药物介绍
TAVALISSE是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要代谢产物R406能抑制Fc活化受体和B细胞受体的信号转导，减少血小板破坏，适用于既往治疗效果不佳的成人慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP）的治疗。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
TAVALISSE一般制成口服制剂。药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性会有区别。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也有区别。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
片剂：100毫克；150毫克。
用途
适用于既往治疗效果不佳的成人慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP）的治疗。
用药须知
禁止用药
对TAVALISSE活性成分或制剂任何辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
儿童用药的安全性和有效性尚未确定，不推荐18岁以下儿童使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用TAVALISSE？
根据动物研究结果和药物作用机理，本品可能对胎儿造成伤害。目前尚无妊娠期女性使用本品的数据来评估药物相关风险。建议妊娠期女性重视本品对胎儿的潜在不利影响。
目前尚无数据表明本品及其代谢产物经乳汁分泌或对乳汁产量、母乳喂养婴儿有影响。由于本品可能导致母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期女性在用药期间以及最后一次用药后至少1个月内暂停母乳喂养。
有生育能力的女性患者，建议在用药期间以及最后一次用药后至少1个月内采取有效避孕措施。
如何用药
本品为处方药，需要经过医生诊断、确诊后遵医嘱使用，不可自行用药。
用药前检查
有生殖能力的女性患者用药前应先进行妊娠测试。
推荐用法用量
本品片剂口服，一次100毫克，一日两次，是否与食物同服均可。
用药1个月后，如果血小板计数尚未上升到50×10⁹/升，可将本品剂量上调至一次150毫克，一日两次。
使用最低用药剂量，使血小板计数维持在至少50×10⁹/升，以减少出血风险。
每月检测全血细胞计数，包括血小板计数，直至用药达到稳定的血小板计数水平（≥50×10⁹/升），然后继续定期检测
中性粒细胞等全血细胞计数。
每2周测量一次血压，直至稳定，之后每月测量一次。
调整用药剂量
可根据不良反应严重程度，调整用药至一次100毫克，一日两次；或一日150毫克，仅在早晨服用一次；最低可至一日100毫克。不能耐受一日100毫克剂量的患者，停用本品。
本品与CYP3A4强效抑制剂合用，可能会增加本品主要活性代谢物R406的浓度。合用时需根据临床具体情况，调整本品用药剂量。
如果血小板计数没有达到足以避免临床上出现严重出血事件的水平，本品应在使用12周后停用。
不良反应
常见不良反应：腹泻（包括排便频繁等）、高血压（包括血压异常升高等）、恶心、头晕、
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、
天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、呼吸道感染、
皮疹（包括红斑、黄斑等）、腹痛、疲劳、胸痛和中性粒细胞减少等。
根据动物研究结果，本品可能会影响女性生育能力。
用药注意
高血压：用药期间每2周测量一次患者血压，直至血压稳定，然后每月测量一次。如果用药期间患者出现高血压，及时进行降压治疗，必要时可减少用药剂量、暂停用药或停用本品。
肝毒性：每月进行
肝功能试验（LFT），主要包括
丙氨酸氨基转氨酶（ALT）、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）。大多数患者的转氨酶水平可在剂量调整后的2～6周内恢复至基线水平。如果AST或ALT升高超过3倍正常上限值水平，可减少用药剂量、暂停用药或停用本品，避免引起肝毒性。
腹泻：注意患者是否出现腹泻症状，及时对症治疗，如调整饮食或给予止泻药等。如果腹泻严重，可减少用药剂量、暂停用药或停用本品。
中性粒细胞减少症：每月检测中性粒细胞绝对计数（ANC），并注意是否有感染症状。如果中性粒细胞计数降至1.0×10⁹/升以下，可减少用药剂量、暂停用药或停用本品。
胚胎-胎儿毒性：本品可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者用药期间及用最后一剂药后1个月内采取有效避孕措施。
如果我漏服药物怎么办？
如果漏服了药物，请勿补服，到下次用药时间按规定剂量正常服药。
如果我服药过量了怎么办？
目前尚无针对本品过量的特定解毒剂。
如果服用本品过量，应密切监测患者不良反应情况，给予对症支持治疗。
本品较难通过透析被清除。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用TAVALISSE后，如果出现以下情况，需要立即就医。
血压变化、头痛、神志不清、头晕、胸痛、呼吸急促等。
严重腹泻。
TAVALISSE应该如何保存？
TAVALISSE应保存在20～25℃条件下，短途携带允许15～30℃。
请勿取出药品包装中的干燥剂。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与TAVALISSE相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果正在使用其他药物，使用TAVALISSE前请将用药史告知医生。
本品与CYP3A4强效抑制剂合用，会导致本品的主要活性代谢物R406暴露增加，增加药物不良反应发生风险。因此，将本品与CYP3A4强效抑制剂合用时，需监测本品的药物毒性反应，及时调整剂量。
本品与CYP3A4强效诱导剂合用，会降低R406暴露量，影响药效。不建议本品与CYP3A4强效诱导剂合用。
本品与某些CYP3A4底物药物合用，可能会增加这些底物药物的血药浓度，增加药物不良反应发生风险。联合用药时需监测药物毒性反应，必要时减少用药剂量。
本品与BCRP（乳腺癌耐药蛋白）底物药物（如
瑞舒伐他汀）合用，可能会增加这些底物药物的血药浓度，增加药物不良反应发生风险。联合用药时需监测药物毒性反应，必要时减少用药剂量。
本品与
P-糖蛋白（P-gp）底物药物（如
地高辛）合用时，可能会增加这些底物药物的血药浓度，增加药物不良反应发生风险。联合用药时需检测药物毒性反应，必要时减少用药剂量。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，TAVALISSE为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加患者不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
