本品用于治疗经饮食控制和其它非药物治疗(比如运动、减重)仍不能控制
血脂异常的患者,通过调节患者血液中的脂质使其达到平衡,从而起到控制大部分患者血脂的作用。
适应证
本品可用于经饮食控制和其他非药物手段仍无法控制的血脂异常,如原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子
家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。
药物起效时间
本品口服5小时后血药浓度达到峰值,在此之前药物已经起效。
药物维持时间
药物维持时间尚不清楚,该药物的半衰期约为19小时,具体请遵医嘱用药。
药物联用
本品与依折麦布均能影响胆固醇的合成和吸收,两药联用可产生良好协同作用,增强降脂强度。
本品与贝特类药物联合应用
贝特类药物与本品联用能更有效降低 LDL-C和 TG 水平及升高 HDL-C水平。但是两者合用增加药物毒性的风险(如横纹肌溶解)。
吃瑞舒伐他汀钙片期间水果有禁忌吗?
瑞舒伐他汀片代谢酶主要是CYP2C9,服药期间食用水果几乎不会增加药物在体内蓄积的可能。故服药期间可以适当摄入水果。
瑞舒伐他汀钙片会诱发胰腺炎吗?
瑞舒伐他汀钙片会诱发胰腺炎,发生率很低(≥1/10,000,<1/1,000),临床罕见,诱发胰腺炎机制未知。
禁用情况
活动性
肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN的患者)。
严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。
孕妇和备孕期女性禁用。
哺乳期女性禁用。
易发生继发于横纹肌溶解的肾衰的患者不可服用。
患有遗传性半乳糖不耐受性疾病的患者不可服用。
慎用情况
有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者慎用。
甲状腺机能减退者慎用。
本人或家族史中有遗传性肌肉疾病者慎用。
既往有其他HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特雷的肌肉毒性史者慎用。
酒精滥用者慎用。
年龄大于70岁的患者慎用。
同时使用贝特类者慎用。
同时使用秋水仙碱者慎用。
肾功能损害者慎用。
有肝病史者应慎用。
儿童慎用。
老人慎用。
特殊人群用药
孕妇:由于胆固醇对胚胎的发育很重要,本品的危险性超过了对孕妇治疗的益处,因此孕妇禁用。有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。若患者在使用本品过程中怀孕,应立即中止治疗。
哺乳期女性:
瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。
儿童:本品在儿童的安全性和有效性尚未建立,目前不建议儿童使用本品。
老人:一般无需调整剂量使用,但不能排除某些老年患者对药物敏感性更高,高龄是肌病的一个易感因素,因此应用于老年人群应谨慎。
不良相互作用
禁止联用
环孢素:本品与环孢素联合使用时,本品的药时曲线下面积(AUC)比在健康志愿者中检测到的平均高7倍,易发生不良反应。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
转运蛋白抑制剂:可能导致本品血浆浓度升高和肌病风险增加,可考虑采用替代用药,需要时,可暂时中止本品治疗。上述药品与本品联合用药不可避免时,应谨慎考虑联合给药的获益与风险以及对本品进行剂量调整。
吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐、
非诺贝特、其他贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的
烟酸合用会增加肌病发生的危险,并且吉非贝齐会使本品的最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)增加,因此应谨慎联用。
秋水仙碱:本品与秋水仙碱合用时有发生肌病的风险(包括横纹肌溶解在内),本品与秋水仙碱合用要谨慎。
夫西地酸:本品和夫西地酸合用,出现肌肉相关事件的报告。因此,不推荐瑞舒伐他汀钙与夫西地酸合用,如果合用不能避免,应密切对患者进行监测。
因药效增加而需谨慎联用的药物
蛋白酶抑制剂:同时服用蛋白酶抑制剂如
阿扎那韦、
利托那韦,可能大大增加本品的暴露量,升高其血浆浓度,联用时需谨慎。
依折麦布:
高胆固醇血症受试者中,本品 10 mg 和依折麦布 10 mg 的合并用药导致瑞舒伐他汀药时曲线下面积(AUC)增加 1.2 倍。不能排除本品与依折麦布之间发生药效相互作用而出现不良反应。
