替吉奥胶囊是复方制剂,主要成分为替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)。替吉奥是一种抗
肿瘤药物,常用于不能切除的局部晚期胃癌或转移性胃癌。
适应证
替吉奥胶囊适用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,替吉奥还可用于胆道癌。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
口服替吉奥胶囊后,替吉奥各成分的达峰时间不尽相同,替加氟约为2.4h,替加氟的活性产物5-FU为3.5h,吉美嘧啶为2.1h,奥替拉西钾为2.3h。
药物维持时间
替吉奥胶囊各个成分的半衰期不尽相同,替加氟约为13.1h,替加氟的活性产物5-FU为1.9h,吉美嘧啶为3.0h,奥替拉西钾为3.0h,替吉奥胶囊一天需服用2次。
药物联用
对于体能一般状况好的,不可切除的局部晚期或转移性胰腺癌患者,常用
吉西他滨联合替吉奥的一线化疗方案。
替吉奥是化疗药还是靶向药?
替吉奥是化疗药。
替吉奥是一种
氟尿嘧啶类的口服化疗药,主要是由替加氟、吉美嘧啶以及奥替拉西钾三种主要成分构成的化疗药物。替吉奥的副作用相对较多,且比较严重。
如果患者需要使用替吉奥进行化疗,建议及时去医院就诊。
替吉奥胶囊吃多久开始有副作用?
替吉奥胶囊是一种抗肿瘤药,临床上有的患者服药后3~5天就会出现胃肠道症状,如恶心、腹泻、食欲减退,有的出现时间则比较晚,但多数患者都在2周之内。
如果患者服用替吉奥胶囊出现相关副作用,建议及时去医院就诊。
禁用情况
对
替吉奥胶囊的组成成份及辅料有严重过敏史的患者禁用。
重度骨髓抑制的患者禁用,本品可能加重骨髓抑制的症状。
重度肝肾功能异常的患者禁用,本品中吉美嘧啶具有抑制5-
氟尿嘧啶(5-FU)分解代谢酶对其作用,导致5-FU的血药浓度升高,排泄异常。
妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用。
正在接受索利夫定及其结构类似物(
溴夫定)治疗的患者应禁用本品。
慎用情况
有感染性疾病的患者慎用,可能会加重感染性疾病的相关症状。
糖耐量异常的患者慎用,可能会加重糖耐量异常。
有骨髓抑制患者慎用,可能会加重骨髓抑制。
肝肾功能异常者慎用,可能会加重肝肾功能异常。
有
间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者慎用,可能会导致症状加重或病情进展。
有消化道溃疡或出血的患者,可能会加重消化道溃疡或出现的相关症状。
有心脏病或心脏病史的患者,可能会加重心脏病相关症状。
老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇禁用替吉奥胶囊,服用后曾有发生新生儿畸形的报道。另外,动物实验也曾发现致畸作用。如果在服药期间怀孕,应立即停止使用本品。
哺乳期妇女:哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳。尚不清楚替吉奥及其代谢产物是否在人乳中分泌,但动物药效/毒理数据表明替吉奥及其代谢产物可分泌入乳汁中。不能排除本品对新生儿/婴儿的风险。因此本品治疗期间应停止母乳喂养。
儿童:低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证,尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊,须考虑其对性腺的影响,特别注意不良反应的发生。
老人:由于老年人的生理功能下降,肝、肾功能减弱,须慎重使用本药。
不良相互作用
禁止联用
氟尿嘧啶类药物(如:5-FU、UFT、替加氟、去氧氟尿苷、卡培他滨、
卡莫氟等)或氟尿嘧啶类抗真菌药物如氟胞嘧啶):禁止联合使用,否则将导致严重造血功能异常和腹泻、口腔炎等胃肠道反应。
索利夫定及其结构类似物:如溴夫定等禁止合用,会导致严重造血功能障碍,部分患者可能危及生命。
谨慎联用
苯妥英类药物:可抑制苯妥英的代谢,从而导致苯妥英血药浓度升高,诱发苯妥英中毒(恶心、呕吐、
眼球震颤和运动异常)。
华法林钾:本品可能增强华法林钾的作用,须密切注意凝血功能的变化。
与其他的抗肿瘤药联用或
放射治疗:可能会加重造血功能异常和胃肠道反应等不良反应。
曲氟尿苷盐酸替匹嘧啶(Tipiracil)复方制剂:本品可使曲氟尿苷对DNA的逆转录作用增强,可能导致严重骨髓抑制等副作用。
剂型规格
20mg规格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg。
25mg规格:替加氟25mg,吉美嘧啶7.25mg,奥替拉西钾24.5mg。
具体用法
用法
用量
