药物介绍
坦罗莫司为抗肿瘤药,主要用于治疗晚期肾细胞癌。
制剂规格
坦罗莫司在临床上常用剂型为注射剂。同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。因此,服药前一定要按照医生处方,根据药品规格,计算相应的药物服用数量。服用前请咨询医生。
坦罗莫司注射剂:每毫升25毫克,多余0.2毫升以确保能抽取药品足量,稀释剂为1.8毫升。
用途
主要用于治疗用于治疗晚期肾细胞癌(RCcr)。
如何用药
坦罗莫司为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
肾细胞癌患者,25毫克,每周1次,静脉滴注时间介于30~60分钟。直至病情进展或不能耐受。患者使用坦罗莫司前应提前30分钟预防性的静脉注射25~50毫克的
苯海拉明(或类似抗组胺药)。
中性粒细胞绝对计数(ANC)<1000/mm
3,血小板计数<75000/mm
3、或出现NCI CTCAE 3级或以上不良反应,应暂停使用坦罗莫司。一旦毒性消除至2级或更低,可重新开始使用,剂量降低幅度为每周5毫克,但不低于每周15毫克。
肝功能不全的患者应谨慎使用坦罗莫司。如轻度肝功能不全的患者[胆红素>(1~1.5)×ULN或AST>ULN,但胆红素≤ULN]必须使用坦罗莫司,则应降低剂量至每周15毫克。胆红素>1.5×ULN患者则禁用。
用药须知
禁止用药
胆红素>1.5×ULN患者中禁用。
妊娠期妇女禁用。
谨慎用药
对坦罗莫司或其代谢物、吐温80或坦罗莫司的任何其他组分有超敏反应(包括辅料)的患者应慎用。
坦罗莫司是否排泄至人乳汁中尚未明确,由于在动物研究中显示
西罗莫司(坦罗莫司的活性代谢物)有致癌性的潜能,应根据药物对母体的重要性,选择暂停哺乳或停药。
坦罗莫司与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物,使用坦罗莫司前请务必告知医生,并咨询医生是否能用药,如何用药。
药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生,了解坦罗莫司的药物不良反应,做好一定的心理准备。
不良反应
坦罗莫司不良反应包括:
坦罗莫司最常见(≥30%)不良反应有
皮疹、虚弱、黏膜炎、恶心、水肿和食欲缺乏。常见(≥30%)实验室异常有贫血、高血糖、
高脂血症、淋巴细胞减少、ALP升高、血清肌酐升高、
低磷血症、血小板减少症、AST升高和
白细胞减少症。
常见不良反应(>10%)包括无力、水肿、疼痛、发热、体重减轻、头痛、胸疼、发冷、黏膜炎、食欲缺乏、恶心、腹泻、腹痛、便秘、呕吐、感染(脓肿、支气管炎、
蜂窝织炎、
单纯疱疹、
带状疱疹)、尿道感染、咽炎、鼻炎、腰痛、关节痛、
肌痛、呼吸困难、咳嗽、鼻衄、皮疹、瘙痒、指甲病症、皮肤干燥、痤疮、
味觉障碍、失眠、抑郁。
低于10%的不良反应包括致命性的肠穿孔、
结膜炎、过敏反应、血管神经性水肿、肺炎、上呼吸道感染、伤口愈合困难、间质性肺病(罕见致命性)、高血压、静脉血栓[包括深静脉血栓、
肺栓塞(包括致命性的)]、
血栓性静脉炎。
上市后及其他临床经验 由于报道中的人数容量不确定,尚未建立下列不良反应与坦罗莫司的确切联系。胸膜渗漏、血流动力学上显著的需要干涉的
心包积液、抽搐、横纹肌溶解、斯-约综合征、复杂区域性疼痛综合征(交感反应性营养不良)、药物渗出导致的肿胀、疼痛、发热和红斑。
其他不良反应请仔细阅读药品说明书。
用药注意
使用本品很可能导致血糖升高。本品治疗前和治疗期间应定期检验血糖。
使用本品可能导致免疫抑制。应仔细观察患者感染的发生,包括机会性感染。
使用本品可能导致
血清甘油三酯和胆固醇升高。本品治疗前和治疗期间应定期检验血清胆固醇和甘油三酯。
使用本品的患者中有发生致命性肠穿孔病例。这些患者有发热、腹痛、
代谢性酸中毒、血便、腹泻等症状。应建议患者及时报告任何新发或恶化的腹痛、血便。
有时出现致命性的急性肾功能衰竭,与疾病本身进展的关系尚未明确,某些病例对透析无治疗反应。
本品可导致伤口愈合异常,所以在围手术期间应谨慎使用。
什么情况下需要急救?
超敏性反应或输液反应表现不仅仅限于面红、胸痛、呼吸困难、低血压、呼吸暂停、意识丧失,还可能发生过敏反应。当严重输液反应发生后,应立即停药并予适当医学治疗。
坦罗莫司应该如何保存?
坦罗莫司药品应该贮于2~8℃、避光保存。
不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。
药物要远离小孩。
药物相互作用
有些药物可能与坦罗莫司相互作用,包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与坦罗莫司一起使用前请咨询医生。
坦罗莫司与
利福平(强效CYP3A4/5诱导剂)同时给药,静脉给药后坦罗莫司Cmax和AUC无显著影响,但是降低
西罗莫司的Cmax降低65%,AUC降低56%。若无其他选择,应考虑调整剂量。
坦罗莫司与
酮康唑(强效CYP3A4抑制剂)同时给药,对坦罗莫司Cmax或AUC无明显影响。但是西罗莫司的AUC升高3.1倍,Cmax升高2.2倍。若无其他选择,应考虑调整剂量。
坦罗莫司25毫克与
地昔帕明(CYP2D6底物)同时给药,后者血药浓度不受影响。预计坦罗莫司与CYP2D6或CYP3A4的底物无临床意义的相互作用。
贯叶
连翘可能不可预测地降低坦罗莫司血浆浓度。接受坦罗莫司治疗患者不应同时用贯叶连翘制剂。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。