头孢丙烯是第二代口服头孢霉素,通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的合成而实现杀菌作用,用于敏感菌引起的感染。
适应证
用于敏感菌所致的下列轻、中度感染:
上呼吸道感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎及
急性鼻窦炎等,主要由化脓性链球菌性、肺炎链球菌、卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)等引起。
下呼吸道感染:急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作等,主要由肺炎链球菌、卡他莫拉菌和流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)等引起。
皮肤和皮肤软组织感染:如非复杂性皮肤及皮肤软组织感染,但脓肿通常需行外科引流排脓,主要由金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌、痤疮丙酸杆菌等引起的,适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。
尿路感染:主要由大肠杆菌、奇异变形杆菌等对头孢丙烯敏感的菌株引起。
药物起效时间
本品服药后1.5小时内达到血浆峰浓度(Cmax),该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为1.3小时,一天给药1~2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品与
克拉维酸同用,可增强本品对某些因产生β-内酰胺酶而耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
禁用情况
对本品中的任何成分以及头孢菌素类药物过敏者禁用。
慎用情况
患有胃肠道疾病(尤其是肠炎病人)者慎用。
有青霉素过敏史患者慎用。
肾功能不全患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚无本品用于孕妇的足够和有良好对照的临床研究。在怀孕期间,只有在确实需要的情况下方可使用本品,请在医生指导下慎用。
哺乳期女性:慎用,
头孢丙烯可进入乳汁,尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响,故哺乳期妇女服用应谨慎,用药期间建议停止哺乳。
儿童:尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和有效性的资料,然而已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积的报道,6个月内新生儿慎用,其他年龄儿童也需在医生指导下和成人监护下使用。
老人:65岁以上老人,由于有可能出现肾功能降低,与健康成人志愿者对比,药时曲线下面积(AUC)增高35%~60%,肾清除率下降40%。
不良相互作用
禁止联用
氯霉素:本品与氯霉素合用,可能有相互拮抗作用,不建议同时使用。
谨慎联用
氨基糖苷类、抗肿瘤药或强利尿剂:本品与氨基糖苷类、抗肿瘤药或强利尿剂同用,可能增加肾毒性。已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。
丙磺舒:本品与丙磺舒合用可使头孢丙烯药时曲线下面积增加一倍,需谨慎联合。
剂型规格
颗粒剂:0.25g/袋;0.125g/袋。
具体用法
用法
口服。将本品倒入杯中,加入适量温开水,溶解摇匀后服用。
用量
成人(13岁或以上)上呼吸道感染,一次0.5g,一日1次;
下呼吸道感染,一次0.5g,一日2次;皮肤或皮肤软组织感染,一日0.5g,分1次或2次服用,严重病例一次0.5g,一日2次。
2至12岁儿童上呼吸道感染:按体重一次7.5mg/kg,一日2次;皮肤或皮肤软组织感染:按体重一次20mg/kg,一日1次。
6个月婴儿至12岁儿童中耳炎:按体重一次15mg/kg,一日2次;
急性鼻窦炎:一般按体重一次7.5mg/kg,一日2次;严重病例,按体重一次15mg/kg,一日2次。
疗程一般7~14日,但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。
肾功能不全患者服用
头孢丙烯应按下述剂量调整:肌酐清除率为0~29ml/分钟的患者服用剂量为常用剂量的50%,服药间隔为常规间隔。肌酐清除率为30~120ml/分钟的患者服用剂量为常用剂量,服药间隔为常规间隔。
药物漏用
本品属于时间依赖性抗菌药物,不按时服用容易产生耐药性,一旦发现漏服应立即补服,下次按原剂量,服药时间可适当顺延。
药物过量
药物过量的表现
成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状,猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失,但未见死亡,目前无人类过量报道。
药物过量的处理方法
头孢丙烯主要经肾脏清除,对严重过量,尤其是肾功能损伤患者,血液透析有助于本品清除。请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
β-内酰胺类抗生素的交叉过敏已有明确记录,并且在青霉素过敏史患者中的发生率可能高达10%。如发生过敏反应,应停止用药。
如在治疗期间发生
二重感染如难辨梭菌相关性腹泻(CDAD),应采取适当的措施。对
伪膜性肠炎患者,轻度病例仅需停用药物,而中至重度病例,需要及时就医治疗。
有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关,特别是肾功能损伤患者未减少用药时。如与药物治疗有关的癫痫发作,应停用药物,并就医治疗。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似,主要为胃肠道反应,包括腹泻,恶心,呕吐和腹痛等。
亦可发生过敏反应,常见为
皮疹、荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见,多在开始治疗后几天内出现,停药后几天内消失。
其他不良反应较少,包括:
中枢神经系统:眩晕、多动、头痛,精神紧张、失眠。偶见嗜睡。
血液系统:白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多。
下述不良事件,无论是否已明确与头孢丙烯的因果关系,在上市后监测中均少见。包括过敏、血管神经性水肿、
结肠炎(包括伪膜结肠炎)、多形性红斑、发热、血清病样反应、表皮脱落和血小板减少症等。
不良反应的处理方法
对于一般过敏,可以停药,并对症治疗,严重过敏反应需及时就医。
对于一般胃肠道反应及艰难芽孢梭菌等二重感染引起腹泻,如果不严重可以停药观察,如果比较严重,及时就医遵医嘱进行处置。
对于中枢神经精神症状,可注意休息密切观察,如出现癫痫等严重情况,需要停药,及时就医遵医嘱进行处置。
如果出现肝肾功能及相关实验室检查异常,及时就医遵医嘱进行处置。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密封,不超过25℃保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
药物/实验室试验相互作用:头孢菌素类抗生素可引起
尿糖还原试验〔Benedict或Feling氏试剂或
硫酸铜片状试剂(Clinitest)〕假阳性反应。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。