他唑巴坦属于β-内酰胺类抗生素,为β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制细菌产生的β-内酰胺酶发挥作用。
本品不单独使用,需要与青霉素类、头孢类等其他β-内酰胺类抗生素制成复方制剂,以治疗对上述单药耐药、但对他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶细菌的感染。
适应证
他唑巴坦本身没有抗菌活性或抗菌作用很弱,但可以保护其他β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。本品无单药,不单独使用,需与
哌拉西林、头孢曲松、
头孢哌酮、
头孢他啶等制成复方制剂,用于以下疾病。
下呼吸道感染:如克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、鲍曼不动杆菌、金黄色葡萄球菌等所致的肺炎、支气管炎等。
泌尿生殖系统感染:如大肠埃希菌(大肠杆菌)、变形杆菌、克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌、葡萄球菌等引起的
肾盂肾炎、尿路感染等。
单纯性或复杂性皮肤、软组织感染:如金黄色葡萄球菌感染引起的
蜂窝织炎、脓肿、
糖尿病足感染等。
药物起效时间
含有他唑巴坦的复方制剂均为注射剂,静脉注射或静脉滴注可直接入血,数分钟即可起效。
药物维持时间
他唑巴坦半衰期约为0.7~1.2小时,相关制剂每日注射2~3次,每剂次药物维持时间大概为8小时以上。
药物联用
他唑巴坦与其他β-内酰胺类抗生素组成复方制剂,可增强β-内酰胺类抗生素对抗产酶细菌的活性,增强抑菌效果。临床常用的复方制剂包括注射用
头孢哌酮钠他唑巴坦钠、注射用
哌拉西林钠他唑巴坦钠、注射用头孢他啶他唑巴坦钠、注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠。
本品复方制剂与庆大霉素、
妥布霉素、
阿米卡星等氨基糖苷类抗生素合用,可加强对某些大肠埃希菌及铜绿假单胞菌的杀灭作用,相互协同、促进。但药物不能直接混合使用,需要间隔一段时间、按顺序分别注射。
阿莫西林克拉维酸钾与哌拉西林他唑巴坦的区别是什么?
二者均为青霉素类抗生素复方制剂,它们在抗菌谱、治疗范围、不良反应等方面有差异。
阿莫西林
克拉维酸钾对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、
幽门螺杆菌等敏感,除治疗以上敏感菌所致感染外,还可用于伤寒、慢性活动性胃炎、
消化性溃疡等疾病的治疗。本品的不良反应多为
皮疹及恶心、呕吐、腹泻等消化道症状。
哌拉西林他唑巴坦对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌、流感杆菌、伤寒沙门菌属敏感。不良反应多为皮疹、皮肤瘙痒及恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良等消化道症状。
必须由医生依据患者病情选择适合的药物。
哌拉西林钠他唑巴坦钠最多打几天?
