普瑞巴林是一种抗癫痫药，具有抗癫痫、抗焦虑和镇痛的作用，主要用于治疗外周
神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作等疾病。
适应证
用于带状疱疹后神经痛和纤维肌痛。
成人部分性癫痫发作的辅助治疗。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药（2022年版）》，除了前述适应证以外，在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下，普瑞巴林还可用于糖尿病周围神经病变—神经病理性疼痛的治疗，部分性癫痫发作的辅助治疗，
脊髓损伤相关的神经病理性疼痛的治疗。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确，但是该用法是结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验，以及患者的病情实际情况，综合考虑后制定的用药方案。
不过，实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗，相关用法、用量应遵医嘱，患者切不可自行用药，以免延误病情。
药理作用
普瑞巴林为γ-氨基丁酸（GABA）类似物，其结构和作用与
加巴喷丁相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。
普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性；动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似，但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3～10倍。
药物起效时间
本品在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度，在此之前就已起效。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，平均清除半衰期为6.3小时，每日用药2~3次，请遵医嘱用药。
药物联用
有指南推荐，阿片类药物（如芬太尼透皮贴剂、吗啡等）可联合普瑞巴林用于神经损伤所致的撕裂痛、放电样疼痛及烧灼痛。
普瑞巴林是止痛还是治疗神经痛？
普瑞巴林可以治疗外周神经痛，具有一定的镇痛作用，但通常不作为止痛药。
普瑞巴林是一种新型Y-氨基丁酸受体激动剂，与中枢神经系统中a2-δ位点（电压门控钙通道的一个辅助性亚基）有高度亲和力，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，进而缓解疼痛。
该药物具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性，主要用于带状疱疹后神经痛和纤维肌痛，还可治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作，请遵医嘱用药。
禁用情况
对本品所含活性成分或任何辅料过敏者禁用。
患有半乳糖不耐受、原发性乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见
遗传性疾病的患者禁用。
儿童不推荐使用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
特殊人群用药
孕妇：动物研究表明，普瑞巴林具有生殖毒性。普瑞巴林已被证明可以穿过大鼠的胎盘，普瑞巴林可能会穿过人类胎盘。除非必要（对孕妇的益处明显大于对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用本品。
哺乳期女性：普瑞巴林可分泌到人乳中。普瑞巴林对新生儿/婴儿的作用尚不清楚。必须考虑哺乳对小儿的益处及治疗对母亲的益处，以决定是停止哺乳还是停止普瑞巴林治疗。
儿童：18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立，不推荐使用本品。
老年人：老年患者由于肾功能减退可能需要减量，应在医生指导下用药。
不良相互作用
引起血管性水肿的药物：同时服用其他引起血管性水肿的药物时（如
血管紧张素转换酶抑制剂，
卡托普利），血管性水肿的发生风险可能增加。
噻唑烷二酮类抗糖尿病药：由于噻唑烷二酮类抗糖尿病药可引起体重增加和（或）液体潴留，可能加重或导致
心力衰竭，普瑞巴林与该类药物合用时应关注病情变化。
中枢神经系统抗抑郁药（尤其是阿片类药）：合用可能引起呼吸衰竭和昏迷。
乙醇及劳拉西泮：普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用，应谨慎联用。
羟考酮：普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。
