本品属于他汀类药物,通过拮抗胆固醇合成途径中的关键酶(HMG-CoA还原酶),从而阻碍肝脏的胆固醇合成,可起到降低低密度脂蛋白的作用,因其良好的降胆固醇作用而用于降血脂。
适应证
本品主要适应证为高胆固醇血症、
家族性高胆固醇血症。
高胆固醇血症:通过抑制胆固醇合成、降低血浆脂质、抑制血脂的蓄积和内膜增厚来治疗高胆固醇血症。
家族性高胆固醇血症:对于家族性高胆固醇症中的同型结合体患者缺少治疗经验,只有当临床上判定其他治疗效果不佳时,方可将本品作为体内低密度脂蛋白清除非药物疗法的一个辅助用药。
药物起效时间
空腹服用
匹伐他汀钙片或分散片,血药浓度达峰时间为0.8小时(单次服用),药物在达峰值前即已经开始起效。
餐后服用匹伐他汀钙片或分散片,血药浓度达峰时间分别为1.8小时(单次服用)、1.7小时(重复服用的第1天)和1.1小时(重复服用的第7天),餐后服用药物其起效时间较空腹慢。
药物维持时间
匹伐他汀钙片或分散片口服后药效可以维持24小时左右,每日服用1次即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要服用其他药物,应先咨询医生,听从其建议并选择合适的药物和服药方法。
一旦服用匹伐他汀钙就不能停药吗?
目前的临床研究证实对于
血脂异常的患者,调脂药物治疗必须长期坚持才能使患者获得良好的临床益处,因此对于需要服用匹伐他汀钙治疗的患者建议其终身服用。
通常来说,终身服用
阿托伐他汀钙片是相对安全的,但是部分患者在使用过程中会出现药物不良反应,如
肝功能异常、肌肉酸痛、褐色尿等。
如果患者
丙氨酸氨基转移酶、
天冬氨酸氨基转移酶升高至正常高值3倍或出现
肌痛或肌无力症状,且连续检测
肌酸激酶呈进行升高时,建议患者停用匹伐他汀钙,给予保肝治疗并调整降脂药物。
此外,如果在服用匹伐他汀钙期间检测低密度脂蛋白水平低于1mmol/L时,建议咨询医生调整治疗方案。
匹伐他汀对血糖的影响是什么?
他汀类药物可能对
葡萄糖代谢有影响,可能导致非糖尿病患者发生糖尿病,或者影响既存糖尿病患者的血糖控制。
不同他汀类药物对其影响程度是否不同还需要进一步的临床研究。但是他汀类药物对减少心血管事件和降低死亡率的益处已经超过了此类药物促发糖尿病的风险。
国内指南推荐无论是糖尿病高危人群还是糖尿病患者,有他汀类治疗适应证者都应坚持服用此类药物。
禁用情况
过敏者禁用。
严重肝功能障碍患者禁用。
胆管闭塞患者禁用。
孕妇或准备怀孕的女性禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
肝功能损伤或者有过肝功能损伤患者慎用。
肾功能损伤或者有过肾功能损伤患者慎用。
遗传性肌肉障碍或者有过此病史者慎用。
老年人慎用。
特殊人群用药
儿童
对于儿童的用药安全性尚未确立,不建议儿童使用本品。
老年人
一般来说,老年人生理功能下降,因此出现不良反应时应该减少用药量,必要时停用药物。有报道表明,老年人容易发生横纹肌溶解症,老年患者需慎用。
孕妇或者准备受孕妇女
既往本品FDA妊娠分级为X级,其对孕妇的安全性尚不能确定,动物实验提示服用此药物后有雌性幼崽在出生前死亡,也有人类在妊娠3个月内服用了其他的HMG-CoA还原酶抑制剂后出现了胎儿先天性畸形的报告,因此孕妇或者准备受孕妇女禁用。
哺乳期的妇女
在动物实验中本品可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女禁止使用,如需用药则应停止哺乳。
不良相互作用
禁止联用
实验表明
环孢素可使本品的血药浓度升高,易出现伴随急剧的肾功能恶化的横纹肌溶解症等严重不良事件,禁止本品与环孢素联合使用。
慎重联用
贝特类药物(如
苯扎贝特、吉非贝特等)、
烟酸:合用本品易出现伴随急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症,如发现有肌肉痛、乏力感、血尿、
血肌酐升高等情况,请立刻停用本药物。
红霉素:抑制匹伐他汀的肝摄取,可能出现伴随急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。
