本品是一种选择性、竞争性羟甲基戊二酰
辅酶A还原酶(HMG-CoA)抑制剂,具有降低
总胆固醇、
甘油三酯(TG)、
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并升高
高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的作用,可用于治疗经饮食控制和其他非药物治疗仍不能控制的
血脂异常。
适应证
本品被肝脏摄取率高,而肝脏又是降低胆固醇的作用靶器官,故可用于经饮食控制和其他非药物治疗(如运动治疗、减轻体重)。
及仍不能控制的血脂异常,如原发性高胆固醇血症(Ⅱa 型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)、混合型血脂异常症(Ⅱb型),以及
纯合子家族性高胆固醇血症;也可用于冠心病和
脑卒中的一级预防。
药物起效时间
本品口服3~5小时血药浓度达到峰值,药物在此之前已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,连续3日给药后,血药浓度达到稳态,可持续发挥作用。
药物联用
瑞舒伐他汀钙与依折麦布联合应用
瑞舒伐他汀钙是HMG-CoA还原酶抑制剂,
依折麦布是胆固醇吸收抑制剂,两种药物分别影响胆固醇的合成和吸收,可产生良好协同作用,联合治疗可增强降脂强度,不良反应少。
瑞舒伐他汀钙一旦服用就不能停吗?
瑞舒伐他汀钙能不能停药主要取决于患者的病情,由医生根据患者的病情决定是否停服。
对于
动脉粥样硬化性
心脑血管疾病,瑞舒伐他汀钙应该是终生服用。如果单纯血脂高,可通过改变生活方式和使用瑞舒伐他汀钙调脂,如果减少瑞舒伐他汀钙剂量后血脂也不增高了,可以逐渐停药。
综上,多长时间能停药取决于血脂情况和疾病状态。如果应用瑞舒伐他汀钙后发生不良反应,可换用其他药物、减少药量等方法处理。
阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙哪个更好?
阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙都是他汀类降脂药,哪个更好不能一概而论,需要根据患者病情在医生指导下选择合适的药物。
作用:相同剂量下,瑞舒伐他汀钙的降脂强度比阿托伐他汀钙更强。
肾功能影响:阿托伐他汀钙对肾功能无影响,瑞舒伐他汀钙严重肾功能损害者不可用。
代谢:阿托伐他汀钙主要经过CYP3A4酶代谢,瑞舒伐他汀钙是细胞色素P450代谢的弱底物,发生有限的代谢(约10%),阿托伐他汀钙更容易发生药物之间的相互作用。
瑞舒伐他汀钙对糖尿病有危害吗?
有报道显示,瑞舒伐他汀钙的使用与
糖化血红蛋白和空腹血清
葡萄糖水平升高相关,有引起糖尿病患者血糖升高风险,如果糖尿病患者需服用瑞舒伐他汀钙,则用药期间应监测患者血糖。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
活动性
肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限的患者禁用。
严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)禁用。
孕妇及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女禁用。
哺乳期女性禁用。
患有遗传性半乳糖不耐受性疾病的患者禁用。
慎用情况
有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者慎用。
轻度和中度肾功能损害患者慎用。
本人或家族史中有遗传性肌肉疾病的患者慎用。
既往有其他HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的患者慎用。
酒精滥用者慎用。
年龄>65岁的老年人慎用。
可能发生血药浓度升高的情况者慎用。
同时使用贝特类药物者慎用。
过量饮酒、有肝病史者应慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇
胆固醇和其他胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要,他汀类调血脂药物对孕妇的危险性超过了对孕妇治疗的益处,因此孕妇禁用。
哺乳期女性
本品能分泌入大鼠乳汁,婴儿食用母体的乳汁会摄入一定量的本品,可能对婴儿造成影响,因此哺乳期女性禁用。
儿童
本品在儿童的安全性和有效性尚未建立,因此儿童应在医生指导下使用。
老年人
一般无需调整剂量使用,鉴于老年人对药物比较敏感,应该个体化给药,因此老年人应在医生指导下使用。
不良相互作用
禁止联用
环孢素:本品与环孢素联合使用时,本品的体内暴露量大幅增加,易发生不良反应。
谨慎联用
因不良反应增加而需谨慎联用的药物
转运蛋白抑制剂:可能导致本品血浆浓度升高和肌病风险增加,应适当减少本品的剂量。
贝特类和其他降脂产品:本品与
吉非贝齐、
非诺贝特和降脂剂量(≥1g/d)的
烟酸合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病,应谨慎联用,适当减少本品的剂量。
秋水仙碱:本品与秋水仙碱合用时有发生横纹肌溶解等肌病风险,因此两者合用要谨慎。
