托伐普坦是选择性的血管加压素V2受体拮抗剂，能够拮抗
抗利尿激素的作用，提高自由水的清除和尿液排泄，降低尿液的渗透压，最终促使
血清钠浓度提高，目前主要用于
低钠血症和
心力衰竭引起的液体潴留。
适应证
低钠血症：托伐普坦适用于治疗明显的高容量性和正常容量性低钠血症，血清钠浓度＜125mEq/L，或低钠血症不明显但有症状并且限制液体治疗效果不佳，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及
抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者。
心力衰竭引起的
体液潴留：托伐普坦适用于应用袢利尿剂等其他利尿剂治疗后，效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者。
药物起效时间
服用本品后约2～4个小时药物达到血浆峰浓度，在此之前药物已经起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，连续使用本品15mg每日的心力衰竭引起的体液潴留患者的血浆半衰期约为6.7小时，但需注意，托伐普坦平均血浆半衰期与药物剂量有关，随着用药剂量增加，半衰期随之延长。建议遵医嘱用药。
药物联用
托伐普坦只增加水排泄，但不增加钠排泄，所以可与其他利尿剂（袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、抗醛固酮制剂）合并应用治疗心力衰竭引起的
尿潴留。
禁用情况
对本品任何成分或类似化合物有过敏史的患者禁用。
急需快速升高
血清钠浓度者禁用，因为尚未进行本品对急需快速升高血清钠作用的研究。
对口渴不能感知或不能对口渴产生正常反应者禁用，因为不能自主调节自身体液平衡的患者，会导致血清钠纠正过快、
高钠血症以及血容量不足的风险增加。
CrCl<10mL/min的患者不应使用托伐普坦，因为在肾功能水平很低时托伐普坦很可能会失去在血清钠浓度上表现出的药效。
无尿者禁用，因为本品预期对无尿的患者没有获益。
低容量性低钠血症患者禁用，因为低容量性低钠血症患者使用本品有使低容量情况恶化的风险，包括有低血压和肾功能衰竭并发症时，弊大于利。
高钠血症者禁用，因为本品的排水利尿作用有可能使高钠血症加重。
本品辅料中含有乳糖，患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、缺少乳糖酶或者葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
有严重冠状
动脉疾病、脑血管疾病的患者及老年人慎用本品。药物导致迅速利尿时，使循环血量迅速减少、血液浓缩，可能诱发这些人群发生血栓性疾病。
高钾血症患者慎用本品，因为本品的排水利尿作用可能会使高钾血症加重。
有严重肾脏疾病的患者慎用本品，因为利尿作用引起的
肾血流量减少可能使肾功能恶化。
只有判定治疗获益大于风险时，肝硬化患者才能使用本品，因为肝硬化患者服用本品有可能会发生
胃肠道出血的风险。
有肝性脑病或有肝性脑病既往史的患者慎用本品，但需注意：难以给予适当补水的肝性脑病患者应禁用。
糖尿病患者应慎用本品，尤其是血糖没有得到很好控制的糖尿病患者，因为本品可能会诱发血糖异常。
运动员慎用。
高空作业者与驾车司机应慎用，因服用可能会出现头晕。
特殊人群用药
孕妇
动物试验发现本品有致畸作用，但本品对人体产程和分娩的影响尚不清楚，孕妇或可能怀孕的妇女不能服用本品。
哺乳期女性
动物实验发现药物可分布于乳汁中，因此哺乳期妇女应尽量避免在哺乳期使用本品，如必须使用，哺乳期女性服用本品期间应避免哺乳。
儿童
本品在18岁以下儿童及青少年中用药的安全性和有效性尚未确立，18岁以下的儿童及青少年不宜使用本品。
老人
在安全性和有效性上未观察到老年患者和年轻患者的差别，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。一般情况下， 老年人的生理功能有所下降，且易出现脱水症状，因此，应密切观察患者的状态，慎重给药。
不良相互作用
目前对于中效CYP3A抑制剂（如红霉素、
氟康唑、
阿瑞匹坦、维拉帕米）与托伐普坦联合还需进一步研究，推测其会使托伐普坦的血浆浓度升高，建议避免合用。必须合用时，应减少本制剂用量或从低剂量开始服用。
西柚汁可升高托伐普坦体内血药浓度，建议用药期间避免饮用。
