呼吸道感染：肺炎链球菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌（青霉素敏感和耐药菌株）及化脓性链球菌感染所致的呼吸道感染。

尿路感染：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和部分其他肠杆菌科细菌所致的尿路感染。

心内膜炎和皮肤及软组织感染：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌感染所致心内膜炎和皮肤及软组织感染。

胆道感染：大肠埃希菌、各种链球菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和金黄色葡萄球菌所致胆道感染。

骨、关节感染：甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致骨、关节感染。

前列腺炎和附睾炎：大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属所致前列腺炎和附睾炎。

败血症：肺炎链球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致血液感染。

预防术后切口感染。

有研究显示，肌内注射头孢唑林钠500mg后，经1～2小时内血药峰浓度达38mg/L，一般药物在血药浓度达峰前已经开始起效。

静脉滴注本品500mg后，20分钟内血药峰浓度为118mg/L，一般药物在血药浓度达峰前已经开始起效。

肌内注射头孢唑林钠，药效可维持6小时以上。

头孢唑林钠静脉滴注入血后，药物有效浓度可维持8小时。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

有青霉素过敏性休克史或即刻反应史者禁用。

青霉素过敏或过敏体质者慎用。

肝肾功能不全损害者慎用。

早产儿及1月龄以下的新生儿慎用。

营养不良者慎用。

既往经抗凝治疗稳定的患者慎用。

有胃肠道病史（尤其是结肠炎）者慎用。

哺乳期慎用。

孕妇：尚无充分的支持性研究。如必须使用，应在医生指导下使用。

哺乳期女性：在乳汁中含量低，但哺乳期妇女应用本品时仍应停止哺乳。

儿童：早产儿及1月龄以下的新生儿，使用本品有效性与安全性评价尚未建立，不推荐应用本品；其他年龄段儿童，需在医生指导及监护人陪同下遵医嘱使用。

老年人：本品在老年人中半衰期较年轻人明显延长，应根据肾功能情况适当减量或延长给药间期。

氨基糖苷类抗生素：如硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素等。有报道头孢菌素类抗生素与氨基糖苷类抗生素联合使用可增加肾毒性，谨慎联用。

强利尿药：如呋塞米等，联用可能增加肾毒性，谨慎联用。

华法林：华法林与本品合用可使维生素K依赖性凝血因子的合成降低，可能增加出血的风险，谨慎联用。

伤寒活疫苗：本品与伤寒活疫苗联合使用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，二者要谨慎联用。

丙磺舒：丙磺舒与本品联用可使后者的血药浓度升高，半衰期延长，并可导致肾毒性增加，应谨慎联用。

羧苄西林：本品有较强的β-内酰胺酶诱导作用，与羧苄西林等对β-内酰胺酶不稳定的β-内酰胺酶胺类药物合用可能发生拮抗作用，故应谨慎使用。

注射剂（注射用头孢唑林钠）：0.25g/支；0.5g/支；0.75g/支；1.0g/支；2.0g/支；3.0g/支。

注射剂（注射用五水头孢唑林钠）：0.5g/支；1.0g/支；1.5g/支；2.0g/支。

肌内注射：加适量灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液（或0.45%氯化钠注射液）分散溶解，摇匀，直至全溶后使用。

静脉注射：加灭菌注射用水5～10ml完全溶解后于3～5分钟静脉缓慢推注。

静脉滴注：加灭菌注射用水5～10ml完全溶解后，再用0.9%氯化钠注射液（或0.45%氯化钠注射液）、或5%葡萄糖注射液、或10%葡萄糖注射液、或林格注射液50～100ml稀释后静脉滴注，4小时内滴完。

常用剂量：每6～12小时0.5～1g，病情严重者可酌情增加剂量至每日6g，分2～4次静脉给药。

急性无并发症的尿路感染和肺炎链球菌肺炎，每12小时0.5～1g。

预防手术部位感染，术前0.5～1小时肌内注射或静脉给药1g，术后每6～8小时给药0.5～1.0g，至手术后24小时止。

1个月以上的婴儿和儿童，每日按体重25～50mg/kg，分3～4次给药，剂量可按感染严重程度而定。重症患儿每日100mg/kg。

肾功能减退者的肌酐清除率大于55ml/min时，可按正常剂量给药。

肌酐清除率为35～54ml/min时，每8小时按正常剂量给药。

肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时按二分之一常规剂量给药。

肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时按二分之一常规剂量给药。

所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。

小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量。肌酐清除率在70ml/min以上，每日25～50mg/kg，分3～4次；肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重10～15mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.125～10mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。

用药过量后可能会出现腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，更甚者可能会出现严重呼吸困难。

本品无特效拮抗药，因而药物过量需立即就医，给予对症治疗和大量饮水及补液。

如用药后发生过敏反应（可表现为呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等），应立即停药并告知医生。

本品可能会引起癫痫，对于肾功能不全的患者若未减剂量则发生率更高，如出现药物治疗相关的癫痫应停用该药并及时就医，一般情况使用抗惊厥药物对症治疗。

如果患者疑似或确诊患有梭菌相关性腹泻，持续使用抗生素但不能控制艰难梭菌的，需要停止给药。

消化系统反应：腹泻、呕吐、恶心、厌食，胃痉挛，口腔念珠菌病（口疮），假性膜性结肠炎；丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶水平短暂升高，肝炎等。

处理方法：当症状较轻时，对症口服止吐、通便的药；若症状严重，应停药并及时告知医生。

过敏反应：嗜酸粒细胞增多、瘙痒、药物热、皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征等。

处理方法：症状较轻者，可继续治疗，同时口服抗组胺药如西替利嗪等；若症状严重，应停药并及时告知医生。

泌尿系统：尿素和肌酐水平升高、肾衰竭。

处理方法：轻度升高可暂时观察，若治疗后继续升高遵医嘱是否停药。

血液系统：中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、血小板增多等。

处理方法：出现上述不良反应，遵医嘱处理。

局部反应：注射部位发生静脉炎（罕见）、肌内注射后注射部位的疼痛（少）、注射部位硬结。

处理方法：症状较轻时，可暂时观察；若症状严重，遵医嘱处理。

其他反应：生殖器和肛门瘙痒（包括外阴瘙痒、生殖器念珠菌病和阴道炎）。

处理方法：出现上述不良反应，及时告知医生并遵医嘱处理。

使用本品期间及用药后1周内应避免饮酒及口服或静脉输入含有乙醇的药物。

使用本品之前要皮试，皮试阴性者可使用。

由于本品对血-脑屏障穿透性较差,因此本品不宜用于中枢神经系统感染。