替吉奥是复方制剂,主要成分为替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)。替吉奥是一种抗
肿瘤药物,常用于不能切除的局部晚期胃癌或转移性胃癌。
适应证
替吉奥属于抗肿瘤药物,适用于不能切除的局部晚期胃癌或转移性胃癌。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,替吉奥还可用于胆道癌。
实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
口服替吉奥后,替吉奥各成分的达峰时间不尽相同,替加氟约为2.4h,替加氟的活性产物5-FU为3.5h,吉美嘧啶为2.1h,奥替拉西钾为2.3h。
药物维持时间
替吉奥个成分的半衰期不尽相同,替加氟约为13.1h,替加氟的活性产物5-FU为1.9h,吉美嘧啶为3.0h,奥替拉西钾为3.0h,替吉奥一天需服用2次。
药物联用
根据指南,对于体能一般状况好的,不可切除的局部晚期或转移性胰腺癌患者,常用
吉西他滨联合替吉奥的一线化疗方案。
替吉奥对胃癌有效吗?
替吉奥对胃癌是有一定的效果的。
替吉奥复方制剂主要成分为替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo),FT在体内逐渐转化成5-
氟尿嘧啶(5-FU),CDHP和Oxo分别调控5-FU代谢相关的酶活性,增强抗肿瘤疗效。替吉奥复方制剂口服后分布于胃肠道不影响抗肿瘤活性,同时减轻胃肠道毒副反应。
但是胃癌病人在使用本药时应该加强营养护理,纠正负氮平衡,提高手术耐受力以及术后恢复的效果。
消瘦能吃替吉奥吗?
由于胃癌晚期症状会有明显消瘦症状的,所以消瘦是可以吃替吉奥的。
患者用药后身体一直消瘦是病症引起的,如果患者不放心的话,可以去咨询主治医师或换药治疗。
如果情况严重应及时告知医生,切勿盲目用药,以免造成不良后果。
替吉奥吃多久不能再吃了?
不同癌种,用法用量会有所不同,以胃癌为例。无论单药还是联合用药,替吉奥用量按照体表面积每日2次给药,用法都是连续给药14天,休息7天,每21天重复。
但不同体质的人起效的时间是不同的,可根据患者情况增减给药量,直至患者病情恶化或无法耐受为止。
因而患者应当注意遵从医师的指导使用替吉奥,切勿盲目用药,以免造成不良后果。
禁用情况
对本品成分及辅料有严重过敏史的患者禁用。
重度骨髓抑制的患者禁用,本品可能加重骨髓抑制的症状。
重度肾功能异常的患者禁用,本品中吉美嘧啶具有抑制5-
氟尿嘧啶(5-FU)分解代谢酶对其作用,导致5-FU的血药浓度升高,排泄异常。
重度
肝功能异常的患者应该禁用,本品可能加重肝功能异常。
妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。
正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗(包括联合治疗)的患者禁用。
正在接受索利夫定及其结构类似物(
溴夫定)治疗的患者应禁用本品。
慎用情况
有骨髓抑制的患者慎用,本品可能一定程度上加重骨髓抑制。
肾功能异常的患者慎用,本品可能因吉美嘧啶排泄降低导致5-FU血药浓度升高,骨髓抑制等不良反应加重。
肝功能异常的患者慎用,本品可能加重肝功能异常的症状。
有感染性疾病的患者慎用,因本品可能加重骨髓抑制,进而加重感染性疾病。
糖耐量异常的患者慎用,本品有可能加重糖耐量异常。
间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者慎用,本品可能导致症状加重或病情进展。
有心脏病或者心脏病史的患者慎用,本品可能加重心脏病的症状。
消化道溃疡或出血的患者应该慎用,本品成分奥替拉西钾可显著升高肠道中的5-FU浓度,可能加重消化道病症。
老年患者慎用,老年患者肝肾功能减退,服用本品时应密切观察身体状况。
特殊人群用药
孕妇:孕妇禁用本品,有报道表明,妊娠期女性服用尿嘧啶替加氟片(UFT)后曾有发生新生儿畸形,动物实验也发现服用本品有一定的致畸作用。如果服药期间怀孕,应停止使用本品且必须向患者解释对胎儿的潜在风险。
哺乳期女性:服药时应停止哺乳。目前尚不清楚替吉奥及其代谢产物是否在人乳中分泌,但动物实验表明本品可分泌到乳汁中,对新生儿、婴幼儿有潜在风险。
儿童:暂时没有试验表明替吉奥胶囊对低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童有影响,但是替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证。如果儿童必须使用替吉奥胶囊,应该考虑其对性腺的影响,特别注意不良反应的发生。
老年人:由于老年人的生理功能下降,肝、肾功能减弱,应该慎重使用本药。
不良相互作用
禁忌联用
氟尿嘧啶类药物(如:5-FU、UFT、替加氟、去氧氟尿苷、卡培他滨、
卡莫氟等)或氟尿嘧啶类抗真菌药物(如:氟胞嘧啶):禁止联合使用,否则将导致严重造血功能异常和腹泻、口腔炎等胃肠道反应。
索利夫定及其结构类似物:如溴夫定等禁止合用,会导致严重造血功能障碍,部分患者可能危及生命。
谨慎联用
苯妥英类药物:本品可抑制苯妥英的代谢,从而导致苯妥英血药浓度升高,诱发苯妥英中毒 (恶心、呕吐、
眼球震颤和运动异常)。
华法林钾:本品可能增强华法林钾的作用,须密切注意凝血功能的变化。
与
曲氟尿苷盐酸替匹嘧啶(Tipiracil) 复方制剂联用:本品可使曲氟尿苷对DNA的逆转录作用增强,可能导致严重骨髓抑制等副作用。
其他的抗肿瘤药联用或
