头孢呋辛属于β-内酰胺类抗生素,为广谱的第二代头孢菌素,用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的感染。
适应证
头孢呋辛可适用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染:
呼吸道感染
头孢呋辛适用于由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染。
非复杂性尿路感染
头孢呋辛适用于大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的非
复杂性尿路感染,如
肾盂肾炎、
膀胱炎和无症状性菌尿症。
皮肤及软组织感染
头孢呋辛适用于由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染,如蜂窝组织炎、丹毒、
腹膜炎及创伤感染。
败血症
头孢呋辛适用于由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的
败血症。
脑膜炎
头孢呋辛适用于由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(含氨苄青霉素耐药菌)、
脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的脑膜炎。
淋病
头孢呋辛适用于由
淋病奈瑟氏菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的单纯性(无合并症)及有合并症的淋病。
尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
骨及关节感染
头孢呋辛适用于由金黄色葡萄球菌(青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)所引起的骨及关节感染。
预防手术感染
头孢呋辛可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长,减少术中及术后因污染引起的感染。
可以用于腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。
药理作用
本品通过结合细菌蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对许多β-内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。
头孢呋辛对大部分需氧革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌以及需氧革兰阴性菌如大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、
淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)等具有抗菌活性。
体外试验表明,粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。
药物起效时间
头孢呋辛的不同剂型药物起效时间不同。
注射用
头孢呋辛钠肌肉注射0.75g后,血浆药物浓度达峰时间为30~45分钟。
静脉注射给予0.75g和1.5g剂量后,15分钟时的血药浓度分别达50g/ml和100g/ml左右。
头孢呋辛酯片剂服药后2~3小时血浆药物浓度达到峰值阶段,药物作用在药物浓度达峰前就已经显现。
头孢呋辛酯分散片剂、胶囊剂、混悬剂、颗粒剂服药后2.2~2.5小时血浆药物浓度达到峰值阶段。
药物维持时间
头孢呋辛的不同剂型药物维持时间不同。
注射用头孢呋辛钠经静注或肌注给药的血浆消除半衰期约为80分钟。
头孢呋辛酯片剂血浆消除半衰期约为1~1.5小时。老年(平均年龄84岁)患者的血消除半衰期可延长至约3.5小时。
头孢呋辛酯分散片剂、胶囊剂、混悬剂、颗粒剂血浆消除半衰期约为1.2~1.3小时。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物及用药方法。
头孢呋辛可以和其他药物一起混用吗?
应避免混用。头孢呋辛与其他药物一起混用可能直接或间接发生物理性的或化学性的相互作用,影响药物疗效或发生毒性反应,所以应尽量避免与其他药物一起混用。
注射用头孢呋辛钠应使用
灭菌注射用水、5%
葡萄糖注射液、0.9%
氯化钠注射液、0.45%氯化钠注射液稀释后肌内注射或放在专用容器中静脉滴注或静脉推注。
注射用头孢呋辛钠应在专业的医护人员指导和操作下使用。
对青霉素过敏的人能使用头孢呋辛吗?
对青霉素过敏的人尽量避免使用头孢呋辛,因头孢菌素与青霉素类有高达10%的交叉过敏反应,所以有青霉素过敏史的人应谨慎使用或尽量避免使用头孢呋辛。
发生过
青霉素过敏性休克的人,因风险性高而不建议使用头孢呋辛。
建议患者在使用前,先做皮肤敏感试验,验证患者是否存在过敏反应。
头孢呋辛和甲硝唑能联合使用吗?
