本品属于非甾体类抗炎药(NSAIDs)类药物,具有抗炎、镇痛、退热的作用。
其主要能通过抑制环氧化酶-2(COX-2)合成,从而抑制前列腺素生成,降低神经对痛觉的敏感度,同时抑制炎性反应,进而发挥其镇痛、抗炎、解热的作用。
适应证
用于缓解
强直性脊柱炎、成人类风湿关节炎、骨关节炎的症状和体征。
用于治疗成人急性疼痛。
药物起效时间
本品一般在口服后3小时达到血药浓度峰值,药物通常在此之前起效。本品与食物同服可延缓其吸收。
药物维持时间
塞来昔布的药物维持时间尚不明确,其半衰期在11小时左右,一般推荐一日1~2次,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
塞来昔布胶囊是止痛药还是消炎药?
塞来昔布胶囊属于非甾体类抗炎药,具有镇痛、抗炎、解热的作用,因此本药既属于止痛药,也属于消炎药,可用于牙痛、痛经、肌肉痛、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
塞来昔布胶囊能够通过抑制体内COX-2分泌,从而抑制前列腺素的释放。前列腺素是人体较为重要的炎性因子,能刺激体内
组胺、白介素等多种炎性因子释放,还会刺激血管、
平滑肌痉挛,引发疼痛,因此通过抑制前列腺素分泌,塞来昔布胶囊可以止痛、消炎。
塞来昔布胶囊不属于抗菌药物,因此不能治疗细菌感染引发的感染性炎症。另外其通常只对轻、中度疼痛有效,因此对于
牙髓炎、癌痛等重度疼痛效果不明显。
患者不可自行服用塞来昔布胶囊,需在医生指导下使用,用于镇痛时不要连续使用超过7天,同时尽量避免空腹服药。
塞来昔布胶囊和双氯芬酸钠肠溶片哪个效果好?
塞来昔布胶囊和
双氯芬酸钠肠溶片并没有哪个效果好的说法。
塞来昔布胶囊和双氯芬酸钠肠溶片都属于非甾体类抗炎药,可以通过抑制环氧化酶,从而抑制前列腺素分泌,减少体内炎性因子对组织的刺激,还能缓解前列腺素引发的肌肉、
血管痉挛,从而起到消炎镇痛的作用。
二者均可用于牙痛、痛经、关节炎等疾病的治疗,因此并不具备可比性。
但相对来说,塞来昔布胶囊对胃肠的刺激较小,引发胃肠道不适的概率比双氯芬酸钠要低,在治疗患有胃肠疾病的患者时,塞来昔布胶囊可能更适合,但治疗效果可能无太大差别。
以上药物均应在医生指导下服用,如果存在活动性胃溃疡,或存在潜在性胃出血可能性,则不建议服用。
禁用情况
对塞来昔布或药物中其它任何一种成分过敏者禁用。
冠状动脉旁路搭桥手术者禁用。
磺胺过敏者禁用。
禁用于服用
阿司匹林或其他包括其他环氧化酶-2(COX-2)特异性抑制剂在内的非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或其他过敏性反应的患者。
活动性消化道溃疡/出血的患者禁用。
慎用情况
中度肝功能受损患者慎用。
有心衰、液体潴留或者患有其它可能导致或加重液体潴留的疾病(包括具有血容量减少风险或者那些正在接受利尿治疗)的患者慎用。
哺乳期女性慎用。
孕期慎用。
已知或怀疑有P450(CYP)2C9代谢酶缺乏的患者。
特殊人群用药
孕妇
孕妇使用本品可能导致胎儿动脉导管过早闭合,因此从孕期第30周开始应避免使用塞来昔布和其他非甾体抗炎药。
哺乳期女性
哺乳期女性使用本品可能会导致乳汁中含低水平的塞来昔布,因此应谨慎给予哺乳女性塞来昔布治疗。
儿童
目前尚无关于18岁以下儿童应用本品的疗效和安全性的资料。
老人
老年患者使用该药物出现严重心血管、胃肠道和/或肾不良反应的风险比年轻患者更大。
当医生评估使用该药物对老年患者的预期获益超过潜在风险时,先采用剂量范围内的最低剂量并监测患者的不良反应。
不良相互作用
因药效增强而需要谨慎联用的药物
地高辛:本品可能导致地高辛血药浓度上升,二者同用时要注意监测地高辛血药浓度。
锂盐:本品可能导致锂盐血药浓度上升,应注意观察患者是否出现锂中毒,如出现恶心、乏力、腹泻等。
因药效降低而需要谨慎联用的药物
ACE抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂以及β受体阻滞剂:塞来昔布可能影响这几类药物的降压作用,而且与这些药物联用时,会加重肾脏负担,导致肾功能不全的患者出现急性肾功能不全,联用时要多喝水,并监控血压和肾功能。
利尿剂:塞来昔布会降低利尿剂的排泄作用,使用期间监控尿量和血压、肾功能。
CYP2C9诱导剂:塞来昔布需要通过肝脏细胞色素P450(CYP)2C9代谢,CYP2C9诱导剂(如
利福平)会导致塞来昔布代谢增加,疗效降低。
因不良反应增加而需要谨慎联用的药物
抗凝药物:与华法林等抗凝药物联用时,会使严重出血的风险增加。对于同时使用塞来昔布与抗凝血药的患者,应监测其是否有出血体征。
