本品为
西酞普兰的氢溴酸盐,是一种二环氢化酞类衍生物。主要通过抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取,从而增强中枢5-HT神经的功能,实现抗抑郁作用。
适应证
适用于抑郁性精神障碍(内源性或非内源性抑郁症)。
药物起效时间
口服本品后,其血药浓度平均达峰时间为3~4小时,因为药物在此之前就已经发挥作用,所以,药物起效时间大约是3~4小时。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其半衰期为1.5天,一天一次给药,遵医嘱用药即可。
老年患者以及肝功能减退者使用本药,代谢速率减慢,半衰期和平均稳态浓度约为年轻患者及肝功正常患者的2 倍,应遵医嘱用药。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
抗焦虑首选米氮平还是西酞普兰?
抗焦虑的药物需要根据患者的具体情况选择用药,如果焦虑症伴有严重的睡眠问题,可以考虑
米氮平,如果伴有抑郁的症状,可以考虑氢溴酸西酞普兰。
米氮平可促进中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺神经递质的释放,增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺的浓度。
氢溴酸西酞普兰可抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的再摄取,升高突触间隙内5-羟色胺含量,增强中枢5-羟色胺能神经的功能。两药均可治疗主要由5-羟色胺含量降低而引起的抑郁症。
临床联合应用在稳定患者情绪、提高睡眠质量、改善睡眠结构方面有显著的优势,且能降低用药后各类副作用发生,提升治疗安全性。
抗焦虑药物的选择需要咨询医师,请勿自行服用,以免产生不良后果。
氢溴酸西酞普兰使用后焦虑加重怎么办?
氢溴酸西酞普兰使用后焦虑加重请立即就医,采取更换药物或者调整用药剂量等措施。
在使用该药的治疗期间,早期可能会出现病情恶化的情况,严重的可产生自杀意图或者自杀行为。
这种情况对于曾经出现过自杀意图或者行为的患者更容易发生,所以这类高危人群,患者本人、家属或者护理者需要在用药期间密切监控其状况,一旦出现症状加重,请立即就医。
禁用情况
对本药过敏患者禁用。
18岁以下儿童和青少年禁用。
慎用情况
心脏疾病患者慎用。
癫痫患者慎用。
糖尿病患者慎用。
驾驶及操作机械者慎用。
哺乳期女性、老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇:怀孕期间不应使用本品,除非有明确需要时,只有在权衡风险利弊后方可使用。如果母亲持续使用本品直到妊娠后期(尤其在妊娠末三个月),则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。
哺乳期女性:据估计,母亲每日剂量(体重相关,单位:mg/kg)的大约5%的
西酞普兰会分泌到乳汁中哺乳给婴儿,需在医生的指导下谨慎使用。
老年人:65岁以上的老年患者,每日最高剂量20 mg,谨慎用药。
儿童:儿童和18岁以下青少年使用该药可能会加重自杀倾向和攻击性,故应严禁使用本药。
不良相互作用
禁止合用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI):本品不应给予正在接受MAOI治疗的患者(比如
司来吉兰、利奈唑胺和
吗氯贝胺)。可能会导致严重的不良反应,包括5-羟色胺综合征。
症状包括:体温过高、肌肉强直、
肌阵挛、自主神经不稳定伴随可能的
生命体征的急剧波动及精神状态的改变(包括意识模糊、易激惹和极度的激动而逐渐进展为
谵妄和昏迷)。
利奈唑胺:本品禁止与利奈唑胺合并用药,除非对血压进行密切观察和监测。
匹莫齐特:本品禁止与匹莫齐特合并用药。研究报道发现,匹莫齐特和本品的联合给药导致了QTc间期平均增长大约10msec。
吗氯贝胺和丁螺环酮:本品禁止与吗氯贝胺和丁螺环酮合用,已经报告了有病例出现5-羟色胺综合征。
引起QT间期延长的药物和本品合用时可能会引起药物协同效应,加重QT间期延长的症状。
IA和III类抗心律失常药:例如
奎尼丁和钾通道阻滞剂胺碘酮等。
谨慎合用
影响凝血功能的药物与本品合用可能会加大异常出血风险。
其他可能增加出血风险的药品:例如非典型抗精神病药(
氯氮平、
奥氮平等)。
降低癫痫发作阈值的药物与西酞普兰合用可能会产生协同效应。
