本品是一种强有力的促性腺激素释放激素类似物，可抑制促性腺激素的分泌，包括垂体促性腺激素、
雌二醇等，从而抑制睾丸或卵巢的功能，适用于需要把类固醇性激素血浆浓度降低的患者。
适应证
本品适用于治疗前列腺癌、子宫内膜异位、子宫肌瘤等，也用于女性不孕症，具体如下。
前列腺癌：本品可用于局部晚期和转移性的激素依赖性前列腺癌的内分泌治疗，通过药物去势治疗替代睾丸切除。
子宫内膜异位症（I至IV期）：本品可通过抑制雌激素水平，治疗子宫内膜异位症，适用于伴有贫血症（
血红蛋白含量≤8g/dl）时，或为便于内窥镜手术和经阴道手术需缩小
肿瘤大小时（疗程限于3个月）。
子宫肌瘤：本品可用于子宫肌瘤的术前治疗，控制子宫肌瘤体积，以减少手术出血和缓解疼痛。
中枢性性早熟：用于治疗中枢性性早熟，适于9岁以下女孩和10岁以下男孩。
女性不孕症或辅助生育：在体外受精
胚胎移植程序中，本品可与促性腺激素联合使用，刺激卵巢，诱导排卵，预防
卵巢过度刺激综合征，可用于辅助生育（体外受精）。
药理作用
曲普瑞林是天然促性腺激素释放激素（GnRH）的类似物，可与垂体受体选择性结合，垂体受到本品的长期刺激后进入不应期，促性腺激素释放减少，因而可降低体内促性腺激素水平，从而抑制睾丸或卵巢的功能，使性类固醇（睾丸酮或雌激素）降低至去势水平。
前列腺癌：使用本品可将血
睾酮降至去势水平，改善前列腺癌症状。
子宫内膜异位症：本品持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。
性早熟：本品可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，抑制雌二醇和睾酮的分泌，提高身高龄/骨龄比例。
不孕症：通过抑制促性腺激素的分泌，从而提高卵泡的质量，增加卵泡数量。
药物起效时间
普通
醋酸曲普瑞林注射剂，皮下注射后约40分钟达到血浆峰浓度，在此之前药物已经起效。
其他剂型的药物起效尚不明确，遵医嘱用药即可。
药物维持时间
注射用曲普瑞林，单次注射后疗效可维持约30天。
药物联用
在体外受精胚胎移植程序（IVF-ET）中，本品可与促性腺激素（尿促性素、卵囊泡激素、人
绒促性素等）联合使用，可以诱导排卵，用于治疗女性不孕症，但要遵医嘱用药。
禁用情况
对本品以及其他促性腺激素释放激素或其类似物过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
非激素依赖性前列腺癌患者禁用。
睾丸切除术后患者禁用。
慎用情况
过敏体质患者慎用。
使用本品可能导致骨密度降低，骨质疏松患者或具有骨质疏松危险因素患者，如慢性酒精滥用者、吸烟者、长期使用抗惊厥或肾上腺皮质激素类药物致骨密度降低者、骨质疏松家族史者、营养不良者，慎用。
有
QT间期延长病史或有导致QT间期延长的危险因素，以及正在同时使用能延长QT间期的药物的患者应慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用，因孕期用药可引起流产或胎儿畸形，用药前需确保患者没有怀孕。
哺乳期女性
尚不能排除哺乳期妇女使用本品对乳儿的危害，哺乳期女性禁用。
儿童
本品仅用于性早熟的儿童。
老人
目前尚未建立本品在老年患者中的安全性和有效性数据，但需注意本品可致骨密度降低，骨质疏松老年患者应慎用。
不良相互作用
本品与促进泌乳素分泌的药物（如乙烯雌酚片、
戊酸雌二醇片）合用时，会降低垂体内
促黄体生成素释放激素受体的数量，导致本药的作用降低。
本品与影响垂体分泌促性腺激素的药物（戈那瑞林）联用时，可引起某些易感患者尤其是多囊卵巢患者卵泡显著增多，建议监测患者的激素水平。
雄激素剥夺治疗可能延长QT间期，联用能延长QT间期的药物或能诱发扭转性
室性心动过速的药物时应仔细评估。
如Ⅰ
A类（如
奎尼丁、
丙吡胺）、Ⅲ类（如胺碘酮、索他洛尔、
多非利特）抗心律失常药、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药等。
在治疗期间，禁止近期或同时使用含雌激素的药物。
剂型规格
醋酸曲普瑞林注射液：1ml:0.1mg。
注射用曲普瑞林：3.75mg/瓶。
具体用法
用法
肌内注射或皮下注射，每次注射应选择不同的部位。
使用粉针剂时，用药盒内提供的溶剂复溶药物粉末，混合后立即注射（复溶后得到的悬浮液不得与其他药品混合）。
用量
前列腺癌
注射用醋酸曲普瑞林：一次3.75毫克，每4周注射一次。
注射用双羟萘酸曲普瑞林：一次15mg，每3个月注射一次。
子宫肌瘤的术前治疗
注射用醋酸曲普瑞林：一次3.75毫克，每4周注射一次，应在月经周期的前5天开始，疗程3个月。
子宫内膜异位症