一般情况下,根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。体表面积(m2):<1.25m2,每次40mg;≥1.25m2~<1.5m2,每次50mg;≥1.5m2,每次60mg。
每日2次、早晚餐后口服,连续口服给药28天,休息14天,为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。
若使用本品后未见实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,且医师判断有必要增量时,则可按照上述顺序增加一个剂量等级,上限为75mg/次。
如需减量,则按照剂量等级递减,下限为40mg/次,连续口服21天、休息14天,给药第8天静脉滴注
顺铂60mg/m
2,为一个治疗周期,给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
药物漏用
替吉奥胶囊每日应服用2次,漏用时可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
若发现漏用时间较短,没有超过用药间隔时间的一半,补用即可;若漏用时间超过用药间隔时间的一半,则无需补用,下次用药准时并按照正常剂量服用即可。切不可一次两倍的用药剂量,以免引起毒性反应,如果不能确定用药剂量的话,请及时咨询主治医师。
例如本应该在早上8点和晚上6点时服用,但早上8点忘记服用药物。
需要补服:若在下午1点前(如中午12点)想起,按原剂量服用即可。
无需补服:若在下午1点后(如下午3点)想起,无需不服,第二天按原时间、原剂量服用即可。
药物过量
症状:替吉奥胶囊过量服用可使白细胞减少,导致出现恶心、呕吐、腹泻、口腔黏膜炎、胃肠刺激、出血、骨髓抑制和呼吸衰竭等症状。
措施:纠正已出现的临床不良反应并防止可能的并发症发生,此时可增加饮水量,加快新陈代谢,使药物通过代谢物排出,或到医院就诊给予相应治疗。
药物停用
本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害,因此需定期检查肝功能,以便及早发现。必须注意食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状,若出现
黄疸(眼球黄染)应立即停药。
本品偶可引起严重的贫血、重度骨髓抑制等症状,若出现不明原因的头晕、乏力,且感觉症状逐渐加重,请停止用药。
本品偶可引起严重的胃肠道反应,如
消化道出血、溃疡等,若出现此类不良反应,请停止用药并就医。
不良反应的表现
骨髓抑制、
溶血性贫血:可能发生重度骨髓抑制如全血细胞减少、粒细胞减少(症状:发热、咽痛和全身不适)、白细胞减少、贫血及
血小板减少和溶血性贫血。
肝功能异常:可能发生暴发性肝炎等严重的肝功能异常。
间质性肺炎:可能发生间质性肺炎,症状表现为咳嗽、气短、呼吸困难和发热等,须密切观察。
神经精神系统异常:可能发生脑白质病(主要症状为
意识障碍、小脑共济失调和痴呆样症状等)、意识障碍、
定向力障碍、嗜睡、记忆减退、锥体外系症状、语言障碍、
四肢瘫痪、步态障碍、尿失禁或
感觉障碍等。
心血管系统:心肌梗死、心绞痛、心律失常、
心力衰竭等。
其他:中毒性表皮坏死溶解症(TEN)、Steven-Johnson综合征、横纹肌溶解症(包括肌肉痛、虚弱、
磷酸肌酸激酶升高和血/尿
肌红蛋白升高)、嗅觉丧失、泪管阻塞等。
不良反应的处理方法
骨髓抑制、溶血性贫血:如果出现发热、咽痛和全身不适等症状,且无自行缓解的趋势,请前往医院就医。若验血结果显示血细胞减少,应谨遵医嘱用药。
弥散性血管内凝血(DIC):若发现血液学检查出现异常结果,请及时停药并联系医生,告知情况,对症治疗。
胃肠道反应:如出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等轻微症状,一般无需特殊处理,通常在1~2天内可自行缓解。如果病情加重,请停止用药,并尽快就医。
肝功能异常:若出现严重
上腹部疼痛,实验室检查转氨酶等肝功能指标异常,请尽快就医,对症治疗。
间质性肺炎:若出现咳嗽、气短、呼吸不畅等症状,请密切观察身体情况,若病情有加重趋势,请及时就医。
急性肾损伤和肾病综合征:若出现异常尿液颜色或排尿时疼痛等症状,请停止用药并及时就医。
神经精神系统异常:若出现乏力、头晕、嗜睡等轻微症状,一般可自行缓解。若病情加重出现意识模糊、步态障碍等不良反应症状,请及时就医,并对症治疗。
心血管系统异常:须密切观察。如发现胸痛、昏厥、心悸、呼吸困难等症状,须停药并及时就医。
药物贮存
采取避光、密封,25℃以下保存。
其他
索利夫定及其结构类似物停药后,考虑到之前药物的影响,在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期。
该药属于处方药,应在医师指导下用药,患者不应擅自用药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。