头孢呋辛酯是第二代头孢菌素头孢呋辛的酯化制剂,口服后在肠黏膜及血中经酯酶分解生成头孢呋辛而起作用。头孢呋辛酯通过结合细菌青霉素结合蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。
头孢呋辛抗菌谱广,对需氧革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、β-溶血性链球菌,需氧革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、
淋球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌,厌氧革兰阳性菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属等具有抗菌活性
。 适应证
头孢呋辛酯可适用于对头孢呋辛酯敏感的细菌所致的下列感染:
上呼吸道感染
适用于化脓性链球菌引起的轻中度急性咽炎、扁桃体炎。
适用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎。
适用于肺炎链球菌或流感嗜血杆菌(仅为非产β-内酰胺酶的菌株)引起的轻中度急性细菌性
上颌窦炎等。
下呼吸道感染
适用于包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)或副流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)引起的细菌性慢性支气管炎急性发作。
泌尿生殖系统感染
适用于大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染。
适用于由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的
淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病、无并发症的急性
淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。
皮肤和软组织感染
适用于金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性
皮肤和软组织感染。
其他
适用于由博氏疏螺旋体引起的早期
莱姆病(一种以蜱为媒介的螺旋体感染性疾病)(游走性红斑)等
。 药物起效时间
头孢呋辛酯片剂口服给药后在胃肠道被吸收并迅速在肠黏膜和血液中水解,释放头孢呋辛至循环系统。进餐后服用本品可以得到最佳吸收效果。口服本品后2~3小时血浆药物浓度达到峰值阶段(4.1mg/l),药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
头孢呋辛酯分散片剂、胶囊剂、混悬剂、颗粒剂服药后2.2~2.5小时血浆药物浓度达到峰值阶段,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
药物维持时间
单次使用头孢呋辛酯的药效维持时间尚不明确。对于不同病原体所引起的感染及不同部位的感染,头孢呋辛酯的疗程也不一样,为确保感染得到控制,请严格遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物及用药方法。
头孢呋辛酯片治尿路感染吗?
非复杂的尿路感染一般没有其他合并症,包括
肾盂肾炎,
膀胱炎和
尿道炎。
头孢呋辛酯适用于由对头孢呋辛敏感的大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌引起的非复杂性尿路感染。
对于有胃炎或者食管炎的患者,尽量在饭后服药。其次,治疗期间要注意多饮水、多排尿,以利于更快地改善症状。
头孢呋辛酯能和罗红霉素一起吃吗?
头孢呋辛酯可以和
罗红霉素一起服用,但是对于一般感染性疾病的治疗,通常选择一种抗菌药物,当一种抗菌药物治疗效果不佳时,才考虑使用两种抗菌药物联用。
是否有必要同时服用,需由医生在分析病情后决定,不要自行购药一起服用。
罗红霉素是大环内酯类抗生素,主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。头孢呋辛酯对需氧革兰氏阳性菌和厌氧革兰氏阳性菌均有抗菌活性。
禁用情况
对头孢呋辛酯及头孢菌素类过敏者禁用。
慎用情况
对青霉素类药物过敏者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇慎用。虽然没有实验证据表明
头孢呋辛可能会引起胚胎致病或胎儿畸形,但为了胎儿安全,孕妇应权衡利弊后遵医嘱使用。
哺乳期妇女:头孢呋辛能分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。如需使用,应暂时停止哺乳。
儿童:有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用,三个月以下儿童的安全有效性尚未确定,因而不推荐使用。建议三个月以上的儿童选择头孢呋辛酯干混悬剂。
老年人:老年患者(平均年龄84岁)的血清消除期可延长至3.5小时,因此应在医师指导下,根据肾功能情况调整用药剂量或用药频次。
不良相互作用
谨慎联用
氨基糖苷类抗生素:与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。
丙磺舒:与头孢呋辛酯片同时服用时,可增加头孢呋辛酯的血药浓度。
降低胃酸的药物:与头孢呋辛酯合用时可引起头孢呋辛酯的生物利用度降低,同时会影响饭后的吸收效果。
剂型规格
头孢呋辛酯有片剂、胶囊剂、分散片剂、干混悬剂、颗粒剂5个剂型。
胶囊剂:0.125g/粒(按头孢呋辛计);0.25g/粒(按头孢呋辛计)。
分散片剂:0.125g/片(按头孢呋辛计)。
干混悬剂:0.125g/包(按头孢呋辛计)。
颗粒剂:0.125g/包(按头孢呋辛计)。
具体用法
用法
在用头孢呋辛酯治疗之前,必须详细询问患者以前是否对头孢呋辛、其它的头孢菌素、青霉素或其它药物过敏。
片剂:头孢呋辛酯片不可掰碎服用,用餐后口服头孢呋辛酯片可获得最佳的吸收效果;治疗多数感染的常规疗程为7天(范围为5~10天)。
胶囊剂:口服,温水送服。
分散片剂:可以口服,也可以加入适量温开水中搅拌均匀后服用。
干混悬剂:口服,也可每包加入10~15ml温开水中搅拌均匀后服用。
颗粒剂:口服,温水送服。
用量
头孢呋辛酯片、头孢呋辛酯胶囊
成人用量:
