曲马多为中枢作用的阿片类镇痛药,主要通过作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体发挥作用。虽然可以与阿片受体结合,但其亲和力较弱。主要用于缓解各种中重度急、慢性疼痛。
适应证
曲马多可用于缓解各种中重度急、慢性疼痛。如创伤、产科、外科手术、诊断探查产生的疼痛和癌症疼痛等。还可以用于牙痛、关节痛、
神经痛等。
药物起效时间
曲马多口服后迅速起效,用药后约10~20分钟起效,约25~35分钟达峰值。缓释片一般1小时出现镇痛作用。注射液肌内注射,起效迅速。
药物维持时间
口服曲马多后的镇痛药效一般可以维持4~8小时。
药物联用
盐酸曲马多可与
对乙酰氨基酚组成氨酚曲马多片,可用于中度至重度急性疼痛的短期治疗。
突然停用曲马多会发生什么不良反应?
突然停用曲马多可能出现戒断症状,表现为心中难受、坐立不安等戒断症状,逐步减量可缓解。
停用曲马多导致的戒断症状,目前无明确减量规范,应密切注意观察患者的状态及时调整方案,详情请遵医嘱。
曲马多和吗啡有什么联系和区别?
曲马多和吗啡均属于镇痛药。但吗啡属于阿片类受体激动型镇痛药,曲马多属于弱阿片类镇痛药。
曲马多镇痛强度约为吗啡的1/10~1/8,与吗啡相比,曲马多的
呼吸抑制作用弱,依赖性小。
禁用情况
过敏禁用。
经治疗未能充分控制的癫痫患者禁用。
正在接受
单胺氧化酶(MAO)抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者禁用。
酒精、镇静药、镇痛药、阿片类药物或其他中枢系统药物急性中毒者禁用。
1岁以下儿童禁用。
慎用情况
肾功能不全慎用。
心脏病患者慎用。
阿片类药物依赖者慎用。
病因不明的意识紊乱、呼吸中枢和呼吸功能紊乱者慎用。
有癫痫病史者慎用。
老年患者慎用。
妊娠期慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
哺乳期妇女:使用曲马多可能导致母乳喂养的婴儿发生严重不良反应的风险,包括过度嗜睡、哺乳困难或可能导致严重呼吸问题甚至引起死亡。不推荐哺乳期妇女使用曲马多。
妊娠期妇女:曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据,有报道显示在妊娠期间长期使用曲马多可能引起新生儿戒断症状。不推荐妊娠妇女使用曲马多。
老年患者:对无临床确证的肝和肾功能不全的老年患者(最大年龄至75岁)的治疗一般不需进行剂量调整。老年患者(年龄超过75岁以上)药物清除时间可能延长,需要根据个体情况延长给药时间。宜从低剂量开始使用,详情请遵医嘱。
儿童:曲马多不适用于1岁以下儿童。不推荐12岁以下儿童;18岁以下行扁桃腺切除术和腺样体切除术的儿童和12~18岁有其他可能增加曲马多
呼吸抑制作用敏感因素或严重肺部疾病的青少年,应在有抢救条件的医疗机构使用。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂:如
呋喃唑酮、
丙卡巴肼,与曲马多合用,可能会引起狂躁、昏迷、惊厥和严重的呼吸抑制,甚至死亡。
乙醇、镇静药、镇痛剂或其他精神类药物:曲马多与上述药物合用,会引起急性中毒。
谨慎联用
因不良反应增加需要谨慎联用的药物
奎尼丁、
利托那韦:与曲马多联用,会降低曲马多代谢,升高其血药浓度和不良反应,应谨慎联用。
地高辛:曲马多与地高辛联用,会增加地高辛的不良反应(恶心、呕吐、心律失常等),需要谨慎联用。
苯海拉明:曲马多与苯海拉明联用,可增加中枢抑制作用。
肝素类药物:曲马多与肝素类药物联用(如低分子肝素、依诺肝素等),会影响肝素类药物代谢,增加出血的危险,应提高警惕。
吩噻嗪和丁酰苯类抗精神、抗抑郁药:合用会增加癫痫的危险。
中枢神经系统抑制剂(地西泮)合用时有强化镇静和镇痛作用,特别是增强呼吸抑制作用,应适当减量。
因药效降低需要谨慎联用的药物
卡马西平:卡马西平为CYP3A4诱导剂,可导致曲马多镇痛效果及药物有效作用时间降低,增加曲马多相关癫痫发作风险,故不建议卡马西平与曲马多联合使用。
激动剂、混合激动剂/拮抗剂(如喷他佐辛、丁丙诺啡等):曲马多与其联用,可能会降低曲马多的镇痛作用,以及触发
戒断反应。
因药效增高需要谨慎联用的药物
选择性五羟色胺再摄取抑制剂:曲马多与其联用,可导致血清素激活作用的增加(血清素综合征表现为焦虑、腹泻、发烧、肌腱反射亢进等)。
巴比妥类药物:合用可延长麻醉时间。
剂型规格
盐酸曲马多分散片:50mg/片。
盐酸曲马多泡腾片:50mg/片。
盐酸曲马多注射液:1mL:50mg/支;2mL:50mg/支;2mL:100mg/支。
盐酸曲马多
氯化钠注射液:50ml(盐酸曲马多50mg、氯化钠0.45g)/瓶;50ml(盐酸曲马多100mg、氯化钠0.45g)/瓶;100ml(盐酸曲马多50mg、氯化钠0.9g)/瓶;100ml(盐酸曲马多100mg、氯化钠0.9g)/瓶。
