本品的有效成分为塞瑞替尼，是一种激酶抑制剂。
塞瑞替尼可抑制间变性
淋巴瘤激酶（ALK）靶点。ALK自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白磷酸化可诱发癌细胞增殖，因此塞瑞替尼可通过抑制ALK的表达从而起到治疗
非小细胞肺癌的作用。
适应证
主要适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
药物起效时间
口服塞瑞替尼4～6小时后，药物血浆浓度可达峰浓度。
药物维持时间
空腹口服塞瑞替尼后，塞瑞替尼的半衰期为31～41小时，鉴于抗
肿瘤药物治疗的特殊性，通常认为按照推荐的剂量给药，在治疗周期内药物是维持有效的。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
塞瑞替尼胶囊上市了吗，什么时候上市的？
塞瑞替尼胶囊已于2018年5月在中国上市。
塞瑞替尼片是什么类型的肿瘤药物？
塞瑞替尼是一种激酶抑制剂，其可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）靶点，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
吃塞瑞替尼可以吃牛黄解毒片吗？
目前尚不存在塞瑞替尼与
牛黄解毒片相关药物搭配的研究资料，建议不要盲目服药。
塞瑞替尼耐药后还有替代药吗？
塞瑞替尼治疗后疾病进展，根据患者进展的情况（寡进展、中枢神经系统进展、广泛进展）有相应的治疗推荐。
通常寡进展或中枢神经系统进展可选择原TKI+局部治疗的方式；如果是广泛进展，可选含铂双药化疗±贝伐珠单抗（非鳞癌）或第三代ALK抑制剂如洛拉替尼。
塞瑞替尼对骨转移有效吗？
塞瑞替尼对于间变性淋巴瘤激酶诱发的肿瘤具有较好的抑制性，在临床上主要用于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期非小细胞肺癌的治疗，对
骨转移的治疗效果并没有相关数据支持。
禁用情况
对塞瑞替尼成分或者辅料过敏者禁用。
慎用情况
严重肾功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇：如患者的病情并非一定需要使用本品，应在妊娠期避免使用本品。基于已开展的动物研究及其作用机制，塞瑞替尼对胎儿发育可造成伤害。
哺乳期女性：避免使用或停止哺乳。尚不清楚人乳汁中是否存在塞瑞替尼或其代谢物、塞瑞替尼对母乳喂养婴儿的影响或者其对母乳分泌的影响。哺乳期女性应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处。
儿童：尚未确定塞瑞替尼在儿童和青少年（<18岁）中的安全性和有效性。
老年人：年龄≥65岁患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似，未观察到塞瑞替尼有效性和安全性总体差异。
塞瑞替尼为处方药，应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用塞瑞替尼前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。
剂型规格
胶囊：150mg /粒。
具体用法
用法
塞瑞替尼的服用方法为口服，每日一次。药物应与食物同时服用，每天在同一时间口服给药。
只要观察到临床获益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
用量
本品的推荐剂量为每日一次，每次450mg。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。
药物漏用
本品的服药间隔约为24小时，需要在每天固定时间服用。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。
无需补服：如果忘记服用，想起时距下一次服药时间小于12小时，则不需补服，到下次服药时间正常服药即可。
千万不要在下次服药时加量服用。
药物过量
关于本品人体用药过量的报告有限。若本品出现服药过量应给予一般性支持治疗（卧床休息、
营养支持等）。
药物停用
出现以下不良反应情况时需要永久停药
当出现任何程度的治疗相关性间质性肺病/非感染性肺炎时需永久停用塞瑞替尼。
当
心电图QT间期>500ms或与基线相比的变化>60ms，并伴有尖端扭转型室速、多形性室速或严重心律失常的症状或体征时需永久停用塞瑞替尼。
给予适当的降糖治疗后仍有持续的高血糖(＞250mg/dl)，无法将血糖控制在理想的水平，则永久性停止使用本品。
出现以下不良反应情况时可先暂停用药
对呕吐、腹泻等胃肠道不良反应进行最佳镇吐和止泻治疗后，仍然严重或者不能忍受的恶心、呕吐或者腹泻的，需暂停塞瑞替尼治疗直到胃肠道不良反应改善为止，然后降低150mg剂量，重新开始本品治疗。
当
丙氨酸转氨酶（ALT）或
天冬氨酸转氨酶（AST）升高至正常值上限5倍，且同时总胆红素小于等于正常值上限2倍的时候，需暂停使用塞瑞替尼。直至ALT/AST恢复到基线或小于等于3倍正常值上限的水平，然后再重新给药。
当
脂肪酶和淀粉酶升高至正常值上限（ULN）2倍以上，需暂停使用塞瑞替尼，直至脂肪酶或淀粉酶水平恢复至低于1.5倍ULN，降低150mg恢复本品治疗。
独立的心电图检查显示2次以上心率校正的
QT间期>500ms需暂停使用塞瑞替尼，必要时检查并纠正
电解质紊乱直至恢复至基线水平或QT间期＜481ms，然后重新开始本品治疗，给药剂量减少150mg
