普罗帕酮为直接作用于细胞膜的抗心律失常药,可降低收缩期的去极化作用,延长传导,提高心肌细胞阈电位而起到抗心律失常作用。普罗帕酮对多种类型心律失常皆有效,并且有轻度降压、减慢心率、松弛冠状动脉和支气管平滑肌作用,还有与
普鲁卡因相似的
局部麻醉作用。
适应证
普罗帕酮用于治疗以下类型心律失常。
也可用于各种早搏的治疗。
药物起效时间
口服普罗帕酮后,0.5~1小时开始起作用,2~3小时血药浓度达峰值。
注射液静脉给药,可迅速起效。
药物维持时间
普罗帕酮半衰期为3.5~4小时,药效可维持8小时以上。
药物联用
暂无本品与其他药物联用的权威资料,联用方案应由医生根据具体病情选择确定。
房颤需要天天吃普罗帕酮吗?
房颤患者可以按照医嘱每天服用普罗帕酮,但不可擅自用药或停药。
使用普罗帕酮口服制剂治疗房颤时,应遵照医嘱服药,不可自行停药或减量。自行停药或减量会造成血药浓度下降,达不到普罗帕酮的有效治疗浓度,使房颤复发。
除非服用普罗帕酮后出现了严重的不良反应,均应按时按量遵医嘱服药。不可自行减量或停用,以免耽误病情。
治疗房颤,吃普罗帕酮和胺碘酮哪种药好?
治疗房颤,吃胺碘酮的效果要优于普罗帕酮。
有研究显示胺碘酮治疗房颤的效果要优于普罗帕酮。胺碘酮在维持窦律、改善心功能及促进患者心房颤动转复等方面均优于普罗帕酮。与普罗帕酮相比,胺碘酮无负性肌力作用,因此对有心功能不全及器质性心脏病变的患者更安全。而普罗帕酮因具有负性肌力作用,
心力衰竭患者用药存在一定风险。
若有房颤症状应及时前往医院进行检查,由医生根据病情确定治疗方案,不可自行选择药物治疗,以免耽误病情或引起严重不良反应。
美托洛尔和普罗帕酮可以一起吃吗?
普罗帕酮与美托洛尔一起服用可使美托洛尔的血药浓度升高、药效增强,不良反应发生风险也相应提高,不建议自行联合使用。若确需同时使用也应由专业医生确定联用方案,以免自行服药后发生严重不良反应。
禁用情况
对普罗帕酮过敏禁用。
近3个月内发生过心肌梗死禁用。
重度有症状的严重心动过缓禁用。
严重低血压禁用。
无起搏器保护的窦房结功能障碍、二或三度房室传导阻滞、双束支传导阻滞禁用。
慎用情况
气道阻塞慎用。
肝功能损伤慎用。
肾功能损伤慎用。
低血压慎用。
儿童慎用。
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
心肌严重损伤慎用。
特殊人群用药
孕妇
普罗帕酮可透过胎盘,在脐带血和新生儿的血液中均能检测到普罗帕酮及其代谢产物,虽然并未观察到对新生儿的不良影响,但孕妇应在医生权衡后,利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性
普罗帕酮及其代谢产物均能进入乳汁中,故哺乳期女性在应用该药物期间应暂停哺乳。
儿童
普罗帕酮在儿童患者中的安全性及有效性尚未证实,需慎用。
老年人
老年患者在使用普罗帕酮后可能会出现血压下降,并且老年患者易出现肝、
肾损伤,因此老年患者慎用且有效剂量低于正常剂量。
不良相互作用
禁止联用
利托那韦:两者联合使用可使普罗帕酮血药浓度升高,增加心律失常和其他严重不良反应发生的风险,因此两者禁止联用。
可使Q-T间期延长的药物:如
马来酸多潘立酮、
西沙必利等,与普罗帕酮联用可增加Q-T间期延长的风险,因此禁止联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用
奎尼丁、
酮康唑、红霉素、西柚汁:与以上药物或食物合用,可使普罗帕酮的代谢过程减慢、血药浓度增高,因此需谨慎联用。