头孢呋辛可以和
甲硝唑一起使用,头孢呋辛和甲硝唑都是抗感染的药物。头孢呋辛是广谱抗菌素,甲硝唑治疗厌氧菌效果比较好,病情需要的话,这两种药是可以联合使用的。
如果患者需要同时服用者两种药物,建议两者药物使用时间间隔半个小时以上,这样可以较好的发挥药物作用。
二者联合用药应掌握好适应证,在医生的指导下使用,不能自行搭配,以免疗效不确定,甚至增加药物不良反应。
禁用情况
对头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。
慎用情况
对青霉素类药物过敏者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
有胃肠道疾病史者,特别是
溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用。没有实验证据表明头孢呋辛可能会引起胚胎致病或胎儿畸形,但是正如所有药物一样,孕妇应权衡利弊后使用。
哺乳期妇女:慎用。头孢呋辛能分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。
儿童:三个月以下儿童的安全有效性尚未确定(
头孢呋辛钠注射剂可用于新生儿)。
老年人:65岁以上的患者给药量可减少至正常量的2/3~1/2,每日剂量不超过3g。
不良相互作用
配伍禁忌
头孢呋辛偶尔也可能与下列药品发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸
氢化可的松钠、苯妥英钠、
丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。其中一些情况容易增加不良反应的风险,或者改变药物的性质从而降低疗效。
谨慎联用
卡
氮芥、
链佐星等抗肿瘤药:与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。
氨基糖苷类抗生素:与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。
丙磺舒:与头孢呋辛同时应用时,可增加头孢呋辛的血药浓度。
剂型规格
注射用
头孢呋辛钠:(按头孢呋辛计):0.25g/瓶;0.5g/瓶;0.75g/瓶;1.0g/瓶;1.25g/瓶;1.5g/瓶;1.75/瓶g;2.0g/瓶;2.25g/瓶;2.5g/瓶;3.0g/瓶。
头孢呋辛酯胶囊剂:0.125g/粒(按头孢呋辛计);0.25g/粒(按头孢呋辛计)。
头孢呋辛酯分散片:0.125g/片(按头孢呋辛计);0.25g/片(按头孢呋辛计)。
头孢呋辛酯干混悬剂:0.125g/包(按头孢呋辛计)。
头孢呋辛酯颗粒剂:0.125g/包(按头孢呋辛计);0.25g/包(按头孢呋辛计)。
具体用法
用法
在用头孢呋辛治疗之前,必须详细询问患者以前是否对头孢呋辛、其它的头孢菌素、青霉素或其它类药物过敏。
肌内注射
注射用头孢呋辛可深部肌内注射,肌内注射前,必须回抽无血才可注射。在同一肌内注射部位,注射量不得超过0.75g。
肌内注射给药时,每0.25g用1.0ml
灭菌注射用水溶解,缓慢摇匀后变为混悬液后,方可深部肌内注射。
肌内注射用灭菌注射用水配制时,混悬液在室温24小时,冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限,任何未用的溶液都应丢弃。
静脉注射或静脉滴注
注射用头孢呋辛钠0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解,0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解、1.5g至少用50ml灭菌注射用水溶解,摇匀后再缓慢静脉注射,也可加入静脉输注管内滴注。
注射用头孢呋辛钠不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药,与
万古霉素混合可发生沉淀。
装在抗生素瓶中的0.25g,0.75g和1.5g三种规格的注射用头孢呋辛钠,用20ml,50ml或100ml的5%
葡萄糖注射液,0.9%
氯化钠注射液,0.45%氯化钠注射液稀释。
口服
头孢呋辛酯片剂:头孢呋辛酯片不可掰碎服用,用餐后口服用头孢呋辛酯片可获得最佳的吸收效果;治疗多数感染的常规疗程为7天(范围为5~10天)。
头孢呋辛酯胶囊剂:口服,温水送服。
头孢呋辛酯分散片剂:可以口服,也可以加入适量温开水中搅拌均匀后服用。
头孢呋辛酯干混悬剂:口服,可直接口服,也可每包加入10~15ml温开水中搅拌均匀后服用。
头孢呋辛酯颗粒剂:口服,温水送服。
用量
注射用头孢呋辛钠用于成人的用量
