本品是一种抗高血压药,与
血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应,主要用于降压。
适应证
药物起效时间
本品口服首剂后3小时内降压效应逐渐明显,在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期大于20小时,一天给药1次即可,遵医嘱用药。
药物联用
临床常用
替米沙坦与氢氯噻嗪联合治疗高血压,替米沙坦可与噻嗪类利尿药(如氢氯噻嗪)合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。
禁用情况
对其他血管紧张素受体拮抗剂过敏者禁用。
胆道阻塞性疾病者禁用。
孕妇禁用。
严重肾功能不全(肌酐清除率<30ml/min)者禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
血容量不足(包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低)者慎用。
血管神经性水肿患者慎用。
驾驶者慎用。
特殊人群用药
孕妇:因为在妊娠中末期直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物替米沙坦可导致胎儿的损伤甚至死亡,因此需要禁用;为慎重起见,在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。一旦确诊妊娠,应尽快停用本品。
哺乳期女性:由于替米沙坦是否经乳汁排出尚不得而知,考虑到对乳儿的潜在影响,哺乳期女性禁用或者用药期间停止哺乳。
儿童:对于儿童和18岁以下的青少年,替米沙坦的安全性及有效性数据尚未建立,不建议儿童使用。
老年人:老年患者服替米沙坦不需调整剂量,请在医生指导下使用。
不良相互作用
锂剂:与
血管紧张素转换酶抑制剂替米沙坦合用,可引起可逆性的血钾水平升高和毒性反应。因此,锂剂和本品合用需慎重。如需合用,合用期间应监测血锂水平。
有些药物可影响血钾水平或引起
高钾血症,如ACE抑制剂
卡托普利、保钾类利尿药
螺内酯、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A、
肝素钠,如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。
巴氯芬、氨磷汀可加强抗高血压药物(包括替米沙坦)的降压效果;另外,
乙醇、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可能会加重
直立性低血压,需谨慎联用。
剂型规格
胶囊剂:20mg/粒;40mg/粒。
具体用法
用法
口服给药,宜用适量水送服。
用量
成人应个体化给药。常用剂量为每次40 mg,每日一次,在20~80mg的剂量范围内,
替米沙坦的降压疗效与剂量有关,若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。
降低心血管风险:一日80mg。
轻度或中度肾功能不全的患者,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。
轻度或中度
肝功能不全的患者,应在严密监测下应用本品,本品用量每日不应超过40mg。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速;心动过缓、
血肌酐升高和急性肾衰竭也有报道。
药物过量的处理方法
替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量,应对患者做密切观察,并做对症和支持治疗。
治疗方法应根据服药的时间和症状的严重性而定。推荐的措施包括催吐和(或)洗胃。
活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压,患者应平卧,并尽快补充盐分和扩容。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
一旦确诊妊娠,应尽快停用。
如出现严重不良反应或者低血压,也应在医生指导下停药。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的严重程度决定是否停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
全身反应
常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、
流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括
膀胱炎)等。
少见:视觉异常、多汗。
罕见:低血糖(罕见于糖尿病患者)。
中枢和外周神经系统
常见:眩晕。
罕见:肢端疼痛。
消化系统
常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱等。
少见:口干、胃肠胀气。
肌肉骨骼系统
精神系统
少见:焦虑。
呼吸系统
常见:上呼吸道感染,包括咽炎和鼻炎。
皮肤和附件系统
常见:皮肤异常,如湿疹。
罕见:荨麻疹、血管神经性水肿(伴有致命性结果)。
实验室检查
与安慰剂相比,
替米沙坦治疗组偶有发现
血红蛋白减少或尿酸增多。
血肌酐或转氨酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。
不良反应的处理方法
消化系统不良反应:出现此类不良反应症状较轻时,应清淡饮食;若症状严重或出现
肝功能异常等症状时,应立即停药,并及时就医。
皮疹:轻度过敏性皮疹可以口服抗
组胺药物,如依巴斯汀片、奥洛他定片等,联合外擦
地塞米松软膏缓解;皮疹严重时,应立即停止用药,并及时就医。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应密封保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
因
替米沙坦在开始后服药4~8周才能发挥最大药效,因此若加大药物剂量时,应对此予以考虑。
抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对
原发性醛固酮增多症患者无效,故不推荐本品用于该类患者。
肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及
血肌酐值。
用药期间在驾驶或操作机器时必须注意,抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡,不建议从事相关操作。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。