药物介绍
QINLOCK主要活性成分是ripretinib。ripretinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生生长因子受体A（PDGFRA）激酶，包括野生型，原发性和继发性突变。
临床上QINLOCK适用于治疗已接受3种及以上其他激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期
胃肠道间质瘤（GIST）成年患者。
截至2021年1月，本品尚未在国内上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
药物的规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体如何选择剂型和规格，请遵循医嘱。
剂型：片剂。
规格：50毫克（白色或灰白色，椭圆形）。
用途
QINLOCK适用于治疗已接受3种及以上的其他激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期
胃肠道间质瘤成年患者。
用药须知
禁止用药
对QINLOCK任何成分过敏者禁用。
谨慎用药
有掌跖感觉丧失性红斑综合征(PPES)的患者，应在医生指导下用药或改用其他药物治疗。
有高血压的患者，未进行降压治疗或血压控制理想时避免使用QINLOCK。
3～4级左心室收缩功能障碍的患者禁用。
择期手术前至少7天或大手术后至少2周，应避免使用QINLOCK。
有伤口未愈合患者慎用QINLOCK，因为本品在此类人群中的安全性和有效性尚未得到证实。
儿科患者慎用QINLOCK，因为本品在此类人群中的安全性和有效性尚未得到证实。
老年患者慎用QINLOCK，因为本品在此类人群中的安全性和有效性数据尚不充分。
中度或重度
肝功能不全的患者慎用QINLOCK，因为尚未确定此类人群的推荐剂量。
妊娠期和哺乳期能否用QINLOCK？
妊娠期女性使用QINLOCK前应充分了解其潜在不良风险，因为根据动物研究的结果及其作用机制，当孕妇服用本药时可能具有胎儿毒性。
由于QINLOCK对母乳喂养的婴儿可能具有潜在的严重不良反应，建议哺乳期女性在使用本药治疗期间和最后一次服药后至少一周内不要进行母乳喂养。
该如何用药？
QINLOCK应在有抗
肿瘤药物使用经验的医生指导下使用。
推荐剂量及服用方法
推荐剂量为150毫克口服，每日一次，随餐或不随餐服用均可，直到疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
QINLOCK须整片吞服，请勿研碎、压碎或咀嚼药片。
建议患者于每天同一时间服用QINLOCK。
剂量下调方法原则
患者服药期间应密切监测不良反应，根据不良反应程度，建议在医师指导下调整剂量以使患者能够耐受治疗。
QINLOCK减量：每天一次，口服100毫克。
对于无法耐受每天一次100毫克口服的患者，应永久停用QINLOCK。
掌跖感觉丧失性红斑综合征（PPES）的给药调整方案
2级PPES不良反应
如出现2级PPES不良反应，应暂停用药直至不良反应减弱至1级或基线水平。
如果恢复时间短于7天，则恢复原有剂量。
如果恢复时间长于7天，则须减量服药。
恢复用药后如PPES不良反应维持在1级或基线水平至少28天，可考虑恢复至原有剂量。
如果恢复用药后PPES复发，需暂停用药，直至不良反应减弱至1级或基线水平，后减量给药。
3级PPES不良反应
如出现3级PPES不良反应，应暂停用药至少7天。
在不良反应减弱至1级或基线水平后28天内，应减量给药。
如PPES不良反应等级在1级或基线水平超过28天，可考虑恢复至原有剂量。
高血压的给药调整方案
3级高血压不良反应
如出现高血压症状，应暂停给药，并采取降压治疗直至症状缓解，血压控制，后减量给药。
当血压降至1级高血压水平或基线水平，可恢复原有剂量给药。
如果恢复用药后又出现3级高血压，需暂停用药，直至症状缓解、血压控制后减量给药。
4级高血压不良反应
凡出现4级高血压的患者应永久停药。
左心室收缩功能障碍的给药调整方案
凡出现3级及以上左心室收缩功能障碍，应永久停用QINLOCK。
关节痛或肌肉痛的给药调整方案
2级关节痛或肌肉痛
如出现2级关节痛或肌肉痛，应暂停用药直至不良反应减弱至1级或基线水平。
如果恢复时间短于7天，则恢复至原有剂量。