盐酸曲马多
葡萄糖注射液:50ml(盐酸曲马多50mg、葡萄糖2.5g)/瓶;100ml(盐酸曲马多50mg、葡萄糖5.0g)/瓶;100ml(盐酸曲马多100mg、葡萄糖5.0g)/瓶。
盐酸曲马多栓:100mg/枚。
盐酸曲马多胶囊:50mg/粒。
盐酸曲马多缓释片:100mg/片。
盐酸曲马多缓释胶囊:100mg/粒。
曲马多泡腾颗粒:50mg/袋。
具体用法
用法
片剂、胶囊、颗粒:口服,温水送服。
注射剂:皮下、肌内注射、静脉注射、静脉滴注。
栓剂:直肠肛门给药,使用时注意卫生清洁,取侧卧位,将栓剂插入肛门,沿直肠方向送入6~7cm,置入后保持侧卧位15分钟。
缓释制剂:整颗服用,一般不可掰开服用;少数部分有刻线的缓释制剂可掰开服用,但不可咀嚼。
泡腾颗粒、泡腾片:需要温开水溶解后服用,切不可直接放口中。
用量
片剂、胶囊:成人和大于12岁的青少年口服一次50mg,一般可用50~100mg,重度疼痛可一次100mg开始,每日2~3次,一日最高总量不超过400mg;老年患者一日不超过300mg。
皮下、肌内注射、静脉注射:一次50~100mg,也可稀释后静脉滴注,总量同上,详情请遵医嘱。
直肠栓剂一次100mg,一日最多用4次。
药物漏用
若漏用该药,如果想起时距离正常用药间距的一半以上,可补用1次;否则下次使用时按正常剂量使用即可,禁止双倍剂量使用。
如早8点、晚8点各用1次者,下午2点前想起可补用;下午2点后想起不用补用。
注射剂一般由医生掌握使用,不会发生漏用。
药物过量
危害
药物过量可引起坐立不安、焦虑、
震颤及反射亢进,并有
呼吸抑制的可能。严重者可表现为呼吸抑制和惊厥发作。
处理措施
可以先洗胃,注意保持呼吸畅通,维持正常呼吸循环功能,可静脉滴注拮抗药纳洛酮0.005~0.01mg/kg或每次给药0.4mg,必要时每2~3分钟重复1次。如出现惊厥给予苯二氮卓类药(如地西泮),详情请遵医嘱。
如果口服给药后中毒,仅推荐在曲马多用药后2小时内进行
活性炭胃肠道灌洗或洗胃。
药物停用
用药期间出现药物过敏或惊厥时,应立即停药并咨询医生。此外,如果用药期间出现消化系统、神经系统、泌尿系统、心血管系统和免疫系统等不良反应,请及时咨询医生,医生会根据不良反应轻重判断是否应该停药。
正常止痛疗程结束,或疼痛减弱,可在医生指导下停用。
表现及处理方法
常见不良反应
中枢神经系统:头痛、恶心、嗜睡、头晕、口干、出汗、虚弱、失眠等。
提示:服用曲马多应从小剂量开始,逐渐加量;一旦出现头晕、恶心等症状,轻者可以继续服用,逐渐适应,重者应更换其他药物,停药后大部分不需要特殊处理即可缓解症状。
胃肠道系统:便秘、呕吐、厌食等。
提示:服用曲马多应在餐后或进餐时,以减少胃肠道的不良反应,提高生物利用度。
少见不良反应
心血管系统:心悸、
心电图异常、低血压、心动过速(尤其在静脉给药和患者精神紧张时)等。
提示:给药时需要关注患者的身体状况,一旦发生上述不良反应,特别在静脉注射时,需要立即停止给药。
中枢神经系统:感觉异常、
震颤、戒断综合征、躁动、焦虑、冷漠、困惑、人格分裂、抑郁、欣快、紧张、情绪不稳、思维不正常、抽搐、眩晕等。
提示:若出现上述症状,需要咨询医生是否需要调整药物剂量,若情况严重,需要到医院做进一步的检查。
罕见不良反应
中枢和外周神经系统:食欲改变、感觉异常、寒战、
呼吸抑制、癫痫样发作。不随意的肌震颤,
共济失调,昏厥等。
提示:服用曲马多药物期间,需要密切注意患者的身体情况,特别是呼吸和精神方面的症状,如果出现上述不良反应,应当立即停止服药并且出现呼吸抑制时及时送到医院进行相关治疗。
提示:通常情况下,服用曲马多后出现排尿困难可以通过按摩、递减药量、药物治疗方式来处理。
变态反应:哮喘、呼吸困难、气管痉挛、哮鸣音、血管神经性水肿和过敏反应等。
提示:服用曲马多出现过敏反应,情节较轻,只是
皮疹、瘙痒,可以停药并服用抗过敏药物如西地利嗪等就可以缓解。如果情况严重,如出现休克症状,立即给予
肾上腺素进行治疗,同时给予患者吸氧,监测患者的血压、心率,待病情稳定以后,才允许患者离院。
药物贮存
密闭、至阴凉处(25℃以下)保存。
注射液需要遮光、密封保存。
药物应远离儿童。
其他
曲马多性状发生改变时,请禁止使用。
本品不能用于麻醉药物戒断治疗。
长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖的可能。但不能作为对阿片类有依赖性病人的代用品,因不能抑制吗啡的戒断症状。
有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用。
肝肾功能不全者应酌情减量或延长给药时间间隔。
因可能影响反应能力,因此对阿片类药物依赖、驾驶机动车的患者也须注意。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。