维生素K拮抗剂:本品与维生素K拮抗剂(如华法林)合用,可能导致国际标准化比率(INR)升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致 INR 降低。在这种情况下,可考虑检测 INR值。
口服避孕药:同时使用本品和口服避孕药,使
炔雌醇和
炔诺孕酮的药时曲线下面积(AUC)分别增加 26%和 34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。
氯吡格雷:氯吡格雷可能会增加瑞舒伐他汀的血清浓度。合用时,应监测接受氯吡格雷的患者中瑞舒伐他汀的毒性增加反应(例如,
肌痛,横纹肌溶解,肝功能检查异常)。
因药效降低而需谨慎联用的药物
抗酸药:本品与含
氢氧化铝镁的抗酸药混悬液合用时,可使本品的血浆浓度降低约50%,如果在服用本品2小时后再服用抗酸药,这种影响可减轻。
红霉素:本品与红霉素合用导致本品的药时曲线下面积(AUC)下降20%、最大血浆浓度下降30%。这种作用可能是由红霉素增加胃肠运动所致,应谨慎联用。
其他
与他汀类可能产生相互作用的药物还很多,如
泰利霉素、
奈法唑酮、胺碘酮等,故需同时使用其他药物,请务必谨遵医生或药师使用。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
薄膜衣片剂(按
瑞舒伐他汀计):5mg/片;10mg/片;20mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。本品不受食物影响,任何时候服药均可,可在进食或空腹时服用。
用量
调节血脂:本品常用起始剂量为5mg,一日一次。对于降低
低密度脂蛋白胆固醇的需求强烈的患者可以服用10mg,一日一次作为起始剂量。
对于具有易患
肌病患者的推荐起始剂量为5mg,一日一次。一日剂量不应超过20mg。
药物漏用
本品每天用药一次,如果发生漏服,当天想起时应及时补服,并适当推迟次日用药时间;如果到次日才想起,无需补服,直接按正常剂量服用即可。
药物过量
过量使用本品,可能出现
肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解等骨骼肌损伤症状,以及转氨酶升高等。
措施:本品过量时没有特殊治疗方法。一旦发生过量,应及时就医给予对症治疗,需要时采用支持性措施,需在医生的指导下,监测肝功能和CK(肌酸肌酶)水平。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
发现不明原因的肌肉疼痛、无力或痉挛,特别是在伴有发热时。应检测这些患者的
肌酸激酶(CK)水平。若CK值明显升高(>5×ULN)或肌肉症状严重并引起整天的不适(即使≤5×ULN),应中止治疗。
血清转氨酶升高超过正常值上限3倍,本品应停用或降低剂量。
患者发生疑似
间质性肺疾病时,表现为呼吸困难、无痰干咳和健康总体状况衰退(乏力、体重减轻和发热),应中止治疗。
若患者用药过程中怀孕,应马上终止治疗。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应的表现
血液与淋巴系统反应:如血小板减少症。
免疫系统反应:如过敏反应。
内分泌系统反应:如糖尿病。
神经系统反应:如头晕、头痛、记忆丧失、多发性神经病。
呼吸系统反应:如呼吸困难。
胃肠道反应:如便秘、恶心、腹痛、胰腺炎。
生殖系统:如男性乳房发育。
全身反应:如无力。
不良反应的处理方法
常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、关节痛、眩晕等,如果不耐受需及时就医,遵医嘱停药,由医生进行对症治疗,如出现腹泻,可以使用止泻药等。
出现
认知障碍,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重、可逆性反应,一般停药后即可恢复。
出现骨骼肌反应
肌酸激酶水平升高(>5倍正常值)、过敏反应(包括
血管性水肿),应立即停药,及时就医,由医生进行对症治疗,如抗过敏治疗。
出现转氨酶升高,应及时告知医生,遵医嘱停用或降低剂量,由医生进行保肝治疗。
本品有增加新发糖尿病的危险,但由于本品对心血管疾病的总体益处远大于新增糖尿病危险,有本品治疗适应证者都应坚持服用此药,并密切监测患者血糖。
药物贮存
密封,干燥处保存。
药物要远离儿童。
其他
本品可能引起头晕,故使用本品时不要驾驶车辆和操纵机器。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。