沙库巴曲是脑啡肽抑制剂,在体内的有效代谢物通过抑制脑啡肽来增加体内利钠肽的数量。缬沙坦为
血管紧张素Ⅱ的Ⅰ型受体(AT₁)拮抗剂,有高度选择性和抑制性,二者协同产生扩血管、利尿、预防心肌重构作用。
适应证
慢性心力衰竭:本品用于射血分数降低(NYHA II-IV级,LVEF≤40%)慢性心力衰竭,可以降低慢性心力衰竭导致的心血管死亡以及入院的风险。
原发性高血压:本品有舒张血管作用,用于控制原发性高血压(原发性高血压指不是其他疾病导致的血压升高)患者的血压。
药物起效时间
口服给药后,本品分解为沙库巴曲、沙库巴曲代谢物和缬沙坦,这三种物质分别在0.5个小时、2个小时和1.5小时达到血浆峰浓度。因此,本药起效时间约在0.5~2个小时内。
药物维持时间
该药每天服用1~2次,每次维持12~24小时。
药物联用
本品与钙离子通道拮抗剂(
硝苯地平、
氨氯地平等)、β受体阻滞剂、氢氯噻嗪等联用,降压效果较单用本品显著。可用于单用沙库巴曲缬沙坦钠控制不理想患者的降压治疗。
禁用情况
禁止与ACEI合用。如果必须使用本品,应该在停止ACEI治疗后36小时后才能服用本品。
遗传性或特发性血管性水肿禁用。
如果患者有
2型糖尿病,禁止同时应用阿利吉仑和本品。
中期及晚期孕妇禁用。
慎用情况
重度肾功能损害者慎用。
中度肝功能损害者慎用。
存在
高钾血症风险因素(如糖尿病、低醛固酮血症或正在接受高钾饮食)的患者慎用。
NYHA功能分级IV级患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
怀孕妇女应用该药物可对胎儿造成损害。孕中期和孕晚期应用作用于肾素-血管紧张素系统的药物可降低胎儿肾脏功能,增加胎儿和新生儿的患病情况和死亡率。一旦发现怀孕,应停用本药。
哺乳期女性
动物实验表示本药可以进入乳汁,但尚无人类实验的相关数据,因此,服用本品的产妇母乳喂养婴儿存在风险,哺乳期妇女不宜使用。如果病情需要,建议在医生的指导下选择其他安全的药物,或停止母乳喂养。
儿童
18岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确。因此不推荐儿童使用本药。
老人
老年患者无需调整剂量,在医生指导下使用即可。
不良相互作用
禁忌联用
阿利吉仑:本品与阿利吉仑联用,会增加低血压、高血钾、肾功能异常的发生风险。
ACEI:本药与ACEI(如
卡托普利,
依那普利等XX普利格式的药物)联用,疗效会降低,并且发生血管性水肿(血管性水肿严重会有生命危险)的风险会增加。
ARB:本药含有ARB类药物缬沙坦,应避免与ARB类药物(如厄贝沙坦、
坎地沙坦等沙坦类的药物)合用。
谨慎联用
他汀类药物:本药会增加他汀类药物的血药浓度,易增加不良反应的发生风险。
西地那非:同时使用西地那非和本品,会导致血压降低,因此,当使用本药时,谨慎使用西地那非。
转运蛋白抑制剂:同时使用转运蛋白抑制剂(如
利福平、
环孢素、
利托那韦等)和本品,会导致缬沙坦在体内的浓度增加,引起低血压。
非甾体抗炎药:在老年人,血容量不足患者或肾功能损害的患者,合用本药与非甾体抗炎药(
阿司匹林、塞来昔布等)会增加肾功损害或者恶化的风险。建议谨慎合用这类药物,并定期监测肾功能。
保钾利尿剂:本品与保钾利尿剂(如
氨苯蝶啶、阿米洛利)合用会导致血钾升高。若必须使用,需要密切监测血钾。
盐皮质激素受体拮抗剂:本品与盐皮质激素受体拮抗剂(如
螺内酯、依普利酮)合用会导致
血清钾升高以及血清肌酐升高,若必须使用,需要密切监测血钾。
锂制剂:本品与锂制剂可引起体内的锂浓度升高导致锂中毒,若需要合用,则需要监测锂浓度。
本品是处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
片剂:50mg/片(沙库巴曲24mg/
缬沙坦26mg);100mg/片(沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg);200mg/片(沙库巴曲97mg/缬沙坦103mg)。
具体用法
用法
口服,用适量温开水送服。食物不会影响本品吸收速度,因此本品可以空腹或餐时服用。
用量
成人
用于射血分数降低的
