特泊替尼是一种针对MET（一种原癌基因）异常的靶向抗
肿瘤药物。
2020年3月，本品作为全球第一个被批准用于治疗携带MET14外显子跳跃突变的晚期或转移性
非小细胞肺癌的MET抑制剂在日本上市。2021年2月，特泊替尼由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。
2022年1月和2月，本品相继在中国香港地区以及欧盟上市，目前规格为225mg/片。2022年3月中国国家药品监督管理局药品审评中心正式受理特泊替尼新药上市申请。截至2023年3月，特泊替尼尚未在中国大陆地区上市。
文中的适应证、药理作用、药物起效时间等均依据FDA药品说明书。
适应证
用于治疗携带间质表皮转化因子（MET）14外显子跳跃突变基因的晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。
药理作用
MET14外显子跳跃突变是NSCLC的致癌驱动因子之一，特泊替尼通过抑制MET的磷酸化和随后的下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖。
药物起效时间
本品平均8到10小时达到血浆峰浓度（Tmax），在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚无明确数据可以证明，一天需要一次口服，请在医生指导下使用。
药物联用
在EGFR突变伴MET扩增的非小细胞肺癌患者中，特泊替尼联合吉非替尼展示了积极的疗效。
特泊替尼联合
奥希替尼是一种具有疗效的口服方案，为一线使用奥希替尼后进展且伴MET扩增的EGFR突变NSCLC患者提供了一种无需化疗的潜在靶向治疗选择。
临床试验
2022年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）披露的VISION试验队列C结果显示，本品对有MET14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的整体客观缓解率（ORR）为54.7%。在经组织检测入组的初治患者中，ORR超过60%（62.3%），中位无进展生存期（PFS）15.9个月，经治患者的ORR为51.0%，中位PFS13.8个月。
在我国，特泊替尼联合奥希替尼用于一线使用奥希替尼后进展且伴MET扩增的EGFR突变NSCLC患者的非小细胞肺癌试验（INSIGHT-2研究）属于Ⅱ期临床试验，截至2023年3月，还在进行中。
禁用情况
根据FDA药品说明书，对本品过敏者禁用。
慎用情况
目前尚无有关数据。
特殊人群用药
孕妇
动物实验表明，特泊替尼会导致胎仔畸形和异常。但在临床试验中，没有孕妇使用特泊替尼的情况，该药可能对胎儿产生危害。
建议孕妇避免使用该药。备孕者（包括男性）在使用特泊替尼治疗期间和停药一周内采取有效避孕措施。
哺乳期妇女
目前尚无关于特泊替尼在哺乳期妇女及对母乳喂养的婴儿中产生影响的数据。
建议哺乳期妇女在用药期间及停药后一周内不要进行母乳喂养。
儿童
目前尚无相关数据。
老年人
65岁及以上患者与年轻患者在安全性或有效性方面无显著临床差异。
不良相互作用
有数据表明，使用本品的同时使用CYP3A抑制剂或P-gp抑制剂（如
克拉霉素等），可能增加特泊替尼不良反应的发生率和严重程度。
有研究显示同时使用CYP3A诱导剂（如苯妥英钠等）可能减少特泊替尼的疗效。
特泊替尼是一种P-gp抑制剂，应避免与P-gp底物如
紫杉醇、
环磷酰胺等一起使用。若同时使用不可避免，应减少P-gp底物的剂量，以避免严重不良反应的发生。
特泊替尼目前在日本、美国等国家已上市，在中国海南博鳌超级医院等医院可使用，但中国大陆地区未上市。
用法用量内容来源于FDA说明书，不同人群的用法用量存在差异，以下内容仅供参考。
剂型规格
片剂：225mg。
具体用法
用法
片剂：口服，随食物服用。
用量
FDA推荐剂量：
成人常用量：推荐剂量为450mg。
若服用不久后出现呕吐，不要补服，到了原定给药时间给予正常剂量即可。
若不良反应不能耐受，则可以将一次剂量调整为225mg。
药物漏用
本品为每日用药一次，如忘记用药，在想起当天按正常剂量用药即可，除非距离下一次服药不足8小时。
药物过量
症状：每日剂量应为2片，如超过2片，容易引起毒性反应。
措施：若发现特泊替尼使用过量，应尽快就医，进行规范化治疗。
药物停用
不能耐受每日一次450毫克口服的患者。
出现不良反应如呼吸困难等，甚至危及生命，则需要停用药物。
由于特泊替尼尚未在中国大陆地区上市，以下内容参考FDA批准的药物说明书进行总结，仅供参考。
不良反应的表现
常见不良反应
水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉或关节疼痛、乏力、呼吸困难等。
血液检查可能有异常，如
淋巴细胞数量降低、淀粉酶升高、谷丙转氨酶升高、
血红蛋白降低等。
严重不良反应
致死性不良反应
不良反应的处理方法
参考FDA药品说明书，部分患者出现不良反应如水肿胸腔积液、疲劳、乏力、恶心、呕吐、肺炎、呼吸困难、
血肌酐升高等时，需在医生指导下进行处理。
对疑似间质性肺部疾病或肺炎的服药患者，症状为呼吸困难、咳嗽、发热，立即停用药物。若没有发现其他导致间质性肺部疾病或肺炎的原因，则永久停药。
服药的头三个月应每两周进行肝功能检测，根据肝功能的情况，需在医生指导下对药物剂量或是否停用进行抉择。
药物贮存
参考FDA药品说明书，本品应在室温（20℃~25℃）保存。
请将此药品放在儿童不能接触的地方。
其他
使用该药期间需要重点注意以下方面：
观察是否有肺炎症状：特泊替尼会对肺部造成严重甚至危及生命的损伤。因此，在用药期间，需要观察是否有
间质性肺疾病（ILD）或肺炎的新发或恶化的症状（例如呼吸困难、咳嗽、发热等）。如果出现这些症状，需要立即就医。
定期检测肝功能：在使用特泊替尼治疗的患者中有发生
肝衰竭导致死亡的报告，FDA建议在使用该药之前进行肝功能检查，在治疗的前3个月内每2周检查一次肝功能，然后每月一次或根据临床指征检查肝功能。
采取避孕措施：动物实验结果显示，特泊替尼可导致胎仔畸形。FDA建议处于生育期的女性在治疗期间以及最后一次给药后一周内采取避孕措施。
应在每天固定的时间服用，并整片吞下。不要咀嚼、压碎或劈开药片。
对轻中度肝、肾功能损害者，不建议修改用药剂量。对严重肝、肾功能损害者，目前推荐剂量尚未确定。
在服药前，请告知医生目前正在使用的药品。
药品性状发生改变时禁止使用。
超过有效期(见外包装)的产品不得使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