西咪替丁:西咪替丁可增加普罗帕酮稳态血药浓度水平,但对其药物疗效无影响,联用时仍需谨慎。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:如
氟西汀、帕罗西汀可使普罗帕酮血药浓度升高,联用需谨慎,并调整普罗帕酮给药剂量。
因药效降低而需谨慎联用
苯巴比妥、
利福平:这些药物可使普罗帕酮血药浓度降低、药效降低,联用需谨慎。
因不良反应增加而需谨慎联用
局麻药物:如
利多卡因等,两者联合使用可增加局麻药物中枢神经系统不良反应发生的风险。
地高辛、
茶碱、
环孢素、
地昔帕明、文拉法辛:以上药物与普罗帕酮联用可使以上药物的血药浓度升高,使以上药物不良反应发生风险增加。
胺碘酮:胺碘酮与普罗帕酮联用可能会影响心脏的传导和复极,导致心律失常,因此联用需调整两者的剂量。
口服抗凝药:联用可增加华法林、
双香豆素等药物的血药浓度,延长
凝血酶原时间,增加出血风险。应谨慎联用,严密监测患者凝血状态,必要时调整药物剂量。
普罗帕酮口服制剂在治疗初期加量必须谨慎,要求小量增加,尤其对老年、有明显
心肌损害、
肝功能不全或肾功能不全的患者,需要进行药物的血浆浓度监测。
剂型规格
片剂:50mg/片;100mg/片;150mg/片。
胶囊剂:100mg/粒;150mg/粒。
注射剂:5ml:17.5mg;10ml:35mg;20ml:70mg。
具体用法
用法
片剂、胶囊剂:口服,由于其局麻作用,宜饭后与食物或饮料一起吞服,不得嚼碎。
注射液:加入5%
葡萄糖注射液稀释后于10分钟内缓慢静脉注射,必要时10~20分钟一次,但总量不可超过210mg。静脉注射起效后改为静脉滴注维持。
用量
片剂、胶囊剂:一次100~200mg,一日3~4次。治疗量一日300~900mg,分4~6次服用。维持量一日300~600mg,分2~4次服用。
注射液:常用量1~1.5mg/kg或70mg 于10分钟内缓慢静脉注射,必要时10~20分钟重复一次,总剂量不超过210mg。静脉注射起效后改为静脉滴注,滴速0.5~1mg/min。
更换药物
需换用其他抗心律失常药时,应先停本品1天。反之,各种抗心律失常药至少停用1个半衰期,再更换为普罗帕酮。
对严重急性心律失常则可酌情缩短停用时间,但应注意相互作用。
药物漏用
口服药物漏用
对于每日服用2次及以上的药物,可以按照“漏服药物时间是否超过用药时间间隔的二分之一”原则来判断。
如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如,每日服药3次,应在6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
不可在下次加倍剂量服用,以免引起药物不良反应。
注射液漏用
注射液是由医生根据病情安排给药,一般不存在药物漏用情况。
药物过量
药物过量的表现
普罗帕酮注射液由医护人员给药,一般不会出现过量;口服制剂如果不慎服用过量,在服药量后3小时症状最为明显,主要症状分为心肌症状和非心脏症状。
非心脏症状:口干、恶心、便秘、
震颤、头痛、头晕、视物模糊、抽搐、
代谢性酸中毒等。
严重中毒症状:强直性肌痉挛、嗜睡、昏迷、感觉异常和
呼吸抑制,甚至死亡。
药物过量的措施
如不慎过量用药,需立即就医,由医生进行对症治疗、支持治疗等。
心动过缓:减少药物剂量或停用药物,加强监测,必要时由医生给予阿托品治疗。
严重低血压:由医生根据患者的临床反应给予肾上腺素升压治疗。
