沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂,可以抑制肠促胰岛激素的失活,增高其血液浓度,刺激
葡萄糖依赖性
胰岛素分泌。还可以抑制肝脏产生葡萄糖,从而降低
2型糖尿病患者空腹和餐后血糖。
适应证
在饮食和运动的基础上,沙格列汀可单药或者与二甲双胍联合治疗2型糖尿病。
药物起效时间
本品空腹状态下单次给予5mg后2小时达到最大浓度,活性代谢物服药后4小时达到最大浓度。高脂饮食后给药,使沙格列汀的药物浓度达峰时间延长约20min。一般药物在达峰时间之前药物已经开始起效。
药物维持时间
2型糖尿病患者给予沙格列汀后,对DPP4活性的抑制作用一般维持24小时。
药物联用
沙格列汀二甲双胍缓释片:沙格列汀常与二甲双胍共同用于治疗2型糖尿病患者,组成沙格列汀二甲双胍缓释片,配合饮食和运动治疗,适合使用沙格列汀和二甲双胍治疗的2型糖尿病成人患者,以改善此类患者的血糖控制。
禁用情况
对本品有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、
血管性水肿或剥脱性皮肤损害)的患者禁止使用。
半乳糖不耐受遗传疾病患者、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品。
慎用情况
重度肾功能不全的患者慎用。
在使用别的DPP4抑制剂出现血管性水肿的患者慎用。
老年患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究,不推荐孕妇使用。与其它糖尿病治疗药物一样,
沙格列汀只有在确实需要时,在医生指导下才能用于孕妇。
哺乳期女性
目前尚不清楚沙格列汀是否会通过人母乳分泌。由于很多药物都通过人母乳分泌,因此,不推荐哺乳期妇女使用。
儿童
尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究,不推荐儿童患者应用。
老人
沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高,所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。
补充说明:如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
禁止联用
目前尚无权威资料指导本品不能与哪些药物联用,如需同时使用请务必咨询医生或药师。
谨慎联用
CYP3A4/5强抑制剂
与CYP3A4/5强抑制剂合用时,应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。
胰岛素促泌剂和胰岛素
胰岛素促泌剂(如磺脲类)和胰岛素会引起低血糖。因此,与沙格列汀合用时,需减少胰岛素促泌剂或胰岛素的剂量,以降低发生低血糖的风险。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:2.5mg/片;5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服,服药时间不受进餐影响。不得切开或掰开服用。
用量
推荐剂量
推荐剂量5mg,每日1次。
特殊人群的剂量调整
肾功能不全患者的用量。
eGFR≥45mL/min/1.73m2的患者无需调整剂量。
eGFR<45mL/min/1.73m2的患者(包括部分中度或重度肾功能不全的患者)应将剂量调整为2.5mg,每日1次(不考虑进餐)。
重度肾功能不全的患者慎用。
根据肾功能情况,本品的剂量可能应限于2.5mg,因此在本品治疗前建议评估肾功能,并且在常规治疗的同时,应定期评估肾功能。
肝功能受损患者:肝功能受损的患者无需进行剂量调整。
与
胰岛素合并使用:当本品与胰岛素合用时,要求降低胰岛素的用药剂量。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效的解药,应进行对症治疗。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。
请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
出现速发过敏反应、
血管性水肿以及剥脱性皮肤损害,需停止使用本品,及时送医院就诊。
如果疑有严重的超敏反应,则停止使用本品,评估是否还存在其他可能的原因,并改用别的糖尿病治疗方案。
出现重度和失能性关节痛时,应适时停用。
如果发生
心力衰竭,应及时停用沙格列汀,并紧急处理。
在服用沙格列汀时,如有水疱或皮损(糜烂)发生进展时,应停用沙格列汀并请及时到医院就诊,获得相应治疗。
开始使用沙格列汀治疗后,怀疑发生胰腺炎,应立即停用沙格列汀,并给予适当的治疗措施。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见的不良反应
头痛、上呼吸道感染、泌尿道感染。提前停止治疗有关的最常见不良反应是淋巴细胞减少、
皮疹、血液肌酐增加和血液
肌酸激酶增加。
其他不良反应
过敏反应:表现为皮疹、荨麻疹、面部水肿等,上市后还有超敏反应(包括血管神经性水肿、剥脱性皮肤损害)的报道。
低血糖:联合不同降血糖药物发生低血糖风险不相同。
心力衰竭:服用
沙格列汀发生心力衰竭住院风险高于安慰剂组。既往有心力衰竭史和肾功能不全患者心衰住院的风险更高。
肌肉骨骼:骨折发生率不随用药时间延长而增加。
泌尿生殖系统:有血肌酸酐升高、泌尿道感染、肾功能不全、肾衰竭的不良反应报道。肾功能不良反应随着基线肾功能恶化和年龄增加而增加。
血液系统:淋巴细胞减少、特发性血小板减少性紫癫。
皮肤疾病:使用沙格列汀的患者中有出现了皮疹的报道,在糖尿病患者的日常管理中,建议观察皮肤是否存在水泡,皮疹和溃疡。
外周性水肿:联合用药比单药发生风险升高。
头痛。
严重的不良反应
临床试验中由于不良事件中止治疗的包括:淋巴细胞减少、皮疹、
血肌酐升高、血磷酸肌酸酶升高。
上市后报道的不良反应包括超敏反应、急性胰腺炎、重度和失能性关节痛、
大疱性类天疱疮。
超敏反应:上市后使用的过程中已有发生速发过敏反应、
血管性水肿以及剥脱性皮肤损害的报告。在使用其他二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂出现血管性水肿的患者中使用本品应谨慎。
重度和失能性关节痛:自使用药物开始治疗至用药数年内,均有可能发生重度和失能性关节痛,停药后症状缓解。部分患者在重新使用同一药物或其他DPP4抑制剂后症状复发。
胰腺炎:沙格列汀的上市后观察中已有发生急性胰腺炎的报告。
大疱性类天疱疮:服药期间有因为出现大疱性类天疱疮导致住院的病例报告。
不良反应的处理方法
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
若本品内包装开封或破损,请勿使用。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
不推荐单纯根据年龄、性别、体重指数、种族来调整用药剂量。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。