注射用醋酸曲普瑞林：一次3.75毫克，每4周注射一次，应在月经周期的第1~5天开始治疗，疗程应根据发病时严重程度以及治疗过程中临床指标的变化（包括功能和器质性指标）而定。原则上，一个疗程应至少4个月，至多6个月。
建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二个疗程的治疗。
女性不孕症
注射用醋酸曲普瑞林/注射用曲普瑞林：在月经第2天肌内注射3.75mg。当垂体脱敏后（一般在注射本品后15天）开始联合使用促性腺激素治疗。如需联合促性腺激素，从月经第2天或第21天开始每天皮下注射一次，每次0.1毫克，直到确定取卵日的前夜。
体外授精术（IVF）
醋酸曲普瑞林注射液：每天1次，每次注射0.5毫克，7~10天；然后每天一次皮下注射0.1毫克。
性早熟
注射用醋酸曲普瑞林：按体重一次50微克/千克计算，每4周注射一次。
注射用曲普瑞林：给药剂量应依据体重而定，小于20千克患儿每次1.875毫克，体重20~30千克患儿每2.5毫克，大于30千克患儿每3.75毫克。治疗开始时在当天、第14和28天注射适当剂量的本品，此后每4周注射一次。若疗效不佳，则每3周注射一次。
药物漏用
本品为处方的注射制剂，在医生指导下在医院注射，一般不存在漏用情况。
药物过量
一般来说，现有的包装和剂型不会导致过量，如果不慎发生药物过量，需立即就医，由医生进行处理。
药物停用
前列腺癌患者通常需要长期用药，一般不能停药。
骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。
在治疗期间，若病患者发现已怀孕，应停止使用曲普瑞林。
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见不良反应
皮肤异常：潮热、出汗。
精神、神经异常：头痛、睡眠障碍、情绪变化、情绪低落、易激惹。
生殖系统异常：性欲减退、男性还可出现
勃起功能障碍，女性还可出现阴道出血、
外阴干涩、痛经、卵巢过度刺激、卵巢肥大等。
局部异常：注射部位疼痛。
其他不良反应
精神、神经异常：失眠、精神混乱、活动减少、焦虑、头晕、
感觉障碍、抑郁等。
生殖系统异常：睾丸萎缩、睾丸痛、射精失败、乳房疼痛、月经多、闭经等。
骨骼肌肉异常：
背痛、肢体末端疼痛、
肌无力、关节僵硬、骨密度降低。
胃肠道异常：上腹痛、口干、便秘、腹泻、呕吐、腹胀、胃痛等。
呼吸系统异常：哮喘加重、呼吸困难、鼻出血
局部异常：注射部位红斑、炎症等。
其他：水肿、寒颤、胸痛、发热、视力模糊、眩晕、体重增加或减少。
不良反应的处理方法
潮红、性欲降低：无需特别处理，一般停药后可恢复。
出现骨痛、排尿困难：应及时就医，由医生调整用药方案，如先使用雄激素拮抗药10天再加用本品，同时进行对症治疗。
如患者出现抑郁症状，应予适当的治疗。并应对已知有抑郁症状的患者在治疗期间进行密切监测。
出现其他不良反应时，如症状轻微，可自行缓解，则无需处理；若症状严重或无法耐受，需立即停止使用本品，及时到医院就诊。
药物贮存
密封避光，本品应置于2-8℃储存，避免冻结。在混悬液配置后立即注射。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
治疗期间应定期检查血
睾酮水平，控制其数值不超过1ng/ml。
接受抗凝血药治疗的患者应注意，注射部位可能会出现血肿。
在治疗第一周应该对患者密切监测，特别是具有脊髓压迫风险的脊柱转移患者和
尿路梗阻风险的患者。同样，对有脊髓压迫前兆的患者也应在治疗开始就给予密切的医疗监护。
给予曲普瑞林治疗剂量导致垂体性腺系统受抑制，通常停药后功能恢复正常。
应用本品可能发现以前未知的促性腺激素细胞
垂体瘤的存在，多表现为垂体中风，特征为突发头痛、呕吐、视觉损坏和
眼肌麻痹。
儿童性早熟患者终止治疗后，青春期特征发育开始出现，大多数女孩在终止治疗后平均1年时间月经来潮。
诱导排卵应在严格的、定期的生物检测和临床检查下进行（血浆雌激素快速定量和超声检查）。当卵巢反应过度时，建议停止注射促性腺激素，以终止刺激周期。
由于应用本品治疗期间会停经，如果患者依旧有正常月经，应告知医生。
在整个治疗期间（包括末次注射后1个月内）应采取非激素方法避孕。
建议在治疗子宫肌瘤期间，周期性地监测子宫及肌瘤大小。
为了防止在辅助生育时产生刺激过度，应对卵泡的生长及黄体期作谨慎的监测，对多囊卵泡者更应特别留意。
使用本品治疗儿童性早熟前，应该排除假性性早熟（性腺或
肾上腺肿瘤或增生）和非促性腺激素依赖性性早熟（睾丸中毒，家族性睾丸间质细胞增生）。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
