帕利哌酮是
利培酮的主要活性代谢产物。帕利哌酮的作用机制尚不明确。可拮抗中枢多巴胺2（D
2）受体和5-羟色胺2（5-HT
2A）受体，发挥抗精神病作用。
帕利哌酮也具有α
1和α
2肾上腺素受体和H
1组胺受体拮抗剂的活性，这可能解释该药的一些其他作用。用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。
适应证
帕利哌酮缓释片适用于成人及12～17岁青少年（体重≥29Kg）精神分裂症的治疗。
药物起效时间
单剂量服用帕利哌酮缓释片后约24小时后达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效。
由于水溶性极低，棕榈酸帕利哌酮注射液在肌肉注射后缓慢溶解，最终水解为帕利哌酮并被吸收至全身循环。单次肌肉注射给药后，约13天后达到血浆峰浓度（Cmax），在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
帕利哌酮缓释片的维持时间尚不明确，单剂量服用帕利哌酮缓释片，其半衰期约为23小时，一天需服用一次，遵医嘱用药即可。
帕利哌酮注射液的维持时间尚不明确，单次给予棕榈酸帕利哌酮注射液25～150mg后，其半衰期中位值为25~49天，遵医嘱用药即可。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
本品禁用于已知对帕利哌酮、
利培酮或本品制剂中任何辅料有超敏反应的患者。
禁用于有先天性Q-T间期延长和心率失常的患者。
有严重胃肠道梗阻或狭窄的患者禁用。
禁用于痴呆相关性精神病患者。
慎用情况
有严重心、肝、肾功能损害者慎用。
胃肠道狭窄患者慎用。
有易发生低血压情况（如血容量减少等）的患者慎用。
脑血管疾病患者、癫痫患者、帕金森患者慎用。
抗精神病药物可以破坏人体降低核心体温的能力。在向将要处于可能导致核心体温升高情况的患者开具本品时需谨慎，例如，剧烈运动、暴露在极度高温下、合并使用抗胆碱药物或者脱水。
妊娠期妇女、哺乳期妇女、18岁以下患者慎用。
抗精神病药物的使用会伴有食管运动功能障碍和误吸。有患吸入性肺炎风险的患者应慎用本品及其他抗精神病药物。
特殊人群用药
孕妇：慎用。还未在妊娠妇女中对本品进行充分及良好对照的研究。只在潜在的益处大于可能对胎儿的危险的情况下，方可在妊娠期间使用本品。
哺乳期女性：慎用。帕利哌酮为9-羟利培酮，是利培酮的活性代谢产物，利培酮和9-羟利培酮也可经人乳汁分泌。用药时，应权衡母乳喂养的已知益处和婴儿暴露于帕利哌酮的未知危险。
儿童：慎用。本品在年龄<18岁患者中的安全性和有效性尚不明确。
老人：慎用。已知该药物主要通过肾脏排泄，由于老年患者更易出现肾功能下降，因此在剂量选择上应小心，有时可能需要监测肾功能应在医生指导下使用。
不良相互作用
考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用，本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗
左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。
由于这些潜在的作用会诱导产生
直立性低血压，因此在本品与其他具有该作用的治疗药物（如
酚妥拉明等）一同使用时可能会出现累积效应。
精神兴奋药（如
哌甲酯）与帕利哌酮联合使用时，如改变其中的一种或两种药物，可能导致锥体外系症状的出现。
帕利哌酮与强效CYP3A4和P-gp诱导剂（例如：
卡马西平、
利福平和圣约翰草）合用可能会降低帕利哌酮的暴露量。如果可能，应避免在本品1个月的给药间隔期内使用CYP3A4和/或P-gp诱导剂。
本品可轻度延长Q-T间期，应避免与其他能延长Q-T间期的药物合用。
如果正在使用其他药物，用药前请咨询医生，并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
帕利哌酮为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自用药。
剂型规格
帕利哌酮缓释片：3mg/片；6mg/片；9mg/片。
棕榈酸帕利哌酮注射液：0.75ml:75mg；0.875ml:175mg；1.0ml:100mg；1.315ml:263mg；1.5ml:150mg；2.625ml:525mg（按帕利哌酮计）。
具体用法
用法
帕利哌酮缓释片：口服，用适量水送服。
棕榈酸帕利哌酮注射液：仅供肌肉注射使用,每剂药物都应一次性注射完毕，不能分次注射。注射时，应缓慢地注入三角肌或臀肌深部。
用量
帕利哌酮缓释片
成人:
本品推荐剂量为6mg，一日一次，早上服用。起始剂量不需要进行滴定。
虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处，但一般的趋势是，剂量越高疗效越大，但也须权衡副作用的因素，因为不良反应随剂量增加也会相应增多。