哌拉西林钠
他唑巴坦钠注射剂对不同病情的患者最长使用时限不同。
哌拉西林钠他唑巴坦钠的常规推荐疗程为7~10天,在治疗
医院获得性肺炎时推荐疗程为7~14天,某些需要长期用药者可达21天以上。
即便是同种疾病,不同患者在用药期间会出现不同程度的不良反应,必要时立即停药并进行急救,因此最长用药时长也不确定。
患者应严格遵医嘱使用本品,长期用药者必须定期检查肝、肾功能及造血功能。
哌拉西林为青霉素类抗生素,对多种细菌具有杀灭作用,但单药使用易产生耐药性,尤其是产β-内酰胺酶的菌株。他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制剂,本身没有抗菌活性或抗菌作用很弱。二者的复方制剂,可减少哌拉西林耐药的发生,提升抗菌疗效。对青霉素类药物过敏者禁用本品。用药需遵医嘱、按疗程,以免产生耐药性。
禁用情况
对本品及制剂任一成分(包括青霉素及头孢类抗生素)过敏者禁用。
慎用情况
肾功能不全者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
有
溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性肠炎等胃肠道病史者慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物实验未见本品有胚胎毒性,但因其可通过胎盘,孕妇要慎用本品。由医生评估,在利大于弊的情况下方可遵医嘱用药。
哺乳期女性
暂不明确本品是否会进入母乳,但复方制剂所含其他药物有可能进入母乳,为避免影响婴儿健康及生长,必须在获益大于危险时遵医嘱使用,建议用药期间停止哺乳。
儿童
儿童患者用药量与体重有关,部分复方制剂在儿童的安全性尚未明确,因此应在医生指导下依照病情,遵医嘱、由监护人监督使用。
老年人
老年患者一般可以正常使用本品,但因老年人的肾脏功能有所下降,要注意监测肾功能,必要时遵医嘱减量使用。
不良相互作用
头孢类相关复方制剂与很多药物有不良相互作用,如
多西环素、阿马林、
普鲁卡因胺、
氨茶碱、
甲氯芬酯、
丙氯拉嗪、细胞色素C、
抑肽酶、喷他佐辛等,因此多单用。
哌拉西林相关复方制剂可与某些药物联用,但也要注意不良相互作用。
谨慎联用
因疗效增强需要谨慎联用的药物
丙磺舒:联用时本品半衰期延长,清除率下降,体内作用时间延长,需要注意调整用药时间。
维库溴铵:联用时延长其对神经肌肉的阻滞作用,需要加强注意。
因疗效减弱需要谨慎联用的药物
氨基糖苷类抗生素:哌拉西林可能会减弱某些氨基糖苷类药物活性,因此要注意联用的氨基糖苷类药物类别,用药时不可以直接混合药物,需要间隔一段时间、按顺序分别注射。
因不良反应增加需要谨慎联用的药物
肝素等抗凝药:合用时会影响血小板功能,发生凝血功能障碍,出血风险增加,需要注意调整用药剂量。
甲氨蝶呤:联用时其代谢率下降,产生药物毒性的风险增加。
本品的复方制剂有多种配比规格,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠
配比为8:1
4.5g/支:每支含
哌拉西林4.0g,含他唑巴坦0.5g。
2.25g/支:每支含哌拉西林2.0g,含他唑巴坦0.25g。
1.125g/支:每支含哌拉西林1.0g,含他唑巴坦0.125g。
0.5625g/支:每支含哌拉西林0.5g,含他唑巴坦0.0625g。
配比为4:1
2.5g/支:每支含哌拉西林2.0g,含他唑巴坦0.5g。
1.25g/支:每支含哌拉西林1.0g,含他唑巴坦0.25g。
0.625g/支:每支含哌拉西林0.5g,含他唑巴坦0.125g。
注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠
配比为8:1
2.25g/支:每支含
头孢哌酮2.0g,含他唑巴坦0.25g。
1.125g/支:每支含头孢哌酮1.0g,含他唑巴坦0.125g。
配比为4:1
2.0g/支:每支含头孢哌酮1.6g,含他唑巴坦0.4g。
1.0g/支:每支含头孢哌酮0.8g,含他唑巴坦0.2g。
注射用头孢他啶他唑巴坦钠(5:1)
1.2g/支:每支含
头孢他啶1.0g,含他唑巴坦0.2g。
注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠(3:1)
