本品是α
1-
肾上腺素受体的选择性拮抗剂,通过阻断该受体与去甲肾上腺素结合后可改善
排尿障碍,降低良性前列腺增生引起的症状。
适应证
用于治疗良性前列腺增生症(BPH)引起的症状和体征。
药理作用
本品是选择性α1-肾上腺素受体拮抗药,α1-肾上腺素受体主要分布于前列腺、膀胱基底部、膀胱颈和前列腺尿道平滑肌。
本品通过阻断上述部位的α1-肾上腺素受体与去甲肾上腺素的结合,使膀胱和前列腺平滑肌松弛,缓解膀胱出口动力性梗阻,抑制尿道内压升高,改善良性前列腺增生引起的排尿障碍症状。
药物起效时间
本品单次口服后约(2.0±1.5)小时达血药浓度峰值(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期为5.40±2.09小时,每日用药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在应用本品期间需要用其他药物,应先咨询医生或药师,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
赛洛多辛胶囊和坦索罗辛的区别是什么?
两者都是α1-肾上腺素受体的高选择性拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生引起的症状和体征如排尿障碍等。但本品和坦索罗辛在剂型、规格、用法用量、药动学等方面存在区别。
剂型、规格不同:赛洛多辛为胶囊剂,规格为4mg/粒;坦索罗辛为缓释胶囊剂或缓释片剂,规格为0.2mg/粒(片)。
用法用量不同:赛洛多辛胶囊口服每次4mg(1粒)、每日2次;坦索罗辛口服一次0.2mg(1粒/片),每日1次,不可咀嚼服用。
药动学不同:赛洛多辛胶囊口服后约(2.0±1.5)小时达血药浓度峰值,半衰期为5.40±2.09小时。坦索罗辛属于缓释制剂,口服给药后达峰时间为(5.5±1.1)小时,半衰期为(8.1±3.8)小时。
禁用情况
重度肾功能损害患者(CCr<30mL/min)禁用。
对本品成分有既往过敏史患者禁用。
慎用情况
体位性低血压患者慎用。
中度肾功能损害的患者慎用。
重度肝功能损害的患者慎用。
服用磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品不适用于女性患者。
哺乳期妇女:本品不适用于女性患者。
儿童:本品不适用于儿科患者。
老年人:一般老年人的生理功能均有所降低,肝肾功能低下者用药时应注意观察患者情况。
不良相互作用
CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用,可阻断本品的代谢途径,会导致血浆药物浓度的升高,禁止合用。
与中效CYP3A4抑制剂(如
地尔硫䓬、红霉素、维拉帕米)合用,可能增加本品的血药浓度,用药时应谨慎并密切监测患者是否发生不良事件。
强效P-糖蛋白(P-gp)抑制剂
体外研究表明本品是P-gp底物,与强效P-gp抑制剂(如环孢菌素)合用,可能导致本品血药浓度增加,不推荐合用。
α-受体阻断剂
尚未确定本品和其它α-受体阻断剂(如
酚妥拉明、
酚苄明、哌唑嗪)之间的药效学相互作用。但是可能会发生相互作用,因此本品不应与其它α-受体阻断剂合用。
磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂
国外临床研究显示,本品与PDE5抑制剂合用时,可能增强PDE5抑制剂的血管扩张作用,从而增强降压作用。
降压药物
尚未在临床研究中严格考察本品与降压药之间的药效学相互作用,但是使用降压药的患者,有发生直立时血压调节能力下降的情况,因此,与降压药合用期间应谨慎。
剂型规格
胶囊剂:4mg/粒。
具体用法
成人每次4mg(一粒),每日2次,早、晚餐后口服,可根据症状酌情减量。
药物漏用
本品每日服用2次,如果漏服药物时间较短,尽快补服,但如果想起时距下一次用药时间不足标准用药间隔的一半,则无需补服,下次正常服药即可。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,第二天6时想起忘记服用药物,则无需补服,正8时常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时服用一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服,并于第二天正常服用药物即可。
绝对不可以一次服用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医生或药师。
药物过量
目前尚无关于本品过量服用的研究资料,请遵医嘱服用,如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,请及时到医院就诊。
药物停用
若连续用药一个月,良性前列腺增生症引起的症状和体征无明显改善时应及时就医,由医生评估是否停药及采取其他治疗方案。
出现各类难以耐受的消化系统不良反应(如恶心、呕吐、腹泻)、过敏反应(如
皮疹、瘙痒)、泌尿系统不良反应(如尿失禁)等,应当及时停药并就医。
不良反应的表现
临床研究中发现的不良反应
泌尿及生殖系统
常见:射精障碍(逆行射精等)、勃起障碍、尿失禁。
胃肠系统
常见:口干、胃部不适、腹泻、软便、便秘。
偶见:食欲不振、恶心、呕吐、上腹部不适感、腹痛、腹胀感、胃溃疡、胃炎、
萎缩性胃炎、胃灼热、胃下垂感、
十二指肠溃疡、排气增加、大便频率增多、残便感、肛门不适感。
神经系统
常见:头晕、起立性眩晕、步态蹒跚、头痛、失眠。
偶见:头重感、发呆、肩痛、嗜睡、性欲减退。
呼吸系统
偶见:咳嗽。
心血管系统
常见:心动过缓。
偶见:房颤、心悸、心动过速、心律失常、室上性期外收缩、体位性低血压、血压降低、血压升高。
皮肤及其附件
肝胆系统
常见:
总胆红素升高、谷草转氨酶升高、谷丙转氨酶升高、γ-谷丙转氨酶升高、
碱性磷酸酶升高、
乳酸脱氢酶增加。
血液和淋巴系统
常见:白细胞减少、红细胞减少、
血红蛋白减少、血细胞比容减少。
眼部
其他
偶见:颜面潮红、耳鸣、味苦、胸痛、腰痛、下肢乏力、出汗、身体发热、情绪不佳、
血清钾浓度升高、总蛋白低下、前列腺特异抗原增加、尿酸升高、
尿蛋白升高。
上市后监测到的不良反应
神经系统:麻木。
眼部:术中虹膜松弛综合征、视物模糊。
超敏反应:面部肿胀、眼睑水肿、唇部肿胀、肿舌、咽部水肿。
其他:浮肿、男子女性化乳房。
不良反应的处理方法
一般情况下,当不良反应症状较轻时,如出现口干、胃部不适、恶心等轻微的胃肠道反应,无需特殊处理,通常可继续用药,不良反应一般可耐受。如不能耐受,请及时停药并就医。
如果出现严重不良反应,如失神、意识丧失、肝功能损害、黄疸、超敏反应等,应及时停药并就医。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
室温,避光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
本品可能引起头晕,因此高空作业、驾驶等危险操作的患者服药时应给予充分注意。
本品可能引起体位性低血压,请注意变换体位时的血压变化。
本品是对症治疗药物,当使用本品未取得满意疗效时,及时就医考虑其它治疗措施。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。