匹伐他汀钙片通过阻碍胆固醇合成,降低血液中的胆固醇而发挥作用。主要用于治疗高胆固醇血症、
家族性高胆固醇血症。
适应证
匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇合成途径中的酶,阻碍肝脏的胆固醇合成,从而起到降低低密度脂蛋白的作用,主要适应证为高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
高胆固醇血症:匹伐他汀钙通过抑制肝脏胆固醇合成,使肝脏从血中摄取低密度脂蛋白(LDL-C)增加,从而降低血浆
总胆固醇。
家族性高胆固醇血症:对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验,临床上判定治疗无效后,方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的辅助用药。
药物起效时间
空腹单次口服匹伐他汀钙片2mg,血药浓度达峰时间为0.8小时。餐后单次口服匹伐他汀钙片2mg,血药浓度达峰时间为1.8小时。餐后单次给药和空腹单次给药相比,达到峰浓度时间延迟,峰浓度下降。
药物维持时间
匹伐他汀钙片的药物维持时间尚不明确,其每日服用1次,半衰期约为11小时,患者遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
过敏禁用。
严重肝功能障碍禁用。
胆管闭塞患者禁用。
妊娠及准备妊娠者禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
肾病或者有肾病史者慎用。
正在服用贝特类药物的患者慎用。
遗传性肌肉障碍或者有过此病史者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
孕妇及准备怀孕者:对于妊娠期给药的安全性还未得到证实。动物(大鼠)围生期和哺乳期给药实验中,雌性动物在分娩前后出现死亡,因此孕妇及准备怀孕者禁用本药。
哺乳期女性:动物实验表明该药物会向乳汁中转移,因此哺乳期女性禁用。
儿童:对于儿童的用药安全性尚未确立,儿童是否使用,应由医生评估。
老年人:老年人生理功能下降,因此出现不良反应时应注意减少用药量。有报告表明,老年人容易发生横纹肌溶解症。
不良相互作用
禁止联用
实验表明同时使用环孢素使本药的血药浓度上升,易出现伴随急剧的肾功能恶化的横纹肌溶解症等严重不良事件。
慎重联用
贝特类药物(如
苯扎贝特)、烟酸:如联用易出现伴随急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。
考来烯胺:本药与考来烯胺联用可能会降低本药的吸收,使
匹伐他汀血药浓度降低,因此服用考来烯胺后需间隔充分时间再服用本药。
红霉素:红霉素抑制本药的肝摄取,联用可能出现伴随急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。
利福平:利福平抑制本药的肝摄取,联合用药时匹伐他汀每天剂量不得超过2mg。
成年人常规按说明书服用,不同情况患者应在医生指导下用药。
剂型规格
片剂:1mg/片;2mg/片;4mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
通常成人每次1~2mg,每日1次,晚饭后口服。根据年龄、病情可以酌情增减药量。低密度脂蛋白值下降不明显时,可以考虑增加药量,每日最大用药量为4mg。
肝病患者首次服药剂量由每日1mg开始,每日最大药量为2mg。
中度肾功能不全(
肾小球滤过率30~59ml/min)和重度肾功能不全(肾小球滤过率为15~29ml/min,不接受血液透析的)以及接受血液透析的终末期肾脏疾病患者,初始给药量为一日1次,一次1mg;最大给药量为一日1次,一次2mg。
提示:由于随着给药量增加,可能会出现横纹肌溶解症,因此在增大给药量时,要注意监测
肌酸激酶(CK)值是否上升,尿中是否出现
肌红蛋白,是否出现肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解症的前期症状。
药物漏用
通常成年人每日服药1次,服药间隔平均为24小时。若忘记服用,当天发现及时可补服。如果发现时晚了,比如第二天才发现,那么不必补服,到了原定给药时间给予正常剂量即可,不要加量服用。
建议每日在同一时间服药,尽可能避免漏服。
药物过量
危害
药物过量可能导致不良反应发生率增高。
措施
药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。
药物停用
服药过程中要定期检查血脂水平,如发现指标没有改善,应调整治疗方案。
表现及处理方法
严重的不良反应
不良反应的表现
横纹肌溶解症:检查发现
肌酸激酶(CK/CPK)上升,血和尿中的
肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症,肌肉痛、乏力并伴随急性肾功能损害。
肌病:出现全身肌肉痛、肌肉压痛以及显著的肌酸激酶上升。
肝功能障碍、
黄疸:可能出现伴随
丙氨酸氨基转移酶和(或)天(门)冬氨酸氨基转移酶显著升高的肝功能障碍、黄疸。
免疫性坏死性肌病。
不良反应的处理
发生横纹肌溶解症,需要停止用药并及时就医。
发生肌病,需要停止用药,给予支持疗法。
应定期进行肝功能检查,血清丙氨酸氨基转移酶和(或)天(门)冬氨酸氨基转移酶升高达正常值上限3倍以上及合并
总胆红素升高,应减量或停药。对于转氨酶升高在正常值上限3倍以内者,可在原剂量或减量的基础上进行观察,部分患者经处理后转氨酶可恢复正常。
如发现有发热、咳嗽、呼吸困难和胸部X线片异常等情况出现时,应立即停止给药,并通过给予皮质类固醇药物等进行妥善处理。
发现血小板异常,停药,注意监测,就医。
其他不良反应
不良反应的表现
药疹、倦怠感、麻木、瘙痒、头痛、头重感、眩晕、贫血、
睾酮降低等。
不良反应的处理
出现嗳气、恶心、胃部不适、腹痛,喝温热水,补充肠道益生菌,用保护胃黏膜的药物。如不缓解应停药并就医。
出现药疹、倦怠感、麻木、瘙痒、头痛、头重感、眩晕、贫血、睾酮降低等,若怀疑与用本品有关,停药一段时间后仍不缓解应就医。
药物贮存
遮光、密封保存。
需要保存在儿童接触不到的位置。
其他
使用本药前,首先采用食物疗法和运动疗法。低脂、均衡饮食,控制体重,进行中等强度运动,戒烟限酒,同时控制相关危险因素(如高血压)。
从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次,以后每半年检查1次。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。