本品属于广谱抗菌药,其活性成分是
左氧氟沙星。左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素,其为
氧氟沙星左旋体,体外抗菌活性为氧氟沙星的2倍,可用于治疗临床上敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染等。
适应证
本品主要通过抑制拓扑异构酶IV和DNA旋转酶来阻止细菌DNA的合成、复制致使细菌灭亡。
本品对大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属等革兰氏阴性菌均有比较强的抗菌活性,亦对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌等有抗菌效果,具体适应证有:
支气管炎、肺炎、
社区获得性肺炎(包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体及嗜肺军团菌等)、
急性鼻窦炎等呼吸道感染疾病。这些疾病主要由敏感性革兰阴性杆菌所致。
细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎等胃肠道感染,主要是沙门菌属、志贺菌属、产肠毒素大肠杆菌、副溶血弧菌、亲水气单胞菌等感染所致。
敏感菌引起的皮肤软组织感染(包括皮下脓肿、传染性脓疱病、
肛周脓肿等)、骨/关节感染及全身感染(如
败血症)等其他感染。
药物起效时间
本品给药1~2小时后血浆药物浓度达到峰值阶段,而药物抗菌作用在药物达峰前已经显现。
药物维持时间
口服本品以及注射给予左氧氟沙星后,平均血浆终末清除半衰期为6~8小时,每日给药2~3次。
药物联用
有研究表明,
哌拉西林钠他唑巴坦钠联合本品治疗支气管扩张、社区型肺炎等效果显著,有助于提高临床疗效。
禁用情况
既往对
左氧氟沙星及其他喹诺酮类抗菌药物过敏者禁用。
未成年人(≤18岁)禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
癫痫患者慎用。
60岁以上老年人慎用。
糖尿病患者慎用。
中枢神经系统疾病患者慎用。
有周围神经病史者慎用。
未纠正的低血钾患者慎用。
Q-T间期延长的患者慎用。
使用IA类、Ⅲ类抗心律失常药品的患者应慎用。
服用皮质类固醇药物者慎用。
肾脏、心脏或肺移植手术的患者慎用。
肝、肾功能损伤者慎用。
特殊人群用药
孕妇:对妊娠妇女还未进行足够的设有良好对照的试验,不能确保妊娠妇女的用药安全,因此孕妇禁用。
哺乳期妇女:左氧氟沙星可能分泌至母乳中。由于左氧氟沙星可能会对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应,因此哺乳期妇女禁用。当收益大于潜在风险时可以在医生指导下应用左氧氟沙星,此时应暂停哺乳。
儿童:由于左氧氟沙星在婴幼儿及18岁以下青少年中安全性未定,因此,未成年人禁止使用。但对于吸入性炭疽(暴露后)的儿童患者可以在医生指导下使用。
老年人:由于老年患者常有肾功能减退,而本品部分经肾排除,发生严重不良反应的风险增加。因此,老年患者需谨慎使用。
配伍禁忌
禁止联用
本品注射液剂型不能与任何含有多价金属离子(如镁、钙)的溶液在一个容器内混合输注,禁止联用。
谨慎联用
茶碱类药物:两者联合导致细胞色素P450结合位点竞争性抑制,使得茶碱类药物的肝脏消除显著降低,血药浓度升高,容易出现茶碱中毒症状(抽搐、心悸、恶心、呕吐及不安等)。因此,应谨慎联合应用。
降糖药(如
格列本脲):合用口服降糖药可能造成血糖紊乱,用药期间注意监测血糖水平。一旦出现低血糖立即停用该药,及时处理。
华法林:合用时左氧氟沙星增强华法林药效,延长
凝血酶原时间,进而导致出血延长。用药期间注意监测凝血功能。
尿碱化剂(碳酸氢钠、枸橼酸氢钾钠、
枸橼酸钠等):合用减少本品在尿中溶解度,容易出现肾毒性和
结晶尿。
非甾体类抗炎药物:如布洛芬等,合用会导致中枢神经兴奋,可能会引发抽搐等问题,建议要谨慎联用。
制酸剂(含铝、镁)/铁剂:合用减少对本品的口服吸收,不建议合用。
本品为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,遵医嘱用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
