替格瑞洛片中的主要成分是替格瑞洛。它是一种新型的小分子抗凝药,能够可逆转性阻断血小板信号传导和血小板活化,起到抑制血小板聚集的作用。
目前已被多个国家批准用于成年
急性冠状动脉综合征(ACS)治疗,可降低心血管死亡、心肌梗死或
脑卒中事件的发生率。
适应证
替格瑞洛片可以治疗急性冠脉综合征、心肌梗死伴
动脉粥样硬化血栓形成。
替格瑞洛与
阿司匹林合用,用于急性冠脉综合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化
血栓形成事件高危因素的患者,降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。
替格瑞洛片在急性冠脉综合征ACS发病后的最初12个月内,用于降低患者的心血管死亡、心肌梗死和卒中发生率最佳。
药物起效时间
替格瑞洛片吞服后约1.5h后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经开始起效。如将药片碾碎后与水混合给药其起效时间将稍有加快。
药物维持时间
替格瑞洛片剂的维持时间尚不明确,其半衰期为7小时,每日用药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
除非有明确禁忌,替格瑞洛片应与阿司匹林联用,用于急性冠脉综合征患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成高危因素的患者。
替格瑞洛片可以换成氯吡格雷吗?
在医生的指导下,替格瑞洛片可以换成氯吡格雷。
因为替格瑞洛和氯吡格雷均属于血小板P2Y12受体拮抗剂,氯吡格雷的常规起效时间为2~8小时,替格瑞洛起效时间为0.5~4小时。ACS发病后最初12个月内,替格瑞洛的疗效优于氯吡格雷。
但对于氯吡格雷与替格瑞洛之间的转换与替代治疗,需在心血管医师指导下进行。
替格瑞洛引起气短还能继续服用吗?
替格瑞洛引起的气短通常为轻、中度呼吸困难,无需停药即可缓解。
研究显示:哮喘/慢性阻塞性肺病(COPD)患者在替格瑞洛治疗中发生呼吸困难的绝对风险可能加大,所以该类患者应慎用替格瑞洛。本品导致呼吸困难的机制目前仍不清楚。
因此如出现难以忍受的
呼吸抑制,应立即就医进行对症治疗。
禁用情况
有颅内出血病史患者禁用。
中-重度肝损害患者禁用。
慎用情况
儿童慎用。
有出血倾向(例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期
胃肠道出血)患者慎用。
正在口服抗凝血药和/或纤溶剂的患者慎用。
有心动过缓的患者需要慎用。
哮喘/COPD患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:尚无有关妊娠期妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。潜在获益大于对胎儿的风险时,才能在怀孕期间使用替格瑞洛。
哺乳期妇女:替格瑞洛可通过乳汁分泌,可能增加婴幼儿有潜在严重不良反应的风险,哺乳期妇女需停止哺乳后使用药物。
儿童:替格瑞洛片对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。如需使用时可在医生的指导下进行药物剂量的调整,根据儿童的体重进行判断。
老年人:肝肾功能正常的老年人,可遵医嘱根据常规剂量使用药物,无需调整药物的剂量;如患有严重肾功能不全的老年人,需要禁用该药物,轻中度肾功能不全的老年用药需要遵医嘱,使用的同时需检测肾功能。
不良相互作用
禁忌联用
禁止与CYP3A4强诱导剂(如:
利福平、
卡马西平、苯巴比妥等)联合用药。
不建议与治疗指数窄的CYP3A4底物(如:
西沙必利、
麦角生物碱类等)联合用药。
谨慎联用
与维拉帕米、
奎尼丁等强效
P-糖蛋白(P-gp)抑制剂和中效CYP3A4抑制剂联合用药需谨慎。
剂型规格
片剂:90mg/片;60mg/片。
具体用法
用法
替格瑞洛片可在饭前或饭后伴水口服。无法整片吞服的患者,可将替格瑞洛片碾碎成细粉末,用半杯水混合后,立即饮服。之后再用半杯水清洗杯子,饮服杯中所有内容物。此混合物还可以通过鼻胃管给药。
用量
具体的用量根据适应证不同,服用的剂量有所区别:
与
阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每次75~100mg,每日1次。
急性冠脉综合征患者用量:起始剂量为单次负荷量180 mg,后续维持给药剂量为每次90 mg,每日2次,推荐维持治疗12个月。
心肌梗死病史伴有
动脉粥样硬化血栓形成事件高风险因素的患者用量:
有心肌梗死病史至少一年且伴有至少一种动脉粥样硬化
血栓形成事件高危因素的患者:当患者需要长期治疗时,推荐给药剂量为60mg每次,每日两次。
伴有动脉粥样硬化血栓形成事件高风险的ACS患者:再用替格瑞洛片90mg治疗一年后,可马上开始给予替格瑞洛片60mg每日两次持续治疗。
药物漏用
如果每日服药1次,在常规时间忘记服药,应在想起时立即补服,同时推迟次日服药时间。
如果每日服药2次,漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
如本应在当天8时、20时分别服用药物90mg,患者8时忘记服用,14时前想起,则需补服90mg;如果在14时后才想起,则无需补服,于20时正常服药即可。切勿同一时间服用双倍剂量。
药物过量
症状:出血风险、胃肠道毒性、呼吸困难、室性停搏等。
治疗:如发生以上症状,应立即进行心电监测,由于目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药,具体由医务人员根据当地标准医疗实践处置用药过量采取适当的支持性治疗措施。
药物停用
患者在服用替格瑞洛片期间出现难以忍受的不良反应(如呼吸困难)或出现需要进行手术的情况,则应向医护人员说明正在使用替格瑞洛片,经医护人员的专业判定后停药。
由于患者的基础疾病,早期停用替格瑞洛片,可导致心肌梗死、卒中和死亡的风险增加,因此除特殊情况外需尽量避免药物停用。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术),则应尽快重新开始给予治疗。
表现及处理方法
心血管系统的不良反应:血液疾病出血(如:瘀伤倾向增加等)、呼吸系统出血(如:
咯血等)、尿道出血(如:血尿等)、术后或外伤出血(如:挫伤、外伤血肿等)、
胃肠道出血(如:直肠出血等)、皮下或皮肤出血(如:
瘀斑等)等。
处理方法:如在服用期间发现疑似出血的症状,需要及时就医,在医师指导下停止用药并治疗出血。
中枢神经系统的不良反应:头晕、晕厥、头痛、意识混乱等。
处理方法:轻、中度疼痛,立即停药即可缓解,若不缓解请立即就医。
消化系统的不良反应:腹泻、恶心、消化不良等。
处理方法:采取适当的支持性治疗措施。
呼吸系统的不良反应:呼吸困难等。
处理方法:立即停药并就医进行对症治疗。
处理方法:请及时就医进行对症治疗。
处理方法:请立即停药,及时就医,必要时需服用抑制尿酸生成和促进尿酸排泄的药物。
药物贮存
密封,30℃以下保存。
药品应放在儿童不能接触的地方。
其他
患者在接受任何预定的手术之前和服用任何新药之前,应告知医师和牙医其正在使用
替格瑞洛。
替格瑞洛对驾驶和机械操作能力无影响或只具有微小的影响。但用药后可能出现头晕和意识模糊症状,出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。