如果恢复时间长于7天，应减量用药。
恢复用药后如果不良反应维持在1级或基线水平超过28日，可考虑恢复至原有剂量。
如果恢复用药后重新出现关节痛或肌肉痛，需暂停用药，直至不良反应减弱至1级或基线水平，后减量给药。
3级关节痛或肌肉痛
如出现3级关节痛或肌肉痛的不良反应，应暂停用药至少7天。
在不良反应减弱至1级或基线水平后28日内，应减量给药。
如不良反应维持在1级或基线水平超过28日，可考虑恢复至原有剂量。
针对其他不良反应的给药调整方案
出现3级及以上其他不良反应，须暂停用药。
如果停药后28天内不良反应减弱至1级或基线水平，可按减量后剂量恢复用药；否则应永久停药。
恢复用药后至少28天不良反应未复发，可考虑恢复至原有剂量。
如果3级及以上其他不良反应复发，应永久停药。
不良反应
QINLOCK最常见的不良反应有：脱发、疲劳、
肌痛，恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、食欲下降和PPES。
实验室检查结果最常见的异常是
脂肪酶增加和磷酸盐减少。
严重但少见的不良反应为心脏缺血事件（如心脏骤停、心肌梗死）。
用药注意
QINLOCK可引发PPES，用药期间如果出现手掌或足底的红斑及感觉异常，应及时联系医生，调整用药方案。
QINLOCK增加了原发性皮肤恶性肿瘤的发生风险，使用QINLOCK前以及治疗期间应常规进行皮肤病学评估。
使用QINLOCK前以及治疗期间应常规监测血压，尤其是有高血压病史者。
使用QINLOCK前以及治疗期间应通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。
用药期间应避免外伤，关注伤口的愈合情况，如有异常须及时联系医生；有手术计划的患者应提前告知医生。
动物实验结果表明QINLOCK有胚胎毒性，服用QINLOCK的女性和男性患者应在服药期间和停药后一周内采取有效的避孕措施。
QINLOCK可能会影响男性生育能力，有生育要求的男性患者应充分了解可能存在的风险。
如果漏服药物怎么办？
如果确定漏服药物，并且距原定服药时间未超过8小时，可以按量补服QINLOCK；如果已超过8小时，切勿补服，而是在下一剂的预定时间照常服用。
如果服用QINLOCK后发生了呕吐的情况，无须补服，下一剂仍按照原预定时间服用。
如果服药过量了怎么办？
如果服用过多的QINLOCK，请立即联系医生或去最近的医院急诊科就诊。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。
如果不良反应较大，需要就医，医生会根据不良反应的轻重以及相关实验室检查结果以采取有效的干预手段纠正或减轻不良反应。
为了确认药物疗效，及早发现、监测和预防不良反应，请一定遵照医嘱，定期复诊。
什么情况下需要立即就医？
服用QINLOCK后发生以下情况，需要立即就医。
PPES：手掌或脚底出现红肿，疼痛，水泡，出血或肿胀，或出现严重
皮疹。
皮肤改变：出现新疣；皮肤出现疼痛或红肿，出血或伤口不愈合；痣的大小或颜色发生变化。
高血压：头疼、头晕、胸痛等。
心力衰竭：疲倦，胃部、腿部或脚踝肿胀，气促或颈静脉突出。
QINLOCK应该如何保存？
置于干燥环境，20~25℃室温保存。
请勿取出药瓶内的干燥剂。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
强效CYP3A抑制剂：QINLOCK与强效CYP3A抑制剂合用会增加ripretinib及其活性代谢物（DP-5439）的暴露，这可能会增加不良反应发生的风险。
强效CYP3A诱导剂：QINLOCK与强效CYP3A诱导剂共同给药可能会减少ripretinib及其活性代谢物（DP-5439）的暴露，可能会降低QINLOCK的抗肿瘤活性，应避免二者同时使用。
合理用药
QINLOCK为处方药，需要在专业医生指导下应用。
药物必须合理使用，避免滥用。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。
病情完全控制前，患者的症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
对于正在使用本品的患者，请不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
