酮咯酸氨丁三醇注射液是非甾体类抗炎药,有解热、镇痛和抗炎的作用,主要用于手术后的镇痛 。
适应证
适用于成人需要阿片水平镇痛的中度急性疼痛的短期治疗(不超过5天),通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
药物起效时间
本品静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用,1~2小时后达到最大止痛效果。
药物维持时间
本品止痛作用持续时间约为4-6小时。
药物联用
对于爆发性疼痛,无需增大给药剂量或频率。如非禁忌,可考虑同时给予低剂量阿片类药物。
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
晚期肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用。
临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用。
16岁以下儿童禁用。
本品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛,急需紧急止血时的手术;因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。
本品有抑制血小板功能,疑有或确诊有脑血管出血,有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
老年人慎用。
心脏代偿失调、高血压或有相似症状的患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用,因为酮咯酸氨丁三醇会影响胎动和子宫收缩。
哺乳期女性:禁用,本品可分泌进入乳汁,药物的前列腺素合成抑制作用对新生儿可能存在不良影响。
儿童:酮咯酸氨丁三醇不推荐用于儿童患者,其安全性和有效性尚未在17岁以下患者中得到确认,16岁以下儿童禁用。
老人:慎用,老年患者(≥65岁)的清除可能较慢,对非甾体抗炎药剂量相关性不良反应也更为敏感,故老年患者使用本品时应谨慎、降低剂量并仔细监测。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性,本品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药合用。
尚无研究资料明确证实本品和华法林、
地高辛、水杨酸盐及
肝素之间的相互作用,但对使用抗凝剂的病人给予本品时需极其慎重,并需对病人进行密切观察。
本品口服制剂和丙磺舒联合用药能降低酮咯酸的清除率,并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平,半衰期约延长2倍,从6.6小时延长至15.1小时,因此,本品禁与丙磺舒联合应用。
有报道表明,同时给予
甲氨蝶呤和一些非甾体抗炎药将降低甲氨蝶呤的清除率,使其毒性加大,本品与甲氨蝶呤同时使用时应谨慎。
有报道表明,前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除,导致血浆中锂浓度的升高。目前,尚无本品对血浆锂的作用的研究资料,当使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高的事件已有报道。
本品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用,而导致呼吸暂停,但尚缺乏这方面的正式研究资料。
本品和ACE抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性,尤其是对血容量不足的病人危险性更大。
本品和抗癫痫药物(
苯妥英,
卡马西平)联合用药时可能发生癫痫,但这种可能性极小。
本品与神经系统药物(
氟西汀、
替沃噻吨、阿普唑仑)联合用药时,有使患者产生幻觉的可能性。
本品与吗啡联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用;但勿将本品和吗啡混合在同一个注射器中注射 。
酮咯酸氨丁三醇注射液为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
酮咯酸氨丁三醇注射液:1ml:15mg;1ml:30mg;2ml:60mg。
具体用法
用法
肌注或静注,本品静注时间不少于15秒;肌注应缓慢给药,注射于肌内较深部位。
使用酮咯酸氨丁三醇前请仔细权衡利弊。根据每位患者的治疗目标,尽量采用最短治疗时间和最低有效剂量。
用药前应先纠正低血容量。初始治疗应采用静注或肌注酮咯酸氨丁三醇,口服制剂仅用于必要时的后续治疗。
用量
单次给药:下面治疗剂量仅适用于单次给药。
肌注剂量:65岁以下,一次60mg。65岁或以上、
肾损伤和/或体重低于50kg,一次30mg。
静注剂量:65岁以下,一次30mg。65岁或以上、肾损伤和/或体重低于50kg,一次15mg。
多次给药(静注或肌注):65岁以下,建议每6小时30mg,最大日剂量不超过120mg。65岁或以上、肾损伤和体重低于50kg,建议每6小时15mg,最大日剂量不超过60mg。
在成人,静脉注射或肌内注射以及口服酮咯酸氨丁三醇的连续用药时间不超过5天,应尽早更换为其它镇痛药。
药物漏用
酮咯
氨丁三醇注射液为静脉滴注的处方药。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
本品与其他非甾体抗炎药一样,使用过量时可能出现嗜睡、昏睡、恶心、呕吐和上腹痛等一般症状。
极少情况出现高血压、急性肾功能衰竭、
呼吸抑制、昏迷和发生过敏样反应。
单次过量给予酮咯酸氨丁三醇分别出现腹痛、恶心、呕吐、气喘、消化性溃疡和/或
糜烂性胃炎、肾功能障碍。
药物过量的处理方法
使用本品过量的病人必须对症给予支持性护理或停药后即可消失。无指定解毒药,血液透析不能很好地清除本品。
请遵医嘱使用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
非甾体抗炎药,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、史蒂芬-约翰综合征和中毒性表皮坏死溶解症。在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和中风的风险增加,应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该立即停药并马上寻求医生帮助。
不良反应的表现
可能的并发症
用药后可能出现胃肠道溃疡、出血、穿孔、手术后出血、肾功能衰竭、
肝功能衰竭、过敏及过敏样反应等。临床报道的可能与本品有关的不良反应如下。
发生率1%以上的不良反应
胃肠道:恶心(12%)、消化不良(12%)、胃肠疼痛(13%)、腹泻(7%)、便秘、胃胀气、胃肠胀痛、呕吐、口腔炎。
神经系统:头痛(17%)、嗜睡(6%)、头晕、出汗。
注射部位疼痛:在多次给药研究中,约有2%的病人出现此不良反应。
发生率1%或以下的偶发不良反应
全身性的:体重增加、发热、感染、无力。
心血管:悸动、苍白、晕厥。
皮肤病:风疹。
胃肠道:胃炎、直肠出血、
嗳气(打嗝)、食欲缺乏、食欲增强。
血液和淋巴系统:鼻出血、贫血、嗜酸性粒细胞增多。
神经系统:
震颤、噩梦、幻觉、欣快感、锥体外系统症状、眩晕、感觉异常、抑郁、失眠、神经质、口干、异常思维、注意力无法集中、运动机能亢进、麻痹。
特殊感觉:味觉异常、视觉异常、视力模糊、耳鸣、丧失听觉。
上市后不良反应监测报告
心血管系统:低血压、潮红。
血液和淋巴系统:术后伤口出血、血小板数减少、白细胞数减少。
不良反应的处理方法
胃肠道系统:应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化的食物,如姜、辣椒等,避免食用生冷、油腻食物(如冰淇淋、肉类),如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
神经系统:建议患者不要活动,卧床休息;若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
注射部位疼痛:一般无须特殊处理。
皮肤系统:应避免搔抓,症状严重者需及时就医,遵医嘱对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
心血管系统:症状较轻一般不用特殊处理;症状严重,可在医生指导下对症治疗。
全身性:应立即停药,及时就医,对症治疗。
呼吸系统:情况严重者可在医师指导下吸氧治疗。
肝:应立即停药,可在医师指导下服用保肝药物。
血液和淋巴系统:应立即停药,及时就医,可在医师指导下服用升血小板和白细胞药物。
泌尿生殖系统:应立即停药,及时就医,对症治疗。
药物贮存
酮咯
氨丁三醇注射液应密闭,遮光,不超过25℃保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应用本品期间应密切观察患者反应,定期检查血象和出血、
凝血时间、肾功能等,成年患者连续给药不得超过5天。
本品性状发生改变时禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。