主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致严重感染，如血流感染、下呼吸道感染、骨与关节感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、皮肤及软组织感染等，特别是对慢性、复杂性泌尿系统感染效果更好。

哌拉西林与氨基糖苷类联合应用，亦可用于有中性粒细胞减少症等免疫缺陷患者的感染。

哌拉西林与氨基糖苷类（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）联合应用可对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、克雷伯菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌科细菌和葡萄球菌属的敏感菌株发生协同作用。可用于有中性粒细胞减少症等免疫缺陷患者的感染。

本品和某些头孢菌素联合应用也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。

哌拉西林可与舒巴坦钠联用，制成注射用哌拉西林钠舒巴坦钠；用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林钠舒巴坦钠敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的呼吸系统感染（如急性支气管炎、肺炎等）、泌尿系统感染（如单纯性泌尿系统感染和复杂性泌尿系统感染等）。

孕妇用药：动物生殖实验未发现本品有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。

哺乳期女性用药：少量哌拉西林可自母乳中排泄，可使婴儿致敏、出现腹泻、念珠菌感染和皮疹，哺乳期妇女应用本品宜停止哺乳。

儿童用药：婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者，出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者，每6小时50mg/kg。

老年人用药：尚缺乏老人使用本品的经验，如需使用，应在医生指导下进行。

肾功能不全患者用药：本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。。

本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。

本品与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药合用时可增加出血危险，因此不宜联合使用。

本品与溶栓剂合用可发生严重出血，因此不宜联合使用。

哌拉西林等青霉素类药物与非甾体抗炎药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳及其他水杨酸制剂，其他血小板聚集抑制药或磺吡酮合用时也将增加出血的危险性，因此不宜联合使用。

本品与氨基糖苷类抗生素不能同瓶滴注，否则两者的抗菌活性均减弱。

本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。

成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次3~4g，每4~6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。

肌内注射：成年人一日4~6 g，儿童按体重每 kg 每日80~100 mg，分3~4次给药。

婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日体重100~200mg/kg。

新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注：第2周起50mg/kg，每8小时1次。

新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注：1周以上者每6小时50mg/kg。

出现青霉素脑病，应立即停药治疗。

出现过敏反应，应立即停药并进行适当治疗。

使用本品导致出血发生后应及时停药并予适当治疗。

如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。

过敏反应：包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应，严重者如过敏性休克偶见。

局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。

消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性肠炎罕见。

个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。

中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。

肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高，出现青霉素脑病。

其他：念珠菌二重感染、出血等。

个别病人可有血清氨基转移酶以及血尿素氮和肌酐升高。

过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

局部注射部位疼痛一般能耐受，无需特殊处理，不能耐受时可通过热敷进行缓解。

肾功能减退者应用大剂量时，出现青霉素脑病，应按肾功能进行剂量调整。

使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。

对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。

应用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多，近期使用过本品的患者需要做上述检查时请主动告知医生。