滴眼液:5mL:15mg;8mL:24mg。
片/胶囊:0.1g;0.2g;0.5g。
分散片:0.1g;0.2g。
注射用制剂:0.1g;0.2g;0.5g。
注射液:2mL:0.1g;2mL:0.2g;100mL:0.1g;100mL:0.2g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.25g与氯化钠0.9g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.5g与氯化钠0.9g。
200ml:乳酸左氧氟沙星0.2g与氯化钠1.8g。
250ml:乳酸左氧氟沙星0.75g与氯化钠2.25g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.1g与氯化钠0.9g。
250ml:
左氧氟沙星0.5g与氯化钠2.25g。
100ml:乳酸左氧氟沙星0.3g与氯化钠0.9g。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
具体用法
用法
胶囊、片剂:饭前或饭后服用均可。适量温水送服。但是由于本品有一定的胃肠道刺激性,建议饭后服药。
分散片:直接口服或吞服,或将本品投入100mL水中,振摇分散后口服。
粉针剂:先用5~10mL的5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后,再加入100mL的5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液中静脉滴注,该制剂不得与其他药物同瓶混合静滴或在同一根静脉输液管内静滴,注意滴注速度不宜过快,100mL液体至少滴注1小时。
注射液:静脉滴注,注意滴注速度不宜过快,100mL液体至少滴注1小时。
滴眼液:外用,滴于眼睑内。
用量
口服
乳酸左氧氟沙星片、乳酸左氧氟沙星分散片
肺部感染/支气管感染:每天2次,每次0.2g或者每天3次,每次0.1g,疗程1~2周。
尿路感染:①急性单纯
下尿路感染:每天2次,每次0.1g,疗程5~7日;②复杂尿路感染:每日3次,每次0.1g或每日2次,每次0.2g,疗程10~14日。
细菌性前列腺炎:每周2次,每次0.2g,疗程6周。成人常用量为每日0.3~0.4g,分2~3次服用,对感染较重/感染病原体敏感性较差者可将剂量增加至每天3次,每次0.2g。
乳酸左氧氟沙星胶囊
每日2次,每次0.1~0.2g。
注射
注射用乳酸左氧氟沙星
静脉滴注,成人每日2次,每次0.2g;重度感染患者或对该药敏感性较差者(如绿脓杆菌),可用到最大剂量600mg,分2次给药。
乳酸左氧氟沙星注射液
静脉滴注,每天2次,每日400~600mg,分2次滴注,滴注速度为100mL至少滴注1小时,不宜过快,过快容易引起静脉刺激症状,引起中枢神经系统反应。
乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液
静脉滴注,成人每天2次,每次0.1~0.2g,或遵医嘱;重度感染患者或对该药敏感性较差者(如绿脓杆菌),可用到最大剂量600mg,分2次给药。
外用
乳酸左氧氟沙星滴眼液
急性期角膜炎患者每15~30分钟滴眼1次,严重者在初始30分钟内每5分钟滴眼1次,后续病情稳定后逐渐减少滴眼次数。
建议
细菌性角膜溃疡患者使用高浓度的抗生素滴眼制剂。
药物漏用
如漏服,距离下次用药仍有一段时间,不需补服,到下一次用药时间继续服用即可,应注意规律用药,避免病情反复,不能在下次服药时加倍用药。
药物过量
危害
本品作为喹诺酮类药物,过量时可出现症状:
胃肠道反应:恶心、呕吐、口渴、呕吐、腹泻、胃痛、胃灼热。
口腔疾病:口腔炎。
内分泌系统症状:血糖升高。
神经系统症状:锥体外系反应、兴奋、幻觉、抽搐、小脑共济失调。
骨骼关节系统症状:嗜酸性粒细胞增加。
其他症状:蹒跚、头晕、头痛、麻木感、全身倦怠、发热、发冷、颅内压升高(呕吐、头痛、视神经乳头水肿症状)、肝功能指标异常(GOT、GPT或AL-P升高)、
溶血性贫血、血尿、
代谢性酸中毒等。
处理措施
口服制剂(片/分散片/胶囊)急性过量时,密切观察并及时给予水、电解质支持疗法。