普瑞巴林剂型规格较多，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间。
剂型规格
普瑞巴林缓释片：82.5mg/片；165mg/片；330mg/片。
普瑞巴林胶囊：25mg/片；50mg/片；75mg/片；100mg/片；150mg/片；200mg/片；300mg/片。
普瑞巴林口服溶液：2％（100ml：2000mg）；2％（200m：4000mg）；2%（473ml：9460mg）。
具体用法
用法
口服。
用量
普瑞巴林胶囊
治疗带状疱疹后神经痛：
本品推荐剂量为每次75mg或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始剂量可为每次75mg，每日2次（150mg/d）；或者每次50mg，每日3次（150mg/d）。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次（300mg/d）。
由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60ml/min的患者。
服用本品300mg/d，2~4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次（600mg/d），或每次200mg，每日3次（600mg/d）。
由于不良反应呈剂量相关性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/d仅应用于耐受300mg/d剂量的持续性疼痛患者。
治疗纤维肌痛：
本品用于治疗纤维肌痛的推荐剂量为300~450mg/d。
起始剂量应为每次75mg，每日2次（150mg/d），可在1周内根据疗效和耐受性增至150mg，每日2次（300mg/d）。
300mg/d未充分获益的患者可增至225mg，每日2次（450mg/d）。
考虑到不良反应的剂量相关性，不推荐剂量超过450mg/d。
普瑞巴林缓释片
需在每日晚餐后服用，每日1次。应整片吞咽，不可掰开、压碎或咀嚼。
带状疱疹后神经痛：
起始剂量为165mg，每日1次，根据患者的应答并在确保安全耐受的基础上，可在1周内将剂量增加至330mg，每日1次。
服用本品330mg，每日1次，2~4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至660mg，每日1次。
鉴于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过330mg/d仅应用于耐受330mg/d剂量且仍感持续疼痛的患者。
本品的最大推荐剂量为660mg，每日1次。
从普瑞巴林胶囊或口服溶液转换为普瑞巴林缓释片：
在转换当日早晨，患者应继续按照常规剂量服用普瑞巴林胶囊或口服溶液，并在当日晚餐后开始服用普瑞巴林缓释片，具体情况请遵医嘱。
| 普瑞巴林胶囊或口服溶液每日总剂量\n（每日2次或3次） | 普瑞巴林缓释片每日总剂量\n（每日1次） |
|---|
| 75mg/日 | 82.5mg/日 |
| 150mg/日 | 165mg/日 |
| 225mg/日 | 247.5mg/日（服用82.5mg规格，每日1次，每次3片） |
| 300mg/日 | 330mg/日 |
| 450mg/日 | 495mg/日（服用165mg规格，每日1次，每次3片） |
| 600mg/日 | 660mg/日（服用330mg规格，每日1次，每次2片） |
普瑞巴林口服溶液
治疗带状疱疹后神经痛：起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。
药物漏用
胶囊、口服溶液
每日用药1次，若忘记用药，当日想起时用药即可，若第二日想起则无需补用，于正常时间用药即可，不可一次使用两倍剂量。
如每日多次用药，如果漏服药物时间较短，请尽快补服，但如果快到下一次服药时间（超过两次正常用药间隔时间的一半），请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
无需补用：以每日3次为例，本应在当日8时、14时、20时分别用药，患者8时用药，14时忘记用药，18时后想起忘记用药，则无需补用，于20时正常用药即可。
需要补用：本应在当日8时、14时、20时分别用药，患者8时用药，14时忘记用药，18时前想起忘记用药，则需补用，再于20时用药即可。
缓释片
如果在晚餐后漏服，则应该在睡前吃食物后补服常规剂量的本品。
如果在第二日起床后发现昨晚漏服，则应该在早餐后补服常规剂量的本品。
如果在第二日早餐后未及时补服，则不需要再补服本品，只需要在当日晚餐后服用常规剂量的本品即可。
药物过量
症状：普瑞巴林过量引起的最常见不良反应包括嗜睡、意识模糊、激动和坐立不安，曾有癫痫报告，在罕见情况下，曾有昏迷病例报告。
措施：普瑞巴林过量没有特异性解毒药物，如果确认药物过量，可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物，通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测
