瑞戈非尼为抗肿瘤药,可以抑制细胞膜结合的以及胞内的多种激酶,这些激酶能够参与
肿瘤的发生、肿瘤血管的生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。常用于治疗转移性
结直肠癌、
胃肠道间质瘤、
肝细胞癌。
适应证
用于治疗既往接受过以
氟尿嘧啶、
奥沙利铂、伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或者不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS 野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。
用于治疗既往接受过
甲磺酸伊马替尼以及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期、无法手术切除或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。
用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
药物起效时间
空腹状态下服用本品,3~4小时后达到⾎浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
尚不明确。本品及其代谢产物M-2的半衰期为20~30小时,代谢产物M-5的半衰期约为60小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威资料,如需与其他药物联用,需提前咨询医生。
禁用情况
对瑞戈非尼片过敏者禁用。
肝功能Child-Pugh-C的患者不建议使用。
慎用情况
肝功能损伤慎用。
胃肠道穿孔或瘘的患者慎用。
动脉高血压患者慎用。
患有诱发出血疾病者慎用。
特殊人群用药
孕妇:孕妇服用瑞戈非尼疑似伤害胎儿,动物实验显示本品有生殖毒性,因此怀孕期间不应服用本品。
哺乳期妇女:目前尚不清楚本品或其代谢产物是否经人乳排泄,但在动物实验中,发现本品可经乳汁排泄。本品可能损害婴儿生长和发育。哺乳期女性用药期间必须停止哺乳。
儿童:因目前对儿童使用本品的研究和临床经验有限,儿童需慎用。如需使用,请在医生指导下使用。
老人:年龄在65岁以上的老年患者与青年患者之间,在暴露量、安全性、有效性方面无相关差异,可在医生指导下使用本品。
不良相互作用
瑞舒伐他汀、
氟伐他汀、阿托伐他汀:本品与瑞舒伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀联合应用时,可使其在体内的药物浓度显著升高。
甲氨蝶呤:本品与甲氨蝶呤联合应用时,可使甲氨蝶呤的血浆浓度升高。
伊立替康:本品与伊立替康联合应用时,可使伊立替康在体内的吸收量增加。
新霉素:本品与新霉素联合应用时,可能会降低本品的有效性。
胆盐螯合剂:本品与胆盐螯合剂(如
考来烯胺、考来胶)联合应用时,可能降低本品的有效性。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
片剂:40mg/片。
具体用法
用法
应于每天同一时间,在低脂早餐(脂肪含量30%)后,随水整片吞服。
用量
推荐剂量为160mg,每日1次,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
由于个人的安全性及耐受性,可能需要中断给药或者降低药物剂量。应采用每次40mg的剂量进行调整。建议一日最低剂量为80mg,一日最高剂量为160mg。
药物漏用
每日服用1次,当天想起的时候马上补服。不得在同一天服用两剂药物以弥补前一天漏服的剂量。
如果服用瑞戈非尼后出现呕吐,同一天内患者不得再次服药。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量主要表现为皮肤异常、发声困难、腹泻、黏膜炎症、口干、食欲下降、高血压和疲乏。
本品用药过量没有专门的解毒药,如果不慎过量服药,应立即停药并就医,医生会采取最佳的支持治疗,直至临床稳定。
药物停用
本品不可随意停用,应持续使用本品治疗,直至患者不能获益或出现不可耐受的毒性反应。
如果出现疑似用药过量,应马上停用本品。
如果出现手足皮肤反应(HFSR)或掌跖红肿疼痛综合征和
皮疹等皮肤不良反应,应减少剂量或暂时中断本品,如果不良反应是重度或持续性的,应永久停用本品。
如果患者出现
心肌缺血和(或)梗死,应中断服用本品直至恢复。
如果患者出现胃肠道穿孔或瘘时,应停用本品。
如果出现需要紧急医学干预的重度出血,应永久停用本品。
在出现感染恶化的情况下,应中断本品治疗。
对于患可逆性后部脑病综合征(PRES)的患者,建议停用本品。
如果患者出现重度或持久性高血压,应暂时中断治疗和(或)减少剂量。如果出现
高血压危象,应终止本品治疗。
如需接受大手术治疗,应暂时中断本品治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
血液及淋巴系统异常:十分常见
血小板减少、贫血;常见白细胞减少。
免疫系统异常:偶见超敏反应。
呼吸系统异常:常见发声困难。
胃肠系统异常:十分常见腹泻、口腔黏膜炎、呕吐、恶心;常见味觉异常、口干、胃食管反流、胃肠炎;少见胃肠道穿孔、胃肠道瘘、胰腺炎。
皮肤及皮下组织异常:十分常见手足皮肤反应、
皮疹;常见脱发、皮肤干燥、剥脱性皮疹;少见指甲病变、多形性红斑;罕见Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死溶解。
全身异常:十分常见无力、疲乏、疼痛、感染、发热、黏膜炎症。
不良反应的处理方法
发生过敏反应以及皮肤及皮下组织异常时,应避免搔抓,及时就医,进行抗过敏治疗。
发生胃肠道反应时,可清淡饮食,如果症状持续,应及时就医,进行对症处理。
全身异常:应注意休息,如果体温超过38.5℃,应及时就医,进行解热镇痛治疗。
发生呼吸困难时,在场人员应立即拨打急救电话,送往医院救治。
发生神经系统异常时,多休息,家人应多陪伴,如果症状不能缓解或出现加重,应及时就医,在医生的指导下对症、支持治疗。
出现血液及淋巴系统、心血管系统、肝胆系统、泌尿系统、肌肉骨骼及结缔组织、代谢及营养、检查异常及角化棘皮瘤、皮肤鳞状细胞癌时,应及时就医,在医生指导下进行对症、支持治疗。
药物贮存
密封,在25℃以下保存。
本品在打开瓶盖后7周内可保持稳定。如此后有未服用的药片必须将其丢弃。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
建议对接受大手术的患者暂时中断服用本品。经临床判断伤口愈合充分后,可恢复服用本品治疗。
建议在开始使用本品治疗之前,进行肝功能检查(谷丙转氨酶、谷草转氨酶及胆红素),并在治疗开始的2月内密切监测(至少2周一次)。此后,应至少每月定期监测,或者有临床指征时监测。
本品主要经肝脏途径消除。对有轻度或中度
肝损伤患者应严密监测总体安全性。不建议本品用于治疗肝功能Child-Pugh分级为C的患者。
每160mg的本品含2.427mmol(或55.8mg)的钠,服用本品的患者,建议在饮食中控制钠的摄入量。
如果患者在服用期间出现影响其注意力以及反应的症状,建议在影响消除后再进行驾驶或使用机器。
育龄人群:育龄男性和女性应在治疗期间和治疗后达8周内确保有效避孕。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。