输液(加保肝药物):代谢性酸中毒症状或尿碱化者给予碳酸氢钠注射液,增加本品在肾脏中排泄。
强制利尿治疗:给药呋喃苯氨酸注射液。
对症治疗:对出现抽搐患者及时给予地西泮静脉注射。
重症:对严重者考虑血液透析。
药物停用
用药期间一旦出现
肌腱炎或
肌腱断裂,建议患者立即就医,停用该药,更换非喹诺酮类药物。
用药后出现
皮疹或超敏反应等症状时应立即停用该药,严重的急性超敏反应需给予
肾上腺素治疗,配合吸氧、抗组胺药、补液等急救措施。
用药后患者出现肝炎指征和症状,应立即停用药物,必要时增加保肝药物。
用药后出现焦虑、妄想、失眠、抑郁、意识模糊等症状,甚至出现自杀,应立即停药,并给予相应药物治疗。
用药后出现疼痛、麻木、无力、灼烧、刺痛等神经元症状或感觉错乱,应立即停药,避免造成患者不可逆损伤。
糖尿病患者给予本品后出现出汗、手抖、心慌等低血糖症状时,应立即停止用药,快速给予少量食物,严重者与医生沟通减少降糖药物剂量。
应用该药后暴露在阳光或紫外线照射下,会发生中重度光敏感性或者光毒性反应,出现光毒性反应者可能表现为过度的晒伤反应(如红斑、水泡、水肿、灼烧感)。因此,用药后避免过度暴露光源下,一旦出现光毒性反应立即停药,严重者及时去皮肤科就诊。
表现及处理方法
常见不良反应
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、消化不良等。
要立即停药,如果停药后症状不缓解,要及时就医治疗。
立即停药,并及时就医进行抗真菌治疗。
神经系统疾病:头痛、头晕。
如果症状较轻,可忍受,可暂时不用停药,继续观察;如果症状严重,要及时停药,就医治疗。
一般停药后症状可逐渐消失,如果症状持续,要及时就医。
生殖系统疾病:阴道炎。
需要停药,及时就医,遵医嘱对症治疗。
其他:水肿、胸痛及注射部位反应等。
需要立即紧急就医处理,避免危及生命。
较不常见不良反应:
需要停药,及时进行抗真菌治疗。
精神疾病:焦虑、激动、意识错乱、抑郁、幻觉、梦魇、睡眠障碍及厌食等。
立即停药,及时就医,对症治疗。
立即停药,紧急就医对症治疗。
胃肠道疾病:食管炎、肠胃炎、胃炎、
口炎、胰腺炎等。
停药,观察症状是否减轻。如果持续存在或加重,要及时就医,遵医嘱检查和治疗。
停药,对血象进行监测,如果血象持续异常,要及时对症治疗。
代谢及营养类疾病:高血钾症、高血糖症、低血糖症。
要立即停药,立即就医对症支持治疗。
免疫系统疾病:过敏反应。部分人群使用乳酸左氧氟沙星滴眼液后可能出现轻微虫蛰样刺激感。
一般停药后症状会逐渐消失,如果症状不减轻或加重,要及时就医处理。
神经系统疾病:惊厥、眩晕、颤抖、嗜睡、感觉错乱、
步态异常、高张力。
出现这种现象要及时停药,立即就医,对症治疗,避免病情加重。
一般停药后该不良反应会逐渐消失,否则要及时进行抗过敏等治疗。
肌肉骨骼及结缔组织疾病:关节痛、
肌腱炎、
肌痛、骨痛。
一旦出现要立即停药,注意观察。如果症状持续,要立即就医处理。
停药后一般可恢复正常,如果不恢复,要及时就医,进行保肝治疗。
药物贮存
乳酸左氧氟沙星片:遮光,密封。
乳酸左氧氟沙星分散片:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)干燥保存。
乳酸左氧氟沙星胶囊:遮光,密封,阴凉处保存。
乳酸左氧氟沙星滴眼液:遮光,密封,阴凉(不超过20℃)保存。
注射用乳酸左氧氟沙星:遮光,密封。
乳酸左氧氟沙星
葡萄糖注射液:遮光,密封,阴凉处保存。
其他
乳酸左氧氟沙星滴眼液仅可用于滴眼,不适宜长期使用。滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部,以免污染药液。
本品作为喹诺酮类药物主要经肾脏排泄,尿中浓度高,因此,建议给药期间多饮水,促进排泄。
因该药合用咖啡会干扰咖啡因代谢,可能出现中枢神经系统毒性。因此,用药期间不建议同时饮用咖啡。
乳酸左氧氟沙星注射液/乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液/注射用乳酸左氧氟沙星滴注速度为100mL至少滴注1小时,不宜过快,过快容易引起静脉刺激症状,引发低血压以及中枢神经系统反应等。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。