替米沙坦是一种
血管紧张素Ⅱ受体(AT
1型)拮抗剂,是临床常见的降血压药。它对血管紧张素Ⅱ受体亚型 AT
1具有选择性阻滞作用,使血管阻力降低、醛固酮分泌减少、
血浆血管紧张素Ⅱ水平增高,从而使血压下降。
适应证
用于降低心血管风险,适用于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险(高风险包括:冠状
动脉疾病、外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危
2型糖尿病病史),且不能接受
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂如
卡托普利等药物治疗的患者。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,替米沙坦片还可用于:
不能耐受ACEI且左心室射血分数低下的慢性心力衰竭
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,是综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后方可进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
给予替米沙坦片口服给药后,0.5~1小时后达到血药浓度峰值,在此之前药物已经开始起效,在持续用药治疗4~8周后可获得最大降压效果。
药物维持时间
本品单次给药作用可持续24小时以上,连续用药4周后停药,降压作用仍可持续一周左右。
药物联用
替米沙坦片可与
氨氯地平联合制成
替米沙坦氨氯地平片,用于治疗高血压,能降低收缩压、舒张压、心率水平,同时还能改善其血管内皮功能。
替米沙坦片适合老年人吗?
替米沙坦片适合老年人。
本品尤其适合于年龄55岁及以上,存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂如卡托普利等药物治疗的患者,以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。
老年人肝肾功能衰退,使用本品时应注意用药剂量。老年患者如需服用本品,请咨询专业医生,遵医嘱用药。
禁用情况
对本品或其他含血管紧张素受体拮抗剂类的药物或辅料成份过敏的患者禁用。
胆汁淤积、胆管阻塞性疾病患者禁用。
哺乳期妇女禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
有轻至中度肝功能受损患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
在妊娠最初三个月暴露于血管紧张素转化酶抑制剂之后的致畸毒性目前还没有确切结论,但不能除外其风险有小幅度增加。因此当发现妊娠时,应立即停用本品。
在怀孕的中间三个月及最后三个月时应用本品会导致胚胎和新生儿损伤,包括低血压、新生儿颅骨发育不良、无尿、可逆性或不可逆性肾衰竭以及死亡。
哺乳期女性
目前尚无在哺乳期使用替米沙坦的相关数据,但为安全起见,哺乳期女性禁用。
儿童
尚缺乏18岁以下的儿童和青少年应用本品的安全性和有效性证据,故不推荐18岁以下儿童和青少年使用替米沙坦。
老年人
老年人通常无需调整剂量,但部分老年人敏感性更高。
药物相互作用
禁止联用
阿利吉仑:糖尿病病人禁止联用本品与阿利吉仑,联用后会升高血糖水平,同时增加高血钾风险,因此禁止联用。
普利类、其他沙坦类:联合
卡托普利或
缬沙坦等其他普利类或其他沙坦类降压药双重阻断治疗会增加低血压、昏厥、
高钾血症以及肾功能变化(包括急性肾功能衰竭)的风险,不应联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用的药物
巴氯芬、阿米斯汀:本品与巴氯芬、阿米斯汀联用时,会增加替米沙坦的血药浓度,加强本品的降压效果,应谨慎联用。
因药效降低而需谨慎联用的药物
皮质类固醇(全身途径):本品与皮质类固醇联用时,会降低替米沙坦的降压效果。
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
地高辛:本品与地高辛联用时,会升高地高辛的血药浓度应谨慎联用。
非甾体抗炎药:肾功能不全的患者,同时服用本品和非甾体类抗炎药会降低降压效果,还可能会导致肾功能进一步恶化,包括可能发生急性肾功能衰竭,因此应谨慎联用。
肾上腺素受体、保钾类利尿药、钾离子补充药、含钾的盐替代品:本品与上述药物联用时,可能出现高血钾症,应谨慎联用。
锂盐:二者联用时,本品可减少肾脏对锂的清除,从而增加锂的肾毒性,可能出现急性肾功能衰竭,应谨慎联用。
巴比妥类药:与巴比妥类药合用,可导致
直立性低血压,应谨慎联用。
剂型规格
片剂:20mg/片;40mg/片;80mg/片。
具体用法
替米沙坦片不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药品说明书或遵医嘱用药。
用法
口服,用适量温开水送服。在餐时或者餐后服用。
用量
治疗
原发性高血压:应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg,每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。
用于降低心血管风险:推荐剂量为80mg,每日一次。
药物漏用
本品一日口服一次,如果当天想起忘记服药,立即补服即可。隔日在想起来的同一时间按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
建议每天在同一时间服药,最大程度上避免漏服。
药物过量
症状
替米沙坦片过量时,最显著的临床表现是低血压和心动过速。心动过缓、
血肌酐升高和急性肾功能衰竭也有报道。
处理方法
如发生低血压,应使患者呈仰卧位,并迅速就医,由医生给予含钠电解质盐和血浆代用品等进行治疗,但需注意替米沙坦不能被血液透析所清除。
药物停用
本品用于治疗高血压疾病,需长期服药,应遵医嘱停药。
第一次使用本品制剂后出现
皮疹等过敏反应,及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害,应立即停药并就医。
表现及处理方法
常见不良反应表现及处理方法
胃肠道异常:腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐。
处理方法:服药期间应注意饮食清淡,减小胃肠负担;若症状严重,应立即停药,并及时就医。
偶见不良反应表现及处理方法
感染和侵袭:泌尿道感染,如
膀胱炎;上呼吸道感染,如咽炎、
鼻窦炎。
血液和淋巴系统异常:贫血。
精神系统异常:抑郁、失眠。
神经系统异常:晕厥。
耳部及迷路系统异常:眩晕。
心脏系统异常:心动过缓。
血管系统异常:低血压、体位性低血压。
呼吸系统异常:呼吸困难。
胃肠道异常:口干、胃部不适。
肾脏和泌尿系统异常:肾功能损伤,包括急性肾功能衰竭。
一般性异常:胸痛、乏力。
处理方法:服药期间注意卧床休息,防止晕厥等不良反应影响日常生活;出现低位性低血压后,应平躺、安静休息,若收缩压过低,应立就医。其他症状较轻时,无须特意治疗,症状严重时,应立即停药,并及时就医。
罕见不良反应表现及处理方法
血液和淋巴系统异常:血小板减少症。
免疫系统异常:过敏。
代谢与营养系统异常:低血糖(见于糖尿病患者)。
精神系统异常:焦虑。
眼部异常:视觉障碍。
心脏系统异常:心动过速。
肌肉骨骼和结缔组织异常:关节痛、肢端疼痛。
其他:血尿酸升高、肝酶升高、血肌酸磷酸酶升高、
血红蛋白降低。
处理方法:服药期间出现轻度过敏性皮疹,一般无需治疗,但要避免搔抓,严重时应及时就医,对症治疗;其他症状较轻时,无须特意治疗症状严重时,应立即停药,并及时就医。
药物贮存
30℃以下密封保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
在治疗期间患者可能发生的令人不适的反应,例如晕厥、嗜睡、头晕或眩晕。因此建议在驾驶或操作机械时应当谨慎。
本品含有山梨醇,对遗传性果糖不耐受的患者不能服用本品。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。