利福平:抑制匹伐他汀的肝摄取,联合用药时匹伐他汀不得超过每天2mg。
成年人按说明书服用,不同情况患者应在医生指导下用药。
剂型规格
分散片:1mg。
片剂:1mg、2mg、4mg。
具体用法
用法
片剂:可饭后口服,温水送服。
分散片:可直接吞服或口服,也可将分散片放入适量温开水中待分散均匀后再口服。
用量
通常成人每次1~2mg
匹伐他汀钙片或分散片,每日1次,根据年龄、病情可以酌情增减药量,低密度脂蛋白值下降不明显时,可以考虑增加药量,每天的最大用药量为4mg。
肝病患者首次服药剂量由1mg/d开始,每日最大药量为2mg。
中度[
肾小球滤过率30~59 ml/(min·1.73m
2)]和重度肾功能不全 [肾小球滤过率为15~29 ml/(min·1.73m
2),不接受血液透析]以及接受血液透析的终末期肾脏疾病的患者给药时,初始给药量为一日一次,每次1mg,最大给药量为一日1次,每次2 mg。
提示:由于随着给药量增加,可能会出现横纹肌溶解症,因此在增大给药量时,要注意观察肌酐值是否上升,尿中是否出现颜色加深、肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。
药物漏用
该药物每天服药1次,如当天想起漏服药物,可补服1次,如第2天想起漏服,则无须补服,不可在第2天增加服药剂量。
药物过量
危害
偶尔出现药物过量不会出现过大影响。
措施
药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,应根据需要采取支持性治疗及对症治疗措施,血液透析不能明显加速本品清除。
药物停用
服药过程中要定期检查血脂水平,如发现对治疗无反应时应停止给药。
服用匹伐他汀钙片期间,若随便停药,可能会导致病情不稳定而诱发血脂水平再次升高,增加
心脑血管疾病发生风险。
对于
血脂异常的患者,需要严格遵照医嘱服用匹伐他汀钙片,不能随便减量或者停用,以免导致病情复发。
表现及处理方法
严重的不良反应
横纹肌溶解症
表现:可出现肌肉痛、乏力等症状,检查发现
肌酸激酶(CPK)上升,血和尿中的
肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症,并伴随有急性肾功能损害。
处理方法:用药期间监测肌酸激酶水平,如果出现上述临床表现或无临床症状但肌酸激酶水平升高至正常上限5倍以上时停止用药,饮用大量液体,以促进肾脏排泄肌红蛋白和帮助预防肾衰竭。
肌病(发生率不明):可出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的肌酸激酶(CPK)上升。
肝功能障碍、黄疸
表现:可能会出现伴随氨基转移酶显著升高的肝功能障碍、
黄疸。
处理方法:应定期进行肝功能检查,发现肝酶指标高于正常范围值上限3倍时应停止给药,并给予对症保肝治疗。
血小板减少
处理方法:应注意进行血液检查,发现异常应停止给药,进行妥善处理。
间质性肺炎。
处理方法:如发现有发热、咳嗽、呼吸困难和胸部X线影像异常等情况出现时,也应立即停止给药,并通过给予皮质类固醇药物等进行妥善处理。
免疫性坏死性肌病。
处理方法:发现有异常的时候应立即停止用药,并进行适当的处置。
其他不良反应
处理方法:可将药物服用时间调整为餐后服用,如仍不能耐受则可以调整为其他他汀药物或咨询医生给予改善胃部症状的药物。
药物疹、倦怠感、麻木、瘙痒、头痛、头重感、眩晕、贫血、
睾酮降低等症状。
处理方法:出现上述不良反应,停药/调药一段时间后仍不缓解应就诊咨询医生后停药处理。
药物贮存
遮光密封保存。
药物需要保存在儿童触碰不到的位置。
其他
使用本品前,首先采用治疗
高脂血症的基本疗法,即食物疗法以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步采用运动疗法。
服药的前3个月至少要检查肝功能1次,肝酶指标如无异常可每半年检查1次。
服药时,应将药片从双铝泡罩包装中取出后服用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。