2.0g/支:每支含头孢曲松1.5g,含他唑巴坦0.5g。
1.0g/支:每支含头孢曲松0.75g,含他唑巴坦0.25g。
0.5g/支:每支含头孢曲松0.375g,含他唑巴坦0.125g。
具体用法
用法
他唑巴坦的复方注射剂通常为静脉给药,使用前用
灭菌注射用水或0.9%
氯化钠注射液溶解,然后经100~250ml氯化钠注射液稀释。
用量
他唑巴坦复方制剂以注射用
哌拉西林钠他唑巴坦钠最为常见,以下用量均以该复方制剂为例。
成人用量
常用剂量:一次4.5g,每8小时一次;或一次3.375g,每6小时一次。
铜绿假单胞菌所致
医院获得性肺炎:一次4.5g,每6小时一次,并联合氨基糖苷类药物。
儿童用量
2月龄以下:暂无该人群使用本品安全性及有效性的相关数据。
2~9月龄:以哌拉西林剂量为准,按体重,一次80mg/kg,每8小时一次。
9月龄以上但体重不足40kg者:按体重,一次100mg/kg,每8小时一次。
体重40kg以上者:同成人剂量。
特殊人群用量
肾功能不全者:应谨慎使用本品,由医生根据患者情况确定使用剂量。
轻度肾功能损伤:无须调整药量,同正常成人。
中度肾功能损伤:一次2.25g,每6小时一次。
重度肾功能损伤:一次2.25g,每8小时一次。
血液透析及连续性
腹膜透析者:一次2.25g,每12小时一次。
药物漏用
他唑巴坦的复方制剂均为注射剂,医生会根据患者具体病情按需给药,一般不存在药物漏用的情况。
药物过量
本品的复方制剂均为注射剂,由医护人员给药,一般不会出现药物过量。如果意外过量可能会出现以下症状,此时应立即就医处理。
药物过量的表现
消化系统症状:恶心、呕吐、腹泻等不适感。
其他:神经肌肉兴奋性增强或出现惊厥。
药物过量的处理方法
应依据患者症状及严重程度及时给予支持治疗。若出现恶心、呕吐,可给予止吐药物,若呕吐、腹泻严重,可及时补液,避免
电解质紊乱。
若血药浓度过高,应进行血液透析,使残余药物尽快排出。
药物停用
出现
皮疹、呼吸困难、过敏性休克等过敏反应时,应立即停药并及时就医。
如果有严重腹泻、呕吐、出血倾向等症状,或检查发现肾及血液检查指标异常时,由医生根据患者具体情况评估是否需要停药。
满疗程用药后症状消失,可遵医嘱停药。
按疗程使用本品后,若症状没有明显改善,应遵医嘱停药或更换其他药物。
不良反应的表现
消化系统:常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠不适;少见便秘、
黄疸、消化不良、转氨酶异常等;罕有腹痛、假膜性结肠炎发生。
皮肤、软组织及关节:常见
皮疹;少有瘙痒、荨麻疹;红斑、大疱、表皮松解、关节疼痛等罕见。
神经系统:少数人有头痛、睡眠质量差等表现。
血液系统:少有中性粒细胞减少、
血小板减少;贫血、出血等表现罕见。
免疫系统:少有过敏反应;过敏性休克罕见。
泌尿系统:少数人肌酐水平升高;罕有肾衰、
血尿素氮升高等。
不良反应的处理方法
他唑巴坦的复方制剂不良反应轻微,安全性好,且这些症状多为一过性,停药后即可缓解。若出现轻微不良反应,可继续用药,密切观察,但也要注意清淡饮食、加强营养、注意休息。
若症状未缓解甚至加重,或出现肝、肾功能损伤、血液检查指标异常,立即停药并就医,进行保肝、利肾、升白、补血等治疗。
若发生过敏反应,需立即停药,情况严重者需给予
肾上腺素急救,并及时给氧、注射皮质激素类药物。
出血倾向可能与维生素K缺乏有关,必要时应补充维生素K。
药物贮存
应在遮光、阴凉、干燥处密闭保存。
药物要远离儿童。
其他
建议患者定期监测肝功能、肾功能及血液相关指标,因为本品可能会损伤肝脏、肾脏以及血液系统,特别是长期用药后。
他唑巴坦制剂可能会引起严重过敏反应,用药前一定要做皮肤试验,若皮试阳性,应严禁使用。
在用药过程中,应严格遵医嘱按疗程使用,以免出现耐药性、疗效降低。
他唑巴坦与头孢类药物的复方制剂,在用药期间不可饮酒或含酒精的饮料,以免发生
双硫仑反应。
他唑巴坦制剂会影响
硫酸铜法对
尿糖的测定,出现假阳性结果,因此在诊断糖尿病时,应排除药物引起的可能;直接抗球蛋白试验也会有假阳性结果,在诊断
自身免疫性疾病时也应谨慎。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。