P糖蛋白抑制剂：托伐普坦是P糖蛋白的作用底物，P糖蛋白抑制剂（
环孢素等）可抑制托伐普坦的代谢，可能使其血浆浓度升高。在联合用药时，应根据疗效减少托伐普坦的用量。
CYP3A诱导剂：托伐普坦与CYP3A诱导剂（如
利福平、巴比妥类药物、
苯妥英、
卡马西平、贯叶
连翘等）联用，可引起托伐普坦血浆浓度下降，使常用剂量的托伐普坦达不到预期临床疗效，应根据患者的反应性调整剂量。
与高渗盐水的合并应用：尚无本品和高渗盐水合并应用的经验。不推荐与高渗盐水合并应用。
地高辛：托伐普坦与地高辛合并应用，可使地高辛的作用增强，联用时应调整地高辛的剂量。
加压素衍生物（
醋酸去氨加压素水合物等）；托伐普坦与加压素衍生物合用时，可能使加压素衍生物的止血作用减弱。
剂型规格
片剂：15mg/片，30mg/片。
具体用法
用法
片剂：口服，与食物同服可促进本品的吸收。为避免夜间排尿，建议上午服用。
用量
治疗
低钠血症：通常的起始剂量是15mg，每日1次；根据需要，服药至少24小时以后，可将剂量增加至30mg，每日1次；最大可增加至60mg，每日1次，以升高
血清钠浓度。
为降低肝损害的风险，服用不得超过30天。具体的治疗持续时间取决于基础疾病及其治疗情况。
如果血清钠不能得到适当的改善，应用其他治疗方法替换托伐普坦治疗，或者在托伐普坦治疗的基础上再增加其他治疗。
对于血清钠浓度有适当改善的患者，应该定期监测其基础疾病和血清钠浓度，以评价是否需要进一步给予托伐普坦治疗。
治疗
心力衰竭引起的
体液潴留：每次15mg，每日1次。血清钠浓度小于125mEq/L，且判定为不期望迅速降低循环血量的患者，应从半量（7.5mg）开始服用。
药物漏用
托伐普坦用药每日1次，如果漏服，在当天已想起时请尽快补服。下次时间跟随本次服用时间推迟24小时。
举例：本应在当天8时服用药物，患者8时忘记服用，如果中午12时想起应立即补服，第二天于12时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
过量危害
健康受试者实验结果显示，托伐普坦耐受性良好。急性过量可能产生可以预期的过强的药理作用反应，即血钠浓度的升高、多尿、口渴、脱水、低血容量。
动物实验中过量服用曾出现自主运动减少、
蹒跚步态、
震颤及体温过低等中毒症状。
处理措施
对于托伐普坦中毒，目前尚没有特异性解毒剂。
如果药物过量，首先应立即就医，明确中毒程度，了解药物过量的详细过程和信息，同时立即监测
心电图、呼吸监测、血压，并进行对症和支持治疗，根据需要补充水和电解质。
对于长期使用强效排水利尿剂，仅靠饮水不能满足需要者，还需监测电解质及体液平衡情况，同时静脉补充低渗液体。
药物停用
用药后体液潴留状态没有改善时，不能继续服药。体液潴留状态消失时，或恢复目标体重（体液潴留状态被良好控制时的体重）后，应停止服药。
服用托伐普坦时，血清钠浓度升高过快（24小时内血清钠浓度升高超过12mEq/L）的患者，或血清钠浓度升高超过正常范围时，需要停止服药。
如怀疑发生
肝损伤或肝损伤恶化，应立即停用托伐普坦。肝损伤患者不能再次使用托伐普坦，除非确定肝损伤的发生与使用托伐普坦无关。
服药后出现明显的血容量不足的体征或症状（如持续性口渴）的患者，应中断或停止服药治疗。
出现肾衰竭等严重肾脏疾病者应立即停药。
出现休克、过敏（全身发红、血压下降、呼吸困难等）者应立即停药。
经医生评估病情好转或疗程结束后，可以在医生的指导下停止用药。
因快速利尿可引起血液浓缩，可能诱发血栓及血栓性疾病，用药期间发现异常，应及时停药并适当处置。
患者停止服用本品后，应指导患者重新限制液体摄入，并对患者的血清钠浓度以及血容量的变化进行监测。
特别提示：用药过程中出现不良反应或其他症状，应及时就医，不可擅自调整药物或停药。
不良反应的表现
胃肠道不适：常见口渴、口干、便秘，其他可发生恶心、食欲不振、呕吐、
味觉障碍、消化不良等。
全身性疾病及给药部位反应：疲劳、无力、发热、体重波动、水肿等。
血钠升高和
高钠血症：过快纠正
低钠血症患者的
血清钠浓度，容易造成严重的神经系统后遗症，血清钠浓度急速升高有渗透性脱髓鞘的危险，导致
构音障碍、吞咽困难、昏睡、痉挛性四肢瘫痪、癫痫发作、昏迷和死亡。本品可使血液浓缩，导致高钠血症，可有
意识障碍。
脱水和体液量不足：使用利尿剂或限制液体摄入，可能存在血容量不足的患者，服用本品后有发生脱水和体液量不足的可能。
代谢及营养类疾病：高血脂、高血糖、血尿酸升高、