慢性心力衰竭时,起始剂量每次100mg,每天两次,每2至4周倍增一次剂量,直至达到每次200mg,每天两次。
用于
原发性高血压时,推荐本品起始剂量每次200mg,每天一次,最大剂量可增至400mg,每天一次。
特殊人群用药
肾功能不全:轻度肾功能损害无需调整起始剂量。中、重度肾功能推荐起始剂量为每次50mg,一日两次。终末期肾病不推荐使用本药。
肝功能不全:轻度肝功能不全无需调整起始剂量。中度
肝功能异常起始剂量为每次50mg,一日两次,如耐受每2~4周将剂量加倍,最大剂量可增至一次200mg、一日2次的目标维持剂量。重度肝功能损害患者不推荐使用本药。
慢性心力衰竭且收缩压(高压)为100~110mmHg的患者,考虑将起始剂量改为每次50mg,一日2次。收缩压小于100mmHg的患者,开始给予本药时应慎重,注意监测血压变化。
药物漏服
慢性心力衰竭
用于慢性心力衰竭药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补服,下次用药时间按照正常剂量给药即可。
无需补服:本应在当天8点、20点分别服用药物1片,患者前一天20点服用一次,当天8点忘记服用,当天18点想起忘记服用药物,则无需补服,于20点正常服用1片即可。
需要补服:本应在当天8点、20点分别服用药物1片,患者前一天20点服用一次,当天8点忘记服用,14点想起忘记服用药物,则需要补服1片药物,再于20点服用1片药物即可。
原发性高血压
本品用于治疗高血压一天服用一次,本应早上7点服用本药,如果早上7点忘记服用,则在想起来时候立即按正常量补服,第二天服药时间相应的调整到与此间隔24小时即可。
药物过量
症状:过量使用本品会导致严重低血压,可能表现为眼冒金星、头晕、晕倒、跌倒、意识丧失。
措施:首先让患者采取合适体位,避免摔倒磕碰,建议尽量采取仰卧位。若服药时间不长,可以采取催吐的措施。若服药时间较长,可立即去急诊就诊,或拨打120急救电话寻求医生帮助。
药物停用
出现以下情况,需要立即停药。
当发现自己怀孕时,应立即停用本品,在医生的指导下更换其他降压药物。
当出现血管神经性水肿,如患者表现为脸部、四肢等皮肤突然变厚、红肿、瘙痒,严重可能会出现呼吸困难,应立即停药并就医。
当出现严重低血压,立即停药,必要时,拨打120急救电话。
不良反应的表现
非常常见
心血管系统:如低血压。
常见
呼吸系统:如咳嗽。
神经系统疾病:如头晕、跌倒。
消化系统:如转氨酶升高、腹痛、腹泻、恶心。
心血管系统:如体位性低血压(在坐或卧后突然起身,会出现四肢无力,眼冒金星、摔倒、晕厥等低血压的表现)。
其他:如疲劳。
不确定发生频率的不良反应
过敏反应、荨麻疹(皮肤出现大片凸起皮肤,且红肿、瘙痒)、
皮疹、瘙痒。
不良反应的处理方法
出现上述不良反应时,应及时告知医生,医生会根据患者具体情况酌情处理,如下:
当出现低血压症状时候,表现为眼冒金星、四肢无力、头晕等症状,首先,找到一个安全的地方,建议坐位或平卧,尽量不要站立。然后寻求周围人的帮助,或者拨打120急救电话到医院就诊。
当出现
血清钾水平升高,在医生的指导下酌情减少剂量,并定期监测血钾。
当出现血管神经性水肿,表现为面部、四肢等地方皮肤变厚、红肿、瘙痒,呼吸困难,立即停药,并立即就医。出现休克,周围人应及时拨打120急救电话,并进行
心肺复苏。
平时应该注意,坐躺之后不要突然起身,要缓慢地起身,防止因体位突然变化造成血压突然下降,导致摔倒,造成更加严重的伤害。
药物贮藏
请将药物置于避光、阴凉处(室温低于25℃)、密封保存于干燥处。不要将药物放到比较潮湿的地方。
夏天不要将药物长时间放在车里。
瓶装药物在使用后要拧紧瓶盖,铝箔装药物一次打开一次剂量的药物,服用之后,将剩余药物重新放回储存的地方。
请将药物放到儿童、宠物接触不到的地方。
其他
服用本药会导致头晕,使用该药物期间,避免驾驶、高空作业等危险行为。
使用该药物期间,坐躺起身时尽量缓慢,避免头晕或晕倒,爬楼梯时也请小心。
药物控制血压需要长期规律服药,每天定时服用药物,不可以随意增减药物。除此之外还需要患者定期测量血压并记录,合理饮食,适当运动,保持良好心情。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。