本品是强心苷,用于治疗
急性心力衰竭及
心房颤动、
心房扑动等。
适应证
主要用于心力衰竭。因为其作用较快,适用于
急性心功能不全或慢性心功能不全急性加重的患者。
亦可用于控制伴快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率。
药理作用
正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜 Na+-K+-ATP 酶结合而抑制该酶活性,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏
心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。
心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢
心房纤颤或心房扑动的心室率。
药物起效时间
本药可迅速分布到各组织,10~30分钟起效,1~3小时作用达到高峰。
药物维持时间
本药作用持续时间为2~5小时。
药物联用
尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
本品过敏者禁用。
任何强心甙制剂中毒者禁用。
使用钙注射剂患者禁用。
梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能适当增加,分娩后6周减量。
哺乳期女性:慎用,本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
儿童:新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。
老人:老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
如果已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度地避免风险,请主动、及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
本品与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、
泮库溴铵、萝芙木碱、
琥珀胆碱或拟
肾上腺素类药同用时,可因作用相加而导致心律失常。
有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿剂与本品同用时,常须给予钾盐,以防止低钾血症。
β受体阻滞剂与本品同用,有导致
房室传导阻滞发生严重心动过缓的可能,应重视。但并不排除β阻滞剂用于洋地黄不能控制心室率的室上性快速心律失常。
本品与
奎尼丁同用,可使本品血药浓度提高约一倍,提高程度与奎尼丁用量相关,甚至可达到重度,即使停用
地高辛,其血药浓度仍继续上升,这是奎尼丁从组织结合处置换出地高辛,减少其分布容积之故。两药合用时应酌减地高辛用量1/2~1/3。
本品与维拉帕米、
地尔硫䓬、胺碘酮合用,由于降低肾及全身对地高辛的清除率而提高其血药浓度,可引起严重心动过缓。
螺内酯可延长本品半衰期,需调整剂量或给药间期,随访监测本品的血药浓度。
依酚氯胺与本品合用可致明显心动过缓。
吲哚美辛可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有中毒危险,需监测血药浓度及
心电图。
本品与
肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量。
红霉素由于改变胃肠道菌群,可增加本品在胃肠道的吸收。
甲氧氯普胺因促进肠道运动而减少地高辛的生物利用度约25%。普鲁本辛因抑制肠道蠕动而提高地高辛生物利用度约25%。
本品禁与钙注射剂合用。
本品不宜与酸、碱类配伍。
本药为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
去乙酰毛花苷注射液:2mL:0.4mg/支。
具体用法
用法
静脉注射。
用量
成人常用量:用5%
葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,首剂0.4-0.6mg,以后每2~4小时可再给0.2~0.4mg,总量1~1.6mg。
小儿常用量:按下列剂量分2-3次间隔3~4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内或静脉注射按体重0.02mg/kg,2 周-3岁,按体重 0.025mg/kg。本品静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量以保持疗效。
药物漏用
本品为注射用的处方药。本药由医务人员注射给药,通常不存在漏用情况。
使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果有不能确定的情况,请及时咨询医师或药师。
药物过量
表现
去乙酰毛花苷起作用时是通过体内释放地高辛起作用,故中毒时是
地高辛中毒。
儿童中心律失常比其他反应多见,但
室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
处理方法
本品过量及毒性反应的处理:轻度中毒者,停用本品及利尿治疗,如有
低钾血症而肾功能尚好,可给予钾盐。心律失常者可用:
苯妥英钠,该药能与强心苷竞争性争夺 Na+-K+-ATP酶,因而有解毒效应。成人用100-200mg加注射用水20ml缓慢静注,如情况不紧急,亦可口服,每次0.1mg,每日3-4次。
利多卡因,对消除室性心律失常有效,成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中静脉注射,必要时可重复。
阿托品,对缓慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或静脉注射。
依地酸钙纳,以其与钙螯合的作用,也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。
注意肝功能不良时应减量。同时服用苯妥英钠、苯巴比妥、保泰松、
利福平会使血中洋地黄毒甙浓度降低50%。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见的不良反应包括:新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。
少见的反应包括:视力模糊或“
黄视”(中毒症状)、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。
罕见的反应包括:嗜睡、头痛及
皮疹、荨麻疹(过敏反应)。
不良反应的处理方法
如出现心律失常、呕吐腹泻腹痛、中枢神经系统反应等症状,应及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
如出现过敏反应,请勿搔抓,应及时前往医院就医,遵医嘱减少用量或停药。
如出现嗜睡、头痛等不良反应,应注意休息、适当减少体力劳动。
药物贮存
遮光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
过量时,由于蓄积性小,一般于停药后1-2天中毒表现可以消退。
用药期间应注意随访检查:
血压、心率及心律。
心功能监测。
电解质尤其钾、钙、镁。
肾功能。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。