高钾血症、糖尿病等。用药期间注意监测血尿酸、血钾、血钠、血脂、血糖、血钙等实验室检查。特别接受托伐普坦治疗的糖尿病患者应谨慎管理，尤其没有得到很好控制的
2型糖尿病患者。
血液系统和淋巴系统疾病：可出现血栓性疾病、全血细胞减少症、血小板减少症。
免疫系统异常：可能出现休克（全身发红、血压下降、 呼吸困难等）、 过敏（
皮疹、瘙痒等）。
心血管系统疾病：可能出现血压升高或降低。本品的排水利尿作用，引起循环血量减少、
血清钾浓度升高，可能诱发心室纤颤、
室性心动过速。
神经系统：头痛、头晕、失眠。
呼吸系统：咳嗽、呼吸困难，严重可导致呼吸衰竭。
不良反应的处理方法
本品多在医院内使用，出现不良反应时，应及时告知医生具体情况，遵医嘱治疗。
用药期间如出现口干、口渴，要在医生的指导下摄入液体，不要随意无节制地喝水。出现持续性口渴等症状时，应减少本制剂用量或停药，根据症状，给予补充水分（输液） 等的适当处置。
如出现腹部不适或腹痛、腹胀等症状应及时就医，在医生的指导下对症治疗。
对于服用本品血清钠浓度升高过快的患者，在24小时内血清钠浓度升高超过 12 mEq/L时，需要停止或中断服药，并应给予低渗液体。若血清钠浓度升高超过正常范围时，应立即停药，并根据症状，补充水分（输液）等。
若出现脱水或血容量不足，一般情况下通过摄入液体可以削弱其影响。对于出现明显的血容量不足体征或症状的患者，应中断或停止服药，并应密切关注
生命体征、液体平衡以及电解质，提供支持治疗。在服用本品期间，出现口渴、脱水时，应指导患者补充水分。
如出现血糖升高时，应调整饮食，尽量进食低糖或无糖饮食，或遵医嘱应用降糖药物治疗。
如出现低血钾或高血钾均应立即就医，进行对症处理。
血脂升高者应调整饮食，饮食宜清淡，避免高脂饮食，病情允许的情况下适当增加运动量，必要时可进行降血脂治疗。
尿酸升高或出现痛风症状时，应及时告知医生，对症处理。
如出现排尿困难，应立即告知医生，采取
导尿术等确保排尿。
出现疲劳、厌食、上腹不适、 小便颜色异常变深或
黄疸等，可能预示
肝损伤或肝损伤恶化的症状，应立即进行肝功能检测。 如怀疑发生肝损伤或肝损伤的恶化，应立即停用本品，并进行针对性治疗。
用药过程中应注意监测血常规，贫血者应加强营养摄入；
血小板减少者应注意防止磕碰引起出血。如出现全血细胞减少、血小板减少等异常情况或有出血倾向时，应及时停药，并告知医生，对症处理。
出现皮疹、瘙痒等过敏反应时，应保持皮肤清洁干燥，可遵医嘱应用糖皮质激素软膏局部用药或抗过敏治疗。
出现过敏性休克症状如皮肤发红、血压下降、呼吸困难时，应立即告知医生，由医生进行抢救。
如果出现血压升高或降低，应注意密切观察，用药期间应注意监测血压和
心电图，如发生血压过低、心室纤颤、室性心动过速，应立即停药，告知医生进行对症处理。
用药过程中严密观察神经精神症状，出现头晕、发作性睡眠等情况应注意安全，防止跌倒、烫伤等意外发生。如出现焦虑、抑郁等精神、心理问题，应及时就医对症处理。服药期间家人应注意陪伴，发现异常情况应及时告知医生，进行对症治疗。
药物贮存
片剂：遮光，密封，30℃以下保存。
放在儿童不易触及的地方。
其他
由于过快纠正
低钠血症可引起渗透性脱髓鞘作用，因此患者的开始给药和再次开始给药治疗应在医院内进行。服用托伐普坦期间，尤其是服药初期及增加剂量后，应注意监测
血清钠浓度，观察神经系统症状。
服用托伐普坦的患者24小时内若限制液体摄入，可能会导致血清钠浓度纠正过快，一般应该避免这种限制。
本品在服用后 24 小时内利尿作用较强，因此，至少在服用后4～6小时以及8～12小时测定血清钠浓度。服药次日起至1周内每天测定，此后继续服药时也应适当监测血清钠浓度。
服用本制剂初期，因过度利尿可能会出现脱水、
高钠血症等不良反应，所以应观察患者的口渴感等状态，指导患者适当补充水分，并多次测量体重、血压、心率、尿量等。
为降低显著或不可逆
肝损伤的风险，应该在开始服药的2周内进行多次肝功能检查。如需要继续服药时，也应适当监测肝功能。
因服用本品可能会出现头晕症状，应注意防止跌倒及从事高空作业、机动车驾驶等危险工作。
对于严重营养不良、
酒精中毒及晚期肝疾病等易发生渗透性脱髓鞘的患者，建议减慢血清钠的纠正速度。利尿激素分泌异常综合征（SIADH）或血清钠浓度极低的患者如果过快纠正血清钠浓度，其发生渗透性脱髓鞘的风险更高。
用药期间出现过肝损伤的患者，不能再次使用托伐普坦，除非确定肝损伤的发生与使用托伐普坦无关。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