抗抑郁药:三环类抗抑郁药(氯米帕明、阿米替林、多塞平)、其他选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(
氟西汀、帕罗西汀、
舍曲林)、安非他酮等。
神经安定类镇静药:吩噻嗪类(氯丙嗪、甲硫达嗪、
三氟拉嗪等)、硫杂蒽类(
氯普噻吨、
珠氯噻醇等)和丁酰苯类(氟哌啶醇、五氟利多等)。
拟5-羟色胺药物(5-HT)
本品与拟5-羟色胺药物合用(如
曲马多、
舒马曲坦)合用可能导致协同作用,增加5-HT相关不良反应的发生风险。
锂盐或色氨酸
有合用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和锂盐或
色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用此类药物。
圣约翰草
可能出现选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)与草药圣约翰草(贯叶
连翘)之间的动态相互作用,从而导致不良反应的增加。
经CYP 2D6代谢的药物
本品为弱效CYP 2D6抑制药,可引起经CYP 2D6代谢药物血药浓度的升高,增加其不良反应发生的风险,如治疗窗较窄的药物(如
氟卡尼、
普罗帕酮、
美托洛尔);抗抑郁药(如氟米帕明、
丙米嗪、
去甲替林、阿米替林);抗精神病药(如
利培酮、
硫利达嗪、氟哌啶醇)等,合用时可能需要调整剂量。
CYP 2C19抑制药
CYP 2C19抑制药(如
奥美拉唑、氟伏沙明、
兰索拉唑、噻氯匹定等)可升高本品的血药浓度,合用时可能需要调整剂量。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
剂型规格
氢溴酸西酞普兰胶囊:20mg(以西酞普兰计)。
氢溴酸西酞普兰口服溶液:10ml:20mg(以西酞普兰计)。
具体用法
氢溴酸西酞普兰片/胶囊
成人:每日服用一次,每次20mg。可在一天的任何时间服用,不需要考虑食物摄入情况。根据个体患者的应答,可增加剂量,最大剂量为每日40mg。
老年患者(65岁以上):老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半,即每日10~20mg。建议最大剂量为每日20mg。
肾功能降低者:轻度至中度肾功能损伤患者,不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤的患者需谨慎使用。
肝功能降低者:建议轻度或中度肝功能损伤的患者在治疗的最开始两周中,使用每天10mg的初始剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天20mg。重度肝功能降低患者在进行剂量调整时需格外谨慎。
CYP2C19弱代谢的患者:对于已知在CYP2C19方面为弱代谢的患者,建议在治疗的最开始两周中,使用每天10mg的最初剂量。根据个体患者的应答,最大剂量可增加至每天20mg。
氢溴酸西酞普兰口服液。
成人每日20mg~60mg,一日一次。
从每日20mg开始,根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至40mg,部分患者可增量至每日60mg,即每日最大剂量(通常不推荐60mg)。增量通常以20mg为单位逐渐增加,增量需间隔2~3周。
通常需要经过2~3周的治疗方可判定疗效。为防止复发,治疗至少持续6个月。
超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者
剂量减半,常用量每日10~30mg,从每日10mg开始,推荐常用剂量为每日20mg,每日最大剂量为40mg。
药物漏用
该药每天只需要服用一次,可以在一天的任意时间服用。若是忘记服用,可以在当天记起的时间补服即可。
药物过量
有关西酞普兰过量主要是涉及到使用合并药物时的过量。
症状
惊厥、心动过速、嗜睡、心动过缓(
QT间期延长、QRS延长)、昏迷、呕吐、
震颤、低血压、心脏骤停、恶心、5-羟色胺综合征、激越、头晕、
束支传导阻滞、高血压、瞳孔散大、尖端扭转型室性心动过速、昏睡、出汗、发绀、过度换气、以及房性和
室性心律失常。
措施
本品尚无已知的特殊解毒药。应给予对症及支持治疗。应考虑使用
活性炭、有渗透作用的泻药(例如硫酸钠)和胃排空。如果出现
意识障碍,则应该对患者进行气管插管。监测
心电图和
生命体征。
患有
充血性心力衰竭/缓慢性心律失常的患者、已使用延长QT间期的合并药物的患者、或者存在代谢异常(如
肝损伤)的患者,最好进行心电图监测。
药物停用