口服每日2次,每次0.25g,可有效治疗大多数感染。如急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎、急性细菌性中耳炎、非复杂性皮肤及软组织感染。
对轻度至中度的
慢性支气管炎的急性发作患者:每日2次,每次0.25g或0.5g。
对非
复杂性尿路感染(一般仅仅有细菌感染,没有其他的合并症)患者给予每日2次,每次0.25g;
肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次,每次0.25g。
治疗成人和12岁以上儿童的
莱姆病:推荐剂量为每日2次,每次0.5g,服用14天(范围为10~21天)。
儿童用量:
12岁以下儿童服用需注意确保具备整片吞服的能力,因此幼龄儿童患者可服用头孢呋辛酯其他适宜剂型,如头孢呋辛酯干混悬剂。
通常给药剂量为每日2次,每次0.125g或每日2次,每次10mg/公斤体重,每日最大剂量为0.25g。
对急性扁桃体炎和咽炎、急性细菌性鼻窦炎,每日2次,每次0.125g,最大日剂量为0.25g。
对非复杂性皮肤软组织感染,推荐给药剂量为每日2次,每次0.25g或每日2次,每次15mg/公斤体重,每日最大剂量为0.5g。
对急性细菌性中耳炎,2岁以上儿童服用剂量通常为每日2次,每次0.25g或每日2次,每次15mg/公斤体重,每日最大剂量为0.5g。
对非复杂性尿路感染患儿给予每日2次,每次0.25g;对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次,每次0.25g,推荐疗程为10~14天。
治疗3个月至12岁儿童的莱姆病:推荐剂量为每日2次,每次0.25g(或15mg/公斤体重),服用14天(范围为10~21天)。
对3个月以下婴儿尚无使用头孢呋辛酯经验。
对有肾损伤或在接受肾透析的患者或老年患者,当每日最大服用剂量不超过1g时,无须采取特殊的预防措施。
分散片剂、颗粒剂、干混悬剂
成人一般每次0.25g,每日两次,一般疗程为5~10天。
重症感染或怀疑是肺炎时,每次0.5g,每日两次。
一般泌尿道感染,每次0.125g,每日两次。
对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g,单次服用。
莱姆病:成人和12岁以上儿童,推荐剂量为每次0.5g,每日两次,服用20天。
儿童一般用量为每次0.125g,每日两次。
小于两岁的中耳炎患者,每次0.125g,每日两次。
大于两岁的中耳炎患者,每次0.25g,每日两次。
大于12岁的儿童患者,使用剂量同成人。
对注射
头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服头孢呋辛酯治疗。
药物漏用
头孢呋辛酯为抗菌药,不按时服药容易产生细菌耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
药物过量
过量使用头孢呋辛酯会刺激大脑,发生惊厥(表现为四肢抽搐、意识涣散、行为异常等)。
措施:如果不慎发生药物过量,引起毒性反应,血液透析法或
腹膜透析法可降低药物的血清浓度。同时应注意密切观察患者的临床表现,防止发生惊厥而出现意外。
药物停用
根据患者病情,经医生评估症状好转或消失,在医生的指导下停止用药。
用药期间出现严重的不良反应,如严重的过敏反应及其他严重不良反应,应立即停药并及时就医。
其他严重不良反应如伪膜性结肠炎、
溶血性贫血等虽不常见,但一旦发生,也应立即停药;疗程结束停药建议经专业医师综合评估病情后停止使用,不要自行调整药物或停药。
不良反应的表现
头孢呋辛酯引起的药物不良反应多数程度较轻,呈一过性。不良反应包括以下几种:
常见不良反应
消化系统反应:可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等症状。
罕见不良反应
过敏反应:包括速发型过敏反应、
血管性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应(表现为风团、紫癜样皮疹或麻疹样皮疹,体温升高全身性
淋巴结肿大等)和风疹等。
消化道反应:伪膜性结肠炎及肝损害(包括肝炎、胆汁淤积和
黄疸)等。
皮肤反应:多型性红斑、Stevens-Johnson综合征(累及皮肤和黏膜的急性水疱病变)、毒性的表皮坏死症(疹型的表皮坏死症)。
泌尿系统:肾功能损害等。
其他不良反应
应用头孢呋辛酯可见嗜酸性粒细胞增多及短暂谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、
乳酸脱氢酶(LDH)升高的报告。
也罕有黄疸病的报告。
可见出血、凝血时间延长、
碱性磷酸酶升高等异常化验检查。
不良反应的处理方法
头孢呋辛酯引起的胃肠道反应通常较轻微,患者应注意清淡饮食,如无法耐受需及时咨询医生,及时停药。一旦出现严重腹泻,提示可能发生了艰难梭菌感染,应立即停药并就医,进行针对性处理。
如出现轻度过敏反应,应立即停药并就医进行适当处理。皮肤瘙痒时应注意保持皮肤卫生,避免抓挠。如发生过敏性休克,要立即停药,马上到附近医院急诊科就医或拨打120紧急就医。
用药期间应注意定期进行血常规、肾功能、肝功能等实验室检查,如发现异常,应停止给药并进行适当处理。
药物贮存
头孢呋辛酯片:遮光,密封,于30℃以下贮藏。
头孢呋辛酯胶囊、干混悬剂、分散片:遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)处保存。
头孢呋辛酯颗粒:遮光,密封,在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。
放在儿童不易触及的地方。
其他
使用头孢呋辛酯的患者用斑氏或费氏或Clintest tabets试纸检查
尿糖时会出现假阳性反应。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果。
长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、艰难梭菌过度生长,如果出现上述病原体引起的
二重感染,需采取适当措施。
服用头孢呋辛酯时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者、严重肾功能损害者,应延长用药间隔。
对于同时接受强效利尿剂和头孢呋辛酯的患者,应密切关注肾功能情况。
对于胃肠道吸收功能不良的患者,头孢呋辛酯的安全性和疗效情况尚不明确。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。