心力衰竭伴血压降低:停药,加强监测,情况严重者由医生给予强心苷类药物(如
地高辛等)。
惊厥:保持呼吸道畅通,由医生根据具体情况给予地西泮抗癫痫处理,必要时行气管插管。
药物停用
用药后出现心动过缓、束支传导阻滞、心力衰竭伴血压降低、惊厥等严重不良反应时,应立即停药。
需换用其他抗心律失常药时,应先停本品1天。
遵医嘱完成给药疗程后,可经医生评估后遵医嘱逐渐停药。
若用药后症状改善不明显或进行性加重,应立即就医,根据医生评估结果停用药物或更改给药剂量。
不良反应的表现
常见不良反应
神经系统异常:头晕、头痛、味觉异常。
精神异常:焦虑、睡眠障碍。
眼部异常:视力模糊。
呼吸系统异常:呼吸困难。
消化系统异常:腹痛、呕吐、恶心、腹泻、便秘、口干、
肝功能异常。
全身性异常:胸痛、虚弱、疲劳、发热。
少见不良反应
代谢和营养异常:食欲下降。
精神异常:梦魇。
耳和迷路异常:眩晕。
消化系统异常:腹胀、肠胃胀气。
罕见不良反应
免疫系统异常:超敏反应。
精神异常:意识模糊。
神经系统异常:惊厥、锥体外系症状、多动。
胃肠道异常:干呕、胃肠功能紊乱。
生殖系统异常:精子数量下降。
不良反应的处理方法
消化系统:出现口干,可大量喝水。出现恶心若可耐受,则无须特殊处理;若不可耐受,应立即就医,医生会根据病情严重程度给予
托烷司琼等缓解恶心症状。出现便秘应多食富含
纤维素的蔬菜、水果。
神经系统:出现晕厥,周围人立即拨打急救电话,同时,具备条件的立即就地抢救。出现头晕、头痛,由医生及时调整给药剂量。
免疫系统:出现过敏反应,应由医生根据过敏情况给予口服抗组胺药(如
氯雷他定等)治疗,出现皮疹可外用
地塞米松乳膏缓解。出现严重的皮疹或过敏性休克等表现时应立即停药并就医。
肝胆:出现肝细胞损伤时,应由医生根据肝损程度给予还原性谷胱甘肽、
熊去氧胆酸等药物进行保肝治疗。
其他:一般不良反应症状较轻时,无须特殊处理。若症状严重时,应及时告知医生,由医生根据不良反应情况及病情严重程度调整用药方案。
药物贮存
片剂、胶囊剂:应遮光、密封保存。
注射剂:遮光,密闭保存(10~30℃)。
注意,所有药物均应放置在儿童和宠物不可接触的地方。
其他
室性心律失常患者在开始普罗帕酮的治疗时应进行严密的心电监测,只有在具备心脏急救设施和确保监测的条件下才能开始治疗。
普罗帕酮和其他抗心律失常药物一样,可能会引起新的心律失常,也有可能会加重原有的心律失常。
普罗帕酮的薄膜包衣片150mg规格因其活性高而不适用于儿童。
在使用普罗帕酮治疗前及治疗过程中需对患者进行
心电图监测和临床评估,以确定患者是否适合使用普罗帕酮继续治疗。
对于
Brugada综合征患者,使用普罗帕酮会使Brugada综合征症状(如呼吸困难、胸痛、胸闷等)表现出来,或引起Brugada综合征样心电图改变,因此,使用普罗帕酮后应进行心电图检查,以排除Brugada综合征。
普罗帕酮会影响驾车、机械操作及危险环境中安全工作的能力,特别是在增加普罗帕酮剂量、初次用药、转用其他药物或服药后饮酒的情况下更明显。在用药过程中应注意以下情况,避免用药期间驾车和从事危险工作,避免用药后饮酒。
普罗帕酮治疗过程中会引起起搏和感知阈值的改变,因此植入起搏器的患者在使用普罗帕酮后应检查起搏器的功能,必要时重新设定起搏器程序。
普罗帕酮在治疗阵发性房性心动过速引起的心率大于180次/分钟的快速心室率时可能使房颤变为房扑。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。