成人常用量为一次0.75~1.5g,每8小时给药一次,疗程5~10天。
对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染,应每6小时使用,每次1.5g 剂量。
对于单纯性
淋病应肌注单剂量1.5g,可分注于二侧臀部,并同时口服1g丙磺舒。
预防手术感染:术前0.5~1小时静脉注射1.5g,如果手术时间过长,则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术,应随着麻醉剂的引入,静脉注射1.5g;以后每隔12小时给药一次,总剂量为6g。
注射用头孢呋辛钠用于3个月以上的患儿的用量
3个月以上的患儿,每日每公斤体重30~100mg,分3~4次给药。
重症感染,每日每公斤体重,用量不低于0.1g,但不能超过成人使用的最高剂量。
骨和关节感染,每日每公斤体重0.15g(不超过成人使用的最高剂量),分3次给药。
脑膜炎患者每日每公斤体重0.2~0.24g,分3~4次给药。小儿每日最高剂量不超过6g。
新生儿与儿童应用注射剂的用量
婴儿与儿童:每日剂量为按体重 30~100 mg/kg,分3次或4次给药。对于大多数感染,每日剂量按体重60mg/kg较为适合。
新生儿:每日剂量为30~100 mg/kg,分2次或3次给药。出生数周的新生儿,其血清中头孢呋辛的半衰期可以是成人的三倍至五倍。
注射用头孢呋辛钠用于肾功能不全者的用量
肾功能不全者(包括患儿)应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量。
肌酐清除率在20ml/min以上者,应给与0.75~1.5g,每8小时1次。
肌酐清除率在10~20ml/min者,应给与0.75g,每12小时1次。
肌酐清除率在10ml/min以下者,应给与0.75g,每24小时1次。
头孢呋辛酯片用于成人的用量
口服每日2次,每次0.25g,可有效治疗大多数感染。如急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎、急性细菌性中耳炎、非复杂性皮肤及软组织感染。
对轻度至中度的
慢性支气管炎的急性发作患者:每日2次,每次0.25g或0.5g。
对非
复杂性尿路感染(一般仅仅有细菌感染,没有其他的合并症)患者给予每日2次,每次0.25g;
肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次,每次0.25g。
治疗成人无并发症的淋病、急性
淋球菌性尿道炎和子宫颈炎,推荐剂量1g,单次服用。
治疗成人和12岁以上儿童的
莱姆病:推荐剂量为每日2次,每次0.5g,服用14天(范围为10~21天)。
头孢呋辛酯片用于儿童的用量
12岁以下儿童服用需注意确保具备整片吞服的能力,因此幼龄儿童患者可服用头孢呋辛酯其他适宜剂型,如头孢呋辛酯干混悬剂。
通常给药剂量为每日2次,每次0.125g或每日2次,每次10mg/公斤体重,每日最大剂量为0.25g。
对急性扁桃体炎和咽炎、急性细菌性鼻窦炎,每日2次,每次0.125g,最大日剂量为0.25g。
对非复杂性皮肤软组织感染,推荐给药剂量为每日2次,每次0.25g或每日2次,每次15mg/公斤体重,每日最大剂量为0.5g。
对急性细菌性中耳炎,2岁以上儿童服用剂量通常为每日2次,每次0.25g或每日2次,每次15mg/公斤体重,每日最大剂量为0.5g。
对非复杂性尿路感染患儿给予每日2次,每次0.25g;对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次,每次0.25g,推荐疗程为10~14天。
治疗3个月至12岁儿童的莱姆病:推荐剂量为每日2次,每次0.25g(或15mg/公斤体重),服用14天(范围为10~21天)。
对3个月以下婴儿尚无使用头孢呋辛酯经验。
头孢呋辛酯片用于老年和肾损伤患者的用量
对有
肾损伤或在接受肾透析的患者或老年患者,当每日最大服用剂量不超过1g时,无须采取特殊的预防措施。
头孢呋辛酯胶囊剂、分散片剂、颗粒剂用于成人及儿童的用量
成人一般每次0.25g,每日两次,一般的疗程为5~10天。
重症感染或怀疑是肺炎时,每次0.5g,每日两次。
一般泌尿道感染,每次0.125g,每日两次。
对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g,单次服用。
莱姆病:成人和12岁以上儿童,推荐剂量为每次0.5g,每日两次,服用14天。
儿童一般用量为每次0.125g,每日两次。
小于两岁的中耳炎患者,每次0.125g,每日两次。
大于两岁的中耳炎患者,每次0.25g,每日两次。
大于12岁的儿童患者,使用剂量同成人。
其他