夫西地酸:本品与夫西地酸合用,出现肌肉相关事件的报告。因此,不推荐本品与夫西地酸合用,如果合用不能避免,应对患者进行密切监测。
因药效增加而需谨慎联用的药物
蛋白酶抑制剂:同时服用蛋白酶抑制剂如
阿扎那韦、
利托那韦,可能大大增加本品的暴露量,应适当减少本品的剂量。
依折麦布:本品与依折麦布的合用导致本品暴露量增加1.2倍,应适当减少本品的剂量。
因药效降低而需谨慎联用的药物
抗酸药:本品与含
氢氧化铝镁的抗酸药混悬液合并用药时,可使本品的血浆浓度降低约50%,如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。
红霉素:本品与红霉素合用导致本品的暴露量下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致,应适当增加本品的剂量。
其他
维生素K拮抗剂:同时使用维生素K拮抗剂(如华法林或其他香豆素类抗凝剂)的患者,可能导致国际标准化比率(INR)升高。停用或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。药物合用需要适当检测INR。
同时使用本品和口服避孕药,可使口服避孕药血药浓度升高。在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。
与他汀类可能产生相互作用的药物还有很多,如
泰利霉素、
奈法唑酮、胺碘酮等,故需同时使用其他药物时,请务必谨遵医生或药师使用。
本品为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
普通片剂:5mg/片;10mg/片;20mg/片。
分散片剂:10mg/片;20mg/片。
胶囊剂:5mg/粒;10mg/粒;20mg/粒。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。本品不受食物影响,可在一日中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。
用量
普通片、分散片、胶囊:本品常用起始剂量为5mg,一日1次。对于那些需要更强效地降低
低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg,一日1次作为起始剂量,一日剂量不应超过20mg。
药物漏用
本品一日服用1次,如果忘记服用,则在想起当日立即按正常用量补服,第二日服药时间相应地调整到与此时间隔24小时即可。
药物过量
过量使用本品,可能出现
肌痛、
肌病、罕见的横纹肌溶解等骨骼肌损伤症状,以及转氨酶升高等
肝功能异常。
措施:本品过量时没有特殊治疗方法。一旦发生过量,应及时就医,由医生进行对症治疗,需要时采用支持性措施,例如发生肝功能异常者,需在医生的指导下,使用保肝药进行治疗等。
药物停用
出现以下情况时,应立即停药,并及时就医,遵医嘱调整用药方案。
发现不明的肌肉疼痛、无力或痉挛,特别是在伴有不适和发热时。应检测这些患者的
肌酸激酶(CK)水平。若CK值明显升高(>5×ULN)或肌肉症状严重并引起整日的不适(即使≤5×ULN),应中止治疗。
血清转氨酶升高超过正常值上限3倍,本品应停用或降低剂量。
患者发生疑似
间质性肺疾病时,表现为呼吸困难、无痰干咳和健康总体状况衰退(乏力、 体重减轻和发热),应中止治疗。
此外,遵医嘱完成给药疗程后,可至医院经医生评估后遵医嘱逐渐停药。若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应的表现
血液与淋巴系统反应:罕见血小板减少症。
内分泌系统反应:常见糖尿病。
神经系统反应:常见头晕、头痛,罕见记忆丧失、多发性神经病等。
呼吸系统反应:如咳嗽、呼吸困难。
胃肠道反应:常见便秘、恶心、腹痛,罕见胰腺炎。
肾脏:罕见血尿。
其他:如男性乳房发育、无力、水肿等。
不良反应的处理方法
常见恶心、腹泻、消化不良、瘙痒、皮疹、肌痛等,一般可耐受,患者应注意清淡饮食,多休息,如不耐受应及时就医,遵医嘱停药或减量服用,必要时进行对症治疗。
出现
认知障碍的,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多为非严重、可逆性反应,一般停药后即可恢复。
出现骨骼肌反应,血清
肌酸激酶水平升高(>5倍正常值)、过敏反应(包括血管性水肿),应立即停药,及时就医并进行对症治疗。
出现转氨酶升高,大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的,一般无需特殊处理。如果症状持续发展,应及时就医。
出现高血糖反应、糖耐量异常、
糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化等症状,应及时就医,遵医嘱调整用药,并密切监测患者血糖。
药物贮存
片剂:密封,室温(10~30℃)保存。
分散片剂:密封,阴凉(不超过20℃)保存。
胶囊剂:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)保存。
药物要放置在儿童接触不到的地方。
其他
使用本品可能发生头晕,建议不要驾驶车辆和操纵机器。
药品性状发生改变时,禁止服用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。