药物介绍
本品的有效成分为naldemedine,是阿片受体拮抗剂,对μ-阿片受体、δ-阿片受体和κ-阿片受体具有结合亲和力。
Naldemedine可在胃肠道中发挥外周μ-阿片受体拮抗作用,抑制阿片类药物引起的胃肠道转运时间延迟,从而缓解阿片类药物诱导的便秘。
临床上本品用于治疗成人慢性非
癌性疼痛患者阿片类药物诱导的便秘。
截至2020年11月,本品尚未在国内获得批准上市,资料源于国外上市披露信息,仅供参考。
制剂规格
本品为片剂,规格为0.2毫克/片(以naldemedine计),具体如何选择请遵循医嘱。
用途
本品用于治疗阿片类药物诱导的便秘,适用于成年慢性非
癌性疼痛患者,包括与既往癌症相关慢性疼痛者,以及无需频繁(如每周一次)增加阿片类药物使用剂量的慢性疼痛患者。
用药须知
禁止用药
对本品任一成分过敏者禁用。
已知或疑似消化道梗阻、复发性梗阻发生风险增加的患者(可能发生
消化道穿孔)禁用。
谨慎用药
目前尚缺乏儿童使用本品的详细研究数据,应避免使用。
妊娠期和哺乳期能否用SYMPROIC?
目前尚无妊娠期女性使用本药的相关数据。但本品可能通过胎盘作用于胎儿,妊娠期女性不宜使用,孕妇只有在潜在获益大于潜在风险的情况下才可使用。
目前没有证据表明哺乳期女性使用本品后可在其乳汁中检测到本品。但动物试验发现大鼠乳汁中存在本品,母乳喂养可能会导致婴幼儿出现阿片类药物戒断症状,所以不建议母亲使用本品期间进行母乳喂养,或者停药3天后再恢复母乳喂养。
如何用药
特别提示
无须在开始使用本品前更改阿片类镇痛药的给药方案。
接受阿片类镇痛药少于4周的患者可能对本品的反应较弱。
用法用量
口服给药,可与食物同服,也可单独服用。
本品的推荐剂量为每次0.2毫克,每天一次。
不良反应
本品最常见的不良反应是腹痛、腹泻、恶心和肠胃炎。
患有消化性
溃疡病、
憩室病、
克罗恩病等胃肠道病变者,使用本品可能会导致胃肠道穿孔;因此以上人群使用本品时应加强监测,如果出现持续性严重腹痛需停用本品。
使用本品可引起与阿片类药物戒断类似的不适症状,包括多汗、发冷、流泪增加、潮热/潮红、发热、打喷嚏、腹痛、腹泻、恶心和呕吐等;血脑屏障被破坏的患者发生上述不适的风险更大,用药期间需加强监测。
用药注意
如果停止阿片类镇痛药治疗,需同时停用本品。
如果我服药过量了怎么办?
过量服用本品可增加腹泻、腹痛、恶心、呕吐等不良反应的发生率。
目前尚未发现本品的特效解毒药,而且血液透析也不能有效去除本品。
发生过量用药后,应及时就医,接受对症治疗和支持治疗等。
发生了药物不良反应怎么办?
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应,因此发生不良反应时,不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重,适当对症处理,可以坚持用药。
如果不良反应较大,需要就医,医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药,还是换用其他药物。
什么情况下需要立即就医?
使用药物后发生以下情况,需要立即就医。
出现严重腹痛、腹泻等胃肠道症状。
出现多汗、发冷、流泪增加、潮热/潮红、发热等类似阿片类药物戒断症状。
出现皮疹、咳嗽、呼吸困难等过敏症状。
SYMPROIC应该如何保存?
于20~25℃避光保存,可短时间暴露于15~30℃的环境中。
需放置于儿童不能接触到的地方。
药物相互作用
强效CYP3A诱导剂:
利福平、
卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等强效CYP3A诱导剂,会显著降低本品的血浆浓度,可能会影响疗效,因此应避免本品与强效CYP3A诱导剂合用。
其他阿片类药物拮抗剂与本品合用,可增加阿片类药物戒断症状发生的风险,因此应避免本品与其他阿片类药物拮抗剂同时使用。
CYP3A抑制剂:
氟康唑、
伊曲康唑等CYP3A抑制剂会导致本品血浆浓度升高,如果需要合用,还应加强对本品不良反应的监测。
P-糖蛋白抑制剂:胺碘酮、
卡托普利、环孢菌素、槲皮素、
奎尼丁、维拉帕米等P-糖蛋白抑制剂,会导致本品血浆浓度升高,如果需要合用,还应加强对不良反应的监测。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买,SYMPROIC为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
病情完全控制前,症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。