对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效,尚需继续治疗的患者,可改为口服头孢呋辛酯治疗。
药物漏用
注射用头孢呋辛钠一般在专业医务人员操作下应用,很少发生药物漏用。
头孢呋辛为抗菌药,不按时服药容易产生细菌耐药性,因此一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
绝对不要在下次使用药物时加倍用药。
药物过量
症状:注射用头孢呋辛钠和头孢呋辛酯口服剂型药物过量使用会刺激大脑发生惊厥(表现为四肢抽搐、意识涣散、行为异常等)。
措施:如果不慎发生药物过量,引起毒性反应,血液透析法或
腹膜透析法可降低药物的血清浓度。同时应注意密切观察患者的临床表现,防止发生惊厥而出现意外。
药物停用
根据患者病情,经医生评估症状好转或消失,在医生的指导下停止用药。
用药期间出现严重的不良反应如严重的过敏反应及其他严重不良反应如假膜性结肠炎、
溶血性贫血等,应立即停药并及时就医。
疗程结束后建议经专业医师综合评估病情后再停止使用,不要自行调整药物或停药。
表现及处理方法
局部反应:如
血栓性静脉炎(沿静脉出现硬条索状肿痛,压痛明显,沿静脉周围有的伴发红肿灼热炎症反应等)。
处理方法:用药过程中应注意观察注入药液的静脉的局部反应,出现异常情况报告医生及时处理。
胃肠道反应:如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。
处理方法:用药过程中注意观察胃肠道症状和体征,如出现严重的腹痛、腹泻,应立即就医,一旦确诊为假膜性结肠炎,轻度者停药即可,中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充,并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。
过敏反应:常见为
皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、
药物热、多形性红斑、
间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合征(累及皮肤和黏膜的急性水疱病变)。
处理方法:如出现上述过敏反应,应停止用药并报告医生,在医生指导下进行对症处理。皮肤瘙痒时应注意保持皮肤卫生,避免抓挠。
血液系统反应:可见
血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多、短暂性的中性白细胞减少及白细胞减少等,偶见
血小板减少。
处理方法:用药期间应注意定期进行血常规等实验室检查,如发现异常,应停止给药并进行适当处理。
处理方法:用药期间应定期监测肝功能,严密观察患者,如发现异常,应停止用药,在医生的指导下对症治疗。
处理方法:用药过程中应注意观察临床症状和体征,定期进行血常规、肝功能等实验室检查,发现异常及时就医进行处理。
药物贮存
注射用头孢呋辛钠
未配制前,遮光,密封,在阴凉处保存。
放在儿童不易触及的地方。
肌内注射混悬液在室温保存5小时,冰箱4℃以下保存48小时可保持活性。
静脉注射用
灭菌注射用水配制时,0.25g、0.75g、1.5g配制后的溶液在室温24小时,冰箱5℃保存48小时可保持活性。
头孢呋辛酯
片剂:遮光,密封,于30℃以下贮藏。
胶囊剂、干混悬剂、分散片剂:遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)处保存。
颗粒剂:遮光,密封,在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。
放在儿童不易触及的地方。
其他
使用注射用
头孢呋辛钠的患者用斑氏或费氏或Clintest tablets试纸检查
尿糖时会出现假阳性反应。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果。
肝功能或肾功能损害以及营养状况不良者,
凝血酶原活性下降的风险增加。
注射用头孢呋辛钠溶解后,溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。
使用注射用头孢呋辛钠时,应注意监测肾功能,特别是对接受高剂量的重症患者,肾功能不全者应减少每日剂量。
有报道少数患儿使用注射用头孢呋辛钠时出现轻、中度听力受损。
棒酸(
克拉维酸)可增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性,使耐药菌株恢复其敏感性。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。