放射治疗:可能会相互之间加重不良反应,加重造血功能异常和胃肠道反应等不良反应。
剂型规格
胶囊剂/片剂:
20mg规格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg;
25mg规格:替加氟25mg,吉美嘧啶7.25mg,奥替拉西钾24.5mg。
具体用法
用法
替吉奥胶囊剂或片剂可通过温水送服,不可进行咀嚼。
用量
首次剂量:一般情况下,根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。体表面积小于1.25 m2,每次40mg;体表面积大于等于1.25 m2小于1.5 m2,每次50mg;体表面积大于等于1.5 m2,每次60mg。
服用次数:每日2次,早晚餐后口服,连续口服给药28天,休息14天,为一个治疗周期。
可根据患者情况增减给药量。给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。
若使用本品后未见实验室检查(血常规、肝肾功能)异常和胃肠道症状等安全性问题,且医师判断有必要增量时,则可按照上述顺序增加一个剂量等级,上限为75mg/次。
如需减量,则按照剂量等级递减,下限为40mg/次,连续口服21天、休息14天,给药第8天静脉滴注
顺铂60mg/m
2,为一个治疗周期,给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。
药物漏用
替吉奥每日应服用2次,漏用时可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
若发现漏用时间较短,没有超过用药间隔时间的一半,补用即可;若漏用时间超过用药间隔时间的一半,则无需补用,下次用药准时并按照正常剂量服用即可。切不可一次两倍的用药剂量,以免引起毒性反应,如果不能确定用药剂量的话,请及时咨询主治医师。
例如本应该在早上8点和晚上6点时服用,但早上8点忘记服用药物。
需要补服:若在下午1点前(如中午12点)想起,按原剂量服用即可。
无需补服:若在下午1点后(如下午3点)想起,无需补服,第二天按原时间、原剂量服用即可。
药物过量
症状:替吉奥使用过量后出现恶心、呕吐、腹泻、口腔黏膜炎、胃肠刺激、出血、骨髓抑制和呼吸衰竭等症状,还可能出现
白细胞减少症。
治疗:用药过量后可采取常规治疗和支持治疗的医疗措施,纠正已出现的临床不良反应并防止可能的并发症发生的主要方法。目前尚无本品过量的解毒剂。
药物停用
本品偶可引起重症肝炎等严重的肝损害,因此需定期检查肝功能,以便及早发现。留心食欲不振、乏力等肝损害的前兆症状,若出现
黄疸(眼球黄染)应立即停药。
本品偶可引起严重的贫血、重度骨髓抑制等症状,若出现不明原因的头晕、乏力,且感觉症状逐渐加重,请停止用药。
本品偶可引起严重的胃肠道反应,如
消化道出血、溃疡等,若出现此类不良反应,请停止用药并就医。
不良反应的表现
骨髓抑制、
溶血性贫血:可能发生重度骨髓抑制如全血细胞减少、粒细胞减少(症状:发热、咽痛和全身不适)、白细胞减少、贫血及
血小板减少和溶血性贫血。
胃肠道反应:可能出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等症状,严重时可导致口腔炎、脱水、消化道溃疡、
消化道出血和
消化道穿孔。
肝功能异常:可能发生暴发性肝炎等严重的肝功能异常。
间质性肺炎:可能发生间质性肺炎,症状表现为咳嗽、气短、呼吸困难和发热等,须密切观察。
神经精神系统异常:可能发生脑白质病(主要症状为
意识障碍、小脑共济失调和痴呆样症状等)、意识障碍、
定向力障碍、嗜睡、记忆减退、锥体外系症状、语言障碍、
四肢瘫痪、步态障碍、尿失禁或
感觉障碍等。
心血管系统:心肌梗死、心绞痛、心律失常、
心力衰竭等。
其他:中毒性表皮坏死溶解症(TEN)、Steven-Johnson综合征、横纹肌溶解症(包括肌肉痛、虚弱、
磷酸肌酸激酶升高和血/尿
肌红蛋白升高)、嗅觉丧失、泪管阻塞等。
不良反应的处理方式
骨髓抑制、溶血性贫血:如果出现发热、咽痛和全身不适等症状,且无自行缓解的趋势,请前往医院就医。若验血结果显示血细胞减少,应谨遵医嘱用药。
弥散性血管内凝血(DIC):若发现血液学检查出现异常结果,请及时停药并联系主治医生,告知情况,对症治疗。
胃肠道反应:如出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等轻微症状,一般无需特殊处理,通常在1~2天内可自行缓解。如果病情加重如重度肠炎,请停止用药,并尽快就医。
肝功能异常:若出现严重
上腹部疼痛,实验室检查转氨酶等肝功能指标异常,请尽快就医,对症治疗。
间质性肺炎:若出现咳嗽、气短、呼吸不畅等症状,请密切观察身体情况,若病情有加重趋势,请及时就医。
急性肾损伤和肾病综合征:若出现异常尿液颜色或排尿时疼痛等症状,请停止用药并及时就医。
神经精神系统异常:若出现乏力、头晕、嗜睡等轻微症状,一般可自行缓解。若病情加重出现意识模糊、步态障碍等不良反应症状,请及时就医,并对症治疗。
心血管系统异常:须密切观察。如发现胸痛、昏厥、心悸、呼吸困难等症状,须停药并及时就医。
药物贮存
胶囊剂、片剂:避光,密封,25℃以下保存。
其他
在治疗期间,应该密切关注患者的情况,留意患者疾病的发展阶段,调整药品剂量。
当药品因储存不当、效期变质等使性状发生改变时,应禁止使用。
本品的胶囊剂和片剂都属于处方药,应在医师指导下用药,患者不应擅自用药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。