本品应避免突然停药。治疗持续时间通常在服药2~4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗,因此,必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月),以防止复发。在复发的抑郁症患者中,可能需要继续进行多年的维持治疗,以防止重新发作。
当停止使用本品治疗时,应在至少1~2周内逐渐减少剂量,以便降低停药反应的风险。
双相障碍患者可能转为躁狂发作,转为躁狂发作的患者应停止使用本品。
如果在剂量降低后或在治疗停止后出现不可耐受的症状,则可以考虑重新恢复先前的处方剂量。随后,医生会继续降低剂量,以更加平缓的速率进行减药。
表现及处理方法
常见不良反应
表现
精神病类:激动、性欲降低、焦虑、神经紧张不安、意识模糊状态、感情淡漠、集中力受损、梦境异常、记忆损害。
神经系统:嗜睡、失眠、
震颤、感觉异常、头晕、头痛、睡眠障碍、
味觉障碍、注意力障碍。
心血管系统:心悸、心动过速、低血压、高血压、体位性低血压。
消化系统:口干、恶心、腹泻、呕吐、便秘、消化不良、胃痛、肠胃气胀。
代谢及营养类疾病:食欲下降、体重下降、食欲增加。
生殖系统及
乳腺疾病:阳痿、射精障碍、射精失败、痛经。
其他疾病:全身疲劳、发热、耳鸣、眼部调节异常、
肌痛、关节痛、
排尿困难。
处理方法
以上不良反应通常为轻度且短暂的,在治疗的第1~2周出现最为频繁,随后会逐渐缓解。用药期间,如果坐或躺后迅速起身,可能出现头晕或晕倒,请坐躺后缓慢起身,爬楼梯时也请小心。
如果以上不良反应有加重并且无法耐受,请立即就医,可以在医生指导下采取逐步减少用药剂量的方式缓解。
偶见不良反应
表现
精神疾病:攻击、人格解体、幻觉、躁狂、欣快、性欲增强。
神经系统:晕厥、惊厥、锥体外系反应。
心血管系统:心动过缓。
皮肤和皮下组织类疾病:荨麻疹、脱发、紫癜、光敏感。
呼吸系统:咳嗽。
代谢及营养类疾病:体重增加。
生殖系统及乳腺疾病:女性月经量增多。
其他疾病:超敏反应、瞳孔散大、
尿潴留、水肿、不适。
处理方法
以上的不良反应通常1~2周内可以自行缓解,用药时,请注意防晒,避免阳光或紫外线直接照射发生光敏反应。如果以上不良反应有加重并且无法耐受,请立即就医,可以在医生指导下采取逐步减少用药剂量的方式缓解。
罕见不良反应
处理方法:使用该药的治疗期间需要定时检查血常规、肝功能、肾功能,发现出现严重不良症状,立即就医。
其他不良反应
QT间期延长
有报告发现,使用该药后会出现
QT间期延长和包括尖端扭转型室性心动过速的
室性心律失常,主要出现在女性患者、
低钾血症患者或已存在QT间期延长的其他心脏病患者中。
处理方法:如果在治疗期间发生心律失常,应停止治疗并进行
心电图检查。
骨折
流行病学研究表明,50岁及以上患者接受此类药物治疗会导致患者骨折的风险增加。
处理方法:50岁及以上的患者在接受此类药物治疗期间注意加强营养,预防骨质疏松。
自杀、自杀意念或者临床恶化
临床经验普遍认为在使用该药治疗的早期,可能会导致自杀风险增加,尤其是在使用该药治疗前就曾有过自杀行为或者严重自杀意念的患者,其中25岁以下的患者属于高风险人群。
处理方法:需要在接受该药治疗期间密切观察患者,患者、家属和护理者需要密切监测患者的任何病情恶化、自杀行为或意念和异常的行为变化,如果出现这些症状请立即就医。
停药反应
表现:头晕、
感觉障碍(包括感觉错乱)、失眠、多梦、激越、焦虑、恶心、呕吐、震颤、意识模糊、发汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易怒和视觉障碍。
处理方法:这些症状往往是暂时性的,通常在两周内可以完全缓解,个别人可能会持续2~3个月或更长时间。所以,建议终止治疗的过程应持续数周或数月,根据自身的需要逐渐减少本品的剂量。
药物贮存
存放在儿童和宠物接触不到的地方。
片剂/胶囊剂:25℃以下室温密封保存。
口服溶液:密封、凉暗处保存。
其他
饮食禁忌:用药期间应避免饮酒,以免发生不良反应。
目前尚无同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)与电休克疗法的临床经验,合用时需谨慎。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)的使用已被认为与静坐不能的形成有关,其特点是主观上不愉快或令人不安的躁动,需要不停运动,并且不能安静地坐立。这在治疗的前几周内最可能出现。在患有这些症状的患者中,增加剂量可能是有害的。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。