：高血糖。
少见的不良反应
全身性疾病及给药部位各种反应：发热。
代谢及营养类疾病：食欲不振。
神经系统反应：头晕。
其他：血钠升高。
罕见的不良反应
血液系统和淋巴系统疾病：弥散性的血管内凝血。
心血管系统疾病：心内血栓、心室纤颤。
代谢和营养疾病：糖尿病性酮症酸中毒。
各种肌肉骨骼和结缔组织疾病：横纹肌溶解。
神经系统疾病：脑血管意外。
肾脏和泌尿疾病：尿道出血。
生殖系统和乳房疾病（女性）：阴道出血。
血管疾病：深静脉血栓。
用于治疗心力衰竭引起的体液潴留
常见的不良反应
严重不良反应
血栓性疾病、
高钠血症、肾衰竭、
肝损伤、休克、过敏、血压过低、心室纤颤、
室性心动过速、
肝性脑病、全血细胞减少症、血小板减少症。
不良反应的处理方法
若发生过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗，如出现
皮疹等皮肤过敏反应，应避免抓搔，必要时可在医生指导下口服抗过敏药物治疗。
当出现严重的过敏反应时（全身发红、血压下降、呼吸困难等），需要立即进行紧急治疗，包括应用
肾上腺素、静脉补液、类固醇、氧气和维持呼吸道通畅。
如果出现便秘，可尝试通过合理膳食、多饮水、建立良好的排便习惯等改善，如果无效，也可在医生指导下使用
乳果糖、开塞露等药物。
服药期间，应注意观察饮水量、尿量、
血清钠浓度及口渴、脱水等症状。出现持续性口渴、脱水等症状时，应减少本品用量或停药，根据症状，给予补充水分（输液）等的处理方法。
血清钠浓度升高超过正常范围时，应立即停药，并根据症状，给予补充水分（输液等）的适当处理。
如果出现严重不良反应，如肝性脑病、全血细胞减少症、血栓性疾病等，应立即停药并立即联系医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光，密封，30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
服药期间必须确保患者的排尿量。
本品在服用后24小时内利尿作用较强，因此，至少在服用后4～6小时以及8～12小时测定
血清钠浓度。服药次日起至1周内每天测定，此后继续服药时也应适当监测血清钠浓度。
服用本品可能会出现头晕，应注意防止跌倒。从事机动车驾驶、高空作业等危险工作时，应注意避免发生危险。
服用本品时，应先将药物从PTP包装内取出，避免误服PTP包装，造成坚硬角部刺破食管黏膜，发生穿孔、
纵隔炎等严重合并症。
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现斑点等）禁止使用。
需要紧急升高血钠以预防或治疗严重神经系统症状的患者不应使用本品进行治疗。
服用本品时如饮用西柚汁，会导致本品暴露量升高1.8倍。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