阿司匹林:与阿司匹林联用时,会使胃肠道不良反应的发生率以及出血风险明显增加。对于同时使用塞来昔布与阿司匹林的患者,应监测其是否有出血体征。
甲氨蝶呤:本品与甲氨蝶呤合用可能导致甲氨蝶呤毒性增强,导致中性粒细胞减少、
血小板减少、肾功能不全。
环孢素:本品与环孢素都通过肾脏代谢,合用可能导致肾功能受损。
NSAID、水杨酸盐:塞来昔布与其他非甾体抗炎药及水杨酸盐同用,可能导致互相之间对消化道刺激增强。
培美曲塞:塞来昔布会导致培美曲塞代谢变慢,使其毒性增加,骨髓抑制、肾和胃肠道毒性增加,应间隔至少两天再使用。
CYP2C9抑制剂:塞来昔布需要通过肝脏细胞色素P450(CYP)2C9代谢,CYP2C9抑制剂(如
氟康唑)会导致塞来昔布血药浓度上升,毒性增加。
CYP2D6底物:塞来昔布可能增加CYP2D6底物(如托莫西汀)毒性,应避免一起使用。
皮质类固醇:塞来昔布与皮质类固醇合用会增加消化道溃疡、出血的风险。
建议使用最低有效剂量,疗程不宜过长,如果服用后疗效不佳,建议咨询医师。
剂型规格
胶囊剂:0.1g/粒,0.2g/粒。
具体用法
用法
整粒吞服,不要拆开服用,不要擅自增加药量,建议饭后服用,减少药物对胃肠的刺激。
用量
骨关节炎:200mg/日,服用一次,或每次100mg,每日两次。
类风湿性关节炎:100mg~200mg/次,每日两次。
急性疼痛:第一次服用400mg,如果疼痛不缓解,可再加用200mg,之后根据需要,每日两次,每次200mg。
强直性脊柱炎:200mg/日,每日一次,或100mg/次,一日两次,如6周不见效,可增加至400mg/日,如果400mg/日持续6周无效,建议更换其他治疗方式。
药物漏用
如果为每日一次服用,可在记起后直接加服,每日在同一时间服用即可。
如果为每日两次服用,一般间隔12小时,如果发现时距离下次服药时间小于6小时,建议不加服,直接按原服药时间和服药剂量服用,切记不可加倍剂量服用。
如果距离下次服药时间大于6小时,可补服,之后按正常服药时间和服药剂量服用即可。
药物过量
药物过量的表现
可能出现嗜睡、呕吐、腹痛等情况,严重者可能意识不清、肾功能衰竭,甚至出现
消化道出血。
药物过量的处理方法
建议及时就医,给予对症处理和支持治疗。如果患者过量服药后4小时没有症状,或是大过量于5倍推荐用量,可以通过服用
活性炭吸附药物、药物催吐、导泻等方式救治。
药物停用
出现以下情况应停用药物并及时就医。
使用药物期间出现严重胃肠道不良事件,如腹痛、吐血等。
使用药物期间出现恶心、疲劳、腹泻、
黄疸等肝毒性反应时。
不良反应的表现
胃肠道系统:吞咽困难、便秘、憩室炎、
嗳气(打嗝)、口干、食道炎、胃肠炎、胃食管反流、痔疮、胃炎、裂孔疝、里急后重(下腹部不舒服,很想解大便,便后有排便不尽感)、口腔炎、牙病、黑便、呕吐。
心血管系统:冠状动脉病变、高血压加重、心绞痛、心肌梗死、心悸、心动过速。
全身性:感冒样症状、超敏反应、乏力、胸痛、潮热、过敏反应、囊肿、面部水肿、疲劳、全身水肿、发热、疼痛、周围疼痛。
中枢周围神经系统:腿痉挛、感觉减退、张力亢进、偏头痛、神经病、感觉异常、
神经痛、眩晕。
女性生殖系统:
乳腺纤维腺瘤、痛经、乳房肿瘤、阴道炎、月经失调、乳房痛、阴道出血。
听力和前庭:听力失常、耳聋、耳痛、耳鸣。
精神病学:食欲增强、厌食、抑郁、神经质、焦虑、嗜睡。
血液系统:贫血、鼻出血、淤癍、血小板增多。
呼吸系统:支气管炎、
支气管痉挛恶化、支气管痉挛、咳嗽、喉炎、呼吸困难、肺炎。
皮肤及其附属器:脱发、指甲病变、红斑
皮疹、光敏反应、皮炎、瘙痒症、
斑丘疹、多汗、皮肤病变、皮肤干燥、荨麻疹。
特殊感觉:味觉错乱。
不良反应的处理方法
需要日常监测心血管状态。
消化道黏膜损伤时需要停用,并及时就医。
发生高血压时,患者应用时应监测血压。
发生肝功能损伤需要立即停用,并及时就医。
肾毒性和
高钾血症通常停用后就会好转,如无好转需及时就医。
发生过敏反应,出现皮疹、瘙痒,甚至过敏性休克时,立即停药,并及时就医。
发生严重皮肤反应时,需要立即停用药物,并及时就医。
药物贮存
密闭,室温保存。
其他
本品引发心血管不良事件的概率,与服用药物剂量相关,因此应尽量保持有效最低剂量服用。
本品可能抑制前列腺素分泌,导致分娩延迟,进而导致分娩失败。
本品可能引发不孕,如果无其他原因但在服用本品,可尝试停用。
本品可能掩盖炎症,影响感染性疾病的诊断。
有生育能力并计划怀孕的女性,在使用非甾体抗炎药前应咨询医生,以免导致可逆性的排卵延迟。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。