生命体征和观察临床状况，标准的血液透析也可明显清除普瑞巴林。
药物停用
如果患者出现
血管性水肿、特异性症状包括面、口（舌、唇和牙龈）及颈部（咽和喉）肿胀这些症状应立即停用本品。
使用普瑞巴林短时间内如果出现过敏反应包括皮肤发红、水疱、荨麻疹、
皮疹、呼吸困难及喘息等症状，应立即停用本品。
同所有抗癫痫药物一样，普瑞巴林应逐渐减停，从而使癫痫患者发作频率增加的风险最小化，如需停用本品，建议至少用1周时间逐渐减停。
不良反应的表现
全身：腹痛、过敏反应、发热、周围性水肿、
步态异常、跌倒、酒醉感、疲劳等。
消化系统：胃肠炎、食欲增加、呕吐、便秘、胃肠胀气、腹胀、口干等。
血液及淋巴系统：
瘀斑、贫血、嗜酸性粒细胞增多、低色素性贫血、白细胞增多、白细胞减少等。
代谢及营养异常：食欲增加、厌食症、低血糖、糖耐量减低、尿酸结晶尿等。
神经系统：头晕、嗜睡；常见焦虑、人格解体、肌张力增强、感觉减退、性欲减退等。
呼吸系统：
鼻咽炎、呼吸困难、鼻出血、咳嗽、鼻充血、鼻炎、打鼾等。
特殊感觉：
结膜炎、
复视、视物模糊、中耳炎、耳鸣、眩晕等。
检查：体重增加、血肌酸磷酸激酶升高、血糖升高、血小板计数下降、血钾下降等。
皮肤及皮下组织异常：面部肿胀、瘙痒症、Stevens-Johnson综合征。
不良反应的处理方法
全身：症状较轻者可以耐受，保证充足睡眠，症状严重者应及时就医，如遵医嘱服用利尿剂治疗水肿。
心血管系统：及时去心内科就医，完善
心电图等相关检查，遵医嘱对症治疗。
消化系统：注意清淡饮食，避免食用辛辣、不易消化的食物，如姜、辣椒等，避免食用生冷、油腻食物（如冰淇淋、肉类），如症状不能缓和或症状加重，应立即就医治疗。
血液及淋巴系统：及时就医，遵医对症治疗如服用铁剂治疗贫血，服用升白药物。
代谢及营养异常：注意合理饮食，营养均衡，保持心情舒畅，若症状不能缓和或症状加重，应立即就医治疗。
骨骼肌肉系统：可遵医嘱服用止痛药物缓解疼痛。
神经系统：建议患者不要活动，卧床休息；若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
呼吸系统：应及时去呼吸科就诊，对症治疗，症状严重者可吸氧治疗。
特殊感觉：应及时就医，遵医嘱对症治疗，评估是否需要更换药物治疗。
泌尿生殖系统：应及时去泌尿科就诊，对症治疗，如可遵医嘱服用西地那非治疗勃起功能障碍。
检查：注意合理饮食，营养均衡，保持心情舒畅，可遵医嘱服用降糖药物、利可君升血小板及
氯化钾片升高血钾。
免疫系统：避免搔抓，症状严重者需及时就医，遵医嘱对症治疗，必要时进行抗过敏治疗。
眼部异常：及时去眼科就诊，定期复查。
皮肤及皮下组织异常：及时去皮肤科就诊，对症治疗。
药物贮存
胶囊剂：储存在25℃；允许在15～30℃的范围内。
缓释片剂：存放于20～25℃，原始包装中允许范围是15～30℃。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
由于突然停药使不良反应（包括发作频率）增加，需告知患者避免突然停药。
由于酒精或中枢神经系统（CNS）抑制剂可能导致镇静作用增强，用药期间患者应避免摄入酒精或使用CNS抑制剂。
过敏反应，一些患者开始使用普瑞巴林短时间内出现过敏反应。症状包括皮肤发红、水疱、荨麻疹、
皮疹、呼吸困难及喘息。如果患者出现这些症状应立即停用本品。
血管性水肿，一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。
特异性症状包括面、口（舌、唇和牙龈）及颈部（咽和喉）肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命，需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。
既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应注意相关症状。此外，同时服用其他引起血管性水肿的药物时（如
血管紧张素转换酶抑制剂），血管性水肿的发生风险可能增加。
戒断症状，接受短期和长期普瑞巴林治疗后，部分患者可出现停药戒断症状。
普瑞巴林对驾驶和操作机器的能力可能具有轻度或中度影响；建议患者在明确本品是否会影响他们从事这些活动的能力前，不要开车、操作复杂的机器或从事其他有潜在危险的活动。
根据当前的临床实践，有些糖尿病患者因接受普瑞巴林治疗而致体重增加时，需要调整降糖药物。
医生应仔细评估患者药物滥用史，并观测是否存在本品误用或滥用征象。
应告知患者、看护者和其家庭成员，本品有增加自杀想法和行为的风险。并建议他们注意观察抑郁症状及体征的发生或恶化，任何异常情绪或行为变化，或自杀想法及行为的发生。如有可疑行为，应立即报告医务人员。
育龄妇女使用本品必须应用有效的避孕措施。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
