司美格鲁肽是降糖药，具有刺激
胰岛素分泌和降低
胰高血糖素分泌的作用，用于
2型糖尿病患者的血糖控制。
适应证
用于治疗成人2型糖尿病，降低主要的不良心血管事件风险。
用于在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
用于伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者，可降低主要的心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。
药理作用
司美格鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，与人GLP-1有94%的序列同源性。
司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，可选择性地结合并激活GLP-1受体，GLP-1受体是天然GLP-1的靶点。GLP-1是一种通过GLP-1受体介导而对
葡萄糖代谢产生多种作用的生理激素。
司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均为葡萄糖依赖性。因此当血糖升高时，胰岛素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格鲁肽降低血糖的机制还涉及轻微延迟餐后早期胃排空。
司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与
白蛋白结合，使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解；此外，司美格鲁肽能抵抗二肽基肽酶4（DPP-4酶）的降解而保持稳定。
药物起效时间
给药后1~3天达到最大浓度，每周一次给药，4～5周后达到稳态暴露。
药物维持时间
本品半衰期较长，约为1周，每周只需给药一次即可持续发挥药效。
药物联用
二甲双胍：本品可与二甲双胍联合治疗2型糖尿病。司美格鲁肽可以刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌。二甲双胍可减少肝糖生成，抑制葡萄糖的肠道吸收，并通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。
两种药物相互协同，可提高对血糖控制效果。
磺脲类口服降糖药物：本品可以联合磺脲类口服降糖药物治疗2型糖尿病，但是应减少磺脲类药物的剂量，并注意血糖自我监测，以降低发生低血糖的风险。
禁用情况
对本品活性成分或本品中任何辅料过敏者禁用。
甲状腺髓样癌（MTC）个人既往病史或家族病史，或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2）禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
既往曾对另一种GLP-1受体激动剂有
血管性水肿或速发过敏反应史的患者应慎用。
有胰腺炎病史者慎用。
重度肝损害患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
妊娠妇女使用本品的数据有限，出于安全性考虑，孕妇禁用。
如果患者准备怀孕，或已怀孕，都应停止本品治疗。
由于半衰期较长，计划妊娠前应至少停用本品2个月。
哺乳期女性
不能排除对母乳喂养儿童的危险，所以不应在哺乳期使用本品。
儿童
尚未确立本品在18岁以下的儿童和青少年中使用的安全性和有效性。尚未获得相关数据。
老人
基于包括20～86岁患者在内的研究数据分析，年龄不影响司美格鲁肽的药代动力学特征，不需要根据年龄做剂量调整，老年人可正常使用。在年龄≥75岁的患者中的治疗经验有限。
药物相互作用
谨慎联用
需快速胃肠道吸收的口服药：司美格鲁肽能延缓胃排空，可能影响同时使用的其他口服药的吸收速率。服用需快速胃肠道吸收的口服药的患者，使用本品时应慎重。
促胰岛素促泌剂、
胰岛素：与促胰岛素促泌剂（如磺脲类药）、胰岛素合用可能增加发生低血糖的风险，合用时应考虑减少以上药物的剂量。
香豆素衍生物：与香豆素衍生物（如华法林）合用，建议密切监测
国际标准化比值（INR）。
剂型规格
1.34mg/ml，1.5ml（预填充注射笔）。
具体用法
用法
本品经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。改变注射部位时无需进行剂量调整，不可静脉或肌内注射。
本品应每周注射一次，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药。
如有必要，可以改变每周给药的日期，只要两剂间隔至少2天（>48小时）即可。在选择新的给药时间后，应继续每周给药一次。
用量
司美格鲁肽的起始剂量为0.25mg，每周一次。4周后，应增至0.5mg，每周一次。在以0.5mg每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1mg每周一次，以便进一步控制血糖水平。
本品0.25mg并非维持剂量。不推荐每周剂量超过1mg。
当司美格鲁肽用于联合二甲双胍治疗时，可维持当前二甲双胍剂量不变。
当联合磺脲类药物治疗时，应减少磺脲类药物的剂量，防止低血糖发生。
无需为调整本品剂量而进行自我血糖监测，但是，当开始使用本品与磺脲类药物联合治疗时，则可能需要自我监测血糖，以调整磺脲类药物剂量，从而降低血糖的风险。
药物漏用
如发生遗漏用药，应在遗漏用药后5天内尽快给药。如遗漏用药已超过5天，则应略过遗漏的剂量，在正常的计划用药日接受下一次用药。在每种情况下，患者均应恢复每周一次的规律给药计划。
药物过量
表现
临床试验曾报告过单次剂量高达4mg和一周剂量高达4mg的药物过量。最常报告的不良反应为恶心。
处理方法
尚无针对司美格鲁肽过量的特异性解毒剂。如果发生药物过量，应当立即就医，由医生根据临床体征和症状采取适当的支持治疗。由于司美格鲁肽的半衰期长（约1周），可能有必要延长对这些症状的观察期和治疗期。
药物停用
如果怀疑胰腺炎，应停用本品；如确诊为胰腺炎，不应再使用本品进行治疗。
使用GLP-1受体激动剂曾有报告严重的过敏反应（如速发过敏反应、
血管性水肿）。如发生过敏反应，应停用本品，并立即就医，由医生进行治疗，并监测患者直至体征和症状消退。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
十分常见的不良反应（发生率≧10%）：恶心、腹泻和低血糖。
偶见的不良反应（0.1%≦发生率<1%）：过敏反应、味觉倒错、心率升高、
急性胰腺炎、注射部位反应。
罕见的不良反应（发生率<0.1%）：速发过敏反应。
不良反应的处理方法
通常恶心、腹泻、呕吐、消化不良等胃肠道不良反应的严重程度为轻度或中度且持续时间较短，低体重患者出现的概率更高一些，一般出现在用药初期，无须特殊处理。用药期间饮食清淡，避免辛辣，戒烟酒。
本品单药治疗时，并未观察到严重低血糖事件。主要是与磺脲类药物或
胰岛素联合使用时观察到严重低血糖。与上述药品联用时，应调低联用药物剂量，并进行自我血糖监测，可降低低血糖发生的风险。
建议服用降糖药物的患者应随身携带糖块，以便发生低血糖时食用缓解低血糖症状。
出现急性胰腺炎症状，如突然发作的
上腹部疼痛，应立即就医。
注射部位反应（如注射部位
皮疹、红斑），这些反应通常较轻微，无需特殊处理。
如发生严重的过敏反应（如速发过敏反应、
血管性水肿），应停用本品，立即给予标准治疗，并监测患者直至体征和症状消退。
如果用药后感觉有其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
使用前：储存于冰箱中(2-8℃)。远离冷冻元件。切勿冷冻本品，冷冻后切勿使用。盖上笔帽避光保存。
使用后：储存于30C以下环境或冰箱中(2-8℃)。切勿冷冻本品，冷冻后切勿使用。不用时盖上笔帽，以避光保存。
每次注射后和储存本品时应取下针头。这可以防止针头阻塞、污染、感染、溶液泄漏和给药不准确。
其他
注射笔仅供一人使用。
本品仅在无色或几乎无色澄明时才可使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