当出现每分钟心率低于60次的心律过缓需暂停使用塞瑞替尼，直至心动过缓症状消失。如果心率过缓由其他联合用药所致，若停用联合药物则按照先前恢复为无症状性心动过缓或心率为60次/分或以上时的剂量服药。
当出现高血糖（＞250mg/dl）不良反应，需暂停使用塞瑞替尼，直至血糖得到充分控制。
不良反应的表现
常见不良反应
血液及淋巴系统疾病：贫血。
胃肠道疾病：腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、食管疾病。
全身性疾病及给药部位状况：疲劳、乏力。
眼科疾病：视觉障碍（视力受损、视力模糊、闪光幻觉、玻璃体飞蚊症、视力下降、调节障碍、老花眼）。
呼吸道、胸腔及纵隔疾病：非感染性肺炎包括间质性肺病、非感染性肺炎。
偶见不良反应
胃肠道疾病：胰腺炎。
不良反应的处理方法
以下不良反应通过停药来缓解和改善
出现间质性肺病/非感染性肺炎。
出现心电图
QT间期>500ms或与基线相比的变化>60ms，并伴有尖端扭转型室速、多形性室速或严重心律失常的症状或体征。
出现高血糖且给予适当的降糖治疗后仍无法将血糖控制在理想的水平。
以下不良反应需通过暂停并调整药物剂量进行改善
当对呕吐、腹泻等胃肠道不良反应进行最佳镇吐和止泻治疗后，仍然严重或者不能忍受的恶心、呕吐或者腹泻的，需暂停塞瑞替尼治疗直到胃肠道不良反应改善为止，然后降低150mg剂量，重新开始本品治疗。
丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶大于正常上限值的5倍，且同时总胆红素升高≤正常上限值的2倍。
当独立的心电图检查显示2次以上心率校正的QT间期>500ms需暂停使用塞瑞替尼，直至恢复至基线水平或QT间期<481ms，必要时检查并纠正
电解质紊乱，然后重新开始本品治疗，给药剂量减少150mg。
当出现每分钟心率低于60次的心律过缓（有症状，可能严重并有临床意义，续进行医疗干预）需暂停使用塞瑞替尼，直至心动过缓症状消失，或心率达60次/分钟或以上。
如果确定心率过缓由其他联合用药（引起心动过缓的合并用药及降压药物）所致，若停用联合药物则按照先前恢复为无症状性心动过缓或心率为60bpm或以上时的剂量服药。
如果无法确认导致上述症状的合并用药，或无法对导致上述症状的合并用药予以停药或调整剂量，待患者心动过缓症状消失或心率恢复至60bpm或以上时，降低150mg剂量重新开始本品治疗。
当出现高血糖（＞250mg/dl）不良反应，需暂停使用塞瑞替尼，直至血糖得到充分控制，然后降低150mg恢复本品治疗。
查血脂肪酶和淀粉酶升至2倍ULN以上，暂停使用本品，直至脂肪酶或淀粉酶水平恢复至低于1.5倍ULN，降低150mg恢复本品治疗。
对症治疗
全身性疾病及给药部位状况：出现疲劳、乏力需注意休息、避免重体力劳作。
胃肠道系统反应：出现呕吐、腹泻等胃肠道不良反应优先进行镇吐和止泻治疗，同时调整药物使用剂量。饮食以清淡易消化为主、注意补充水分、营养搭配、注意休息。
心脏疾病：对于心包炎患者需卧床休息，存在呼吸困难者应取半卧位、吸氧治疗。若伴有明显胸痛可给予镇痛剂缓解治疗。
肾及泌尿系统疾病：严重肾功能不全需慎用塞瑞替尼，若诱发肾功能损伤或肾衰竭需及时调整药物，并进行相关透析治疗减轻肾脏伤害。
皮肤及皮下组织疾病：出现皮疹后需注意皮肤表面的清洁，避免触碰、摩擦。若出现痤疮样皮炎可适当选用包括维甲酸、
阿奇霉素、维胺脂在内的药物进行改善治疗。
药物贮存
药物需要在≤25℃的环境中储存在原始包装内。
置于儿童不能触及的地方。
药物相互作用
禁止联用
根据相关说明书尚未发现禁止联合使用的药物。
谨慎联用
若无法避免同时服用，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，用量取为150mg剂量规格的倍数。当停止给予CYP3A抑制剂后，恢复使用强CYP3A抑制剂之前的给药剂量。
塞瑞替尼属于外排型转运蛋白
P-糖蛋白的底物，当与P-糖蛋白抑制剂同时服用可导致塞瑞替尼血浆浓度升高，故应谨慎联用，需监测可能存在的不良反应（胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎）。
塞瑞替尼与强效CYP3A和P-糖蛋白诱导剂（例如
卡马西平、苯巴比妥、
苯妥英、
利福布汀、
利福平、贯叶
连翘）联合使用可能会降低塞瑞替尼的血浆浓度。为此应避免在治疗期间使用强效CYP3A和P-糖蛋白诱导剂。
若不能避免，在与治疗指数窄的CYP3A底物合用时应考虑下调这些合用药物的剂量。
YP2A6和CYP2E1底物：基于体外研究数据，本品在临床给药浓度下还可抑制CYP2A6和CYP2E1。故与CYP2A6和CYP2E1底物同时使用时应谨慎，并小心监测可能发生的不良反应。
和口服避孕药同时使用可能会降低药物效果。
与食物/饮料的相互作用：本品应与食物同服。食物可增加本品的生物利用度。
塞瑞替尼的生物利用度可经肠壁CYP3A进行调控，而葡萄柚和葡萄柚汁可抑制肠壁CYP3A，患者在服药期间应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁。
其他
育龄期女性避孕：塞瑞替尼对胎儿易造成伤害，育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。
塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微。但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