某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益，而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上，而且间隔时间通常应大于5天。
当提示需要增加剂量时，推荐采用每次3mg/天的增量增加，推荐的最大剂量是12mg/天。
在一项更长期的临床研究中，本品可以有效延迟使用本品稳定期达到6周的患者的复发时间。在治疗维持期时，应以最低有效剂量处方本品，并且医生应对每位患者的长期使用进行定期再评估。
12～17岁青少年（体重≥29Kg）:
本品用于12～17岁（体重≥29Kg）的青少年精神分裂症的治疗，推荐剂量是3mg，一日一次，早上服用。
起始剂量不需要进行滴定。仅在经过临床评价后方可增加剂量，并且应采用每次3mg/天的增量增加，间隔时间应大于5天。
在青少年精神分裂症的研究中，没有明确的结果显示较高剂量（例如：体重低于51kg的受试者使用6mg，体重为51kg或以上的受试者使用12mg）可增强药效，但不良事件却随剂量的增加而增多。
肾损害患者:
必须根据患者肾功能情况进行个体化的剂量调整。
对于轻度肾损害的患者来说（肌酐清除率：50mL/min至<80mL/min），推荐起始剂量是3mg，一日一次，随后可基于临床疗效和耐受情况增加至最大剂量6mg，一日一次。
对于中重度肾损害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推荐起始剂量为3mg隔日给药，进行临床评价后可增加至3mg 每日一次。
因为本品尚未在肌酐清除率<10mL/min的患者中进行研究，因此不推荐此类患者使用本品。
老年患者：
由于老年患者可能出现肾功能下降，有时可能需要根据其肾功能情况调整剂量。
通常而言，肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的成人相同。对于中重度肾损害患者而言（肌酐清除率：10mL/min至<50mL/min），推荐起始剂量为3mg隔日给药，进行临床评价后可增加至3mg每日一次。
因为本品尚未在肌酐清除率<10mL/min的患者中进行研究，因此不推荐此类患者使用本品。
棕榈酸帕利哌酮注射液
对于从未使用过帕利哌酮口服制剂、
利培酮口服制剂或利培酮注射剂的患者，建议在开始本品治疗前，先通过口服帕利哌酮或口服利培酮确定患者对帕利哌酮的耐受性。
建议患者在起始治疗首日注射本品150mg，一周后再次注射100mg，前2剂的注射部位均为三角肌。建议维持治疗剂量为每月75mg，根据患者的耐受情况和/或疗效，可在25～150mg的范围内增加或降低每月的注射剂量。第2剂药物之后，每月1次注射的部位可以为三角肌或臀肌。
在将本品注入三角肌时，应根据患者的体重情况确定所用的针头型号。体重大于和等于90kg（≥200 lb）的患者应使用1.5英寸的22号针头进行注射。体重小于90kg（<200 lb）的患者应使用1英寸的23号针头进行注射。应在两侧三角肌上交替进行注射。
无论患者体重如何，在臀肌部位注射本品时，建议使用1.5英寸的22号针头。应将药物注射到臀肌的外上部。应在两侧臀肌上交替进行注射。
每个月都可以调整维持治疗的剂量。调整剂量时，需考虑到本品的长效释放特点，剂量调整所产生的全部效应可能需要几个月的时间才能体现出来。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
药物漏用
帕利哌酮缓释片
一天一次给药，如果单次漏服，请尽快补服，下次服药时间尽可能与之间隔24小时。
如果服药剂量较大且漏服时间数日以上，建议及时就医以确定接下来的服药剂量。
棕榈酸帕利哌酮注射液
建议在给予首剂药物1周后注射第2剂本品。为了避免药物漏用，可以在预定的时间点（首次给药后1周）之前或之后4天内给予第2剂药物。
同样，建议从第3剂药物开始每月给药1次。为了避免药物漏用，患者可以在每月计划的给药时间之前或之后7天内给药。
第2剂漏用的管理
如果错过本品第2剂的目标注射日期（1周±4天），根据距离首次注射后的间隔时间重新开始给药。第2剂漏用情况下请根据第2剂漏用时间的说明进行给药。
给药距离首次注射<4周：尽快在三角肌注射第2剂100mg。
建议在首次注射后5周进行第3剂注射，可以在三角肌或臀肌注射75mg（与第2剂注射时间无关）。
此后，继续每月1次定期在三角肌或臀肌注射给药。
距离首次注射4~7周：按照以下方式重新注射2次，每次100mg。
尽快在三角肌注射1次。
1周后进行另一次三角肌注射。
此后，继续每月1次定期在三角肌或臀肌注射给药。
距离首次注射>7周：以推荐剂量重新开始给药：
第1天在三角肌注射150mg。
1周后在三角肌注射100mg。
此后，继续每月1次定期在三角肌或臀肌注射给药。
维持剂量漏用的管理
维持剂量漏用情况下，请根据以下维持剂量漏用的时间说明进行给药。
距离前一次注射4~6周：以患者之前注射的稳定剂量尽快给药，之后，继续每月1次定期给药。
距离前一次注射时间>6周~6个月：按照以下方式，以患者之前注射的稳定剂量继续给药（如果患者之前的稳定剂量为150mg，前2剂的注射剂量均应为100mg）：
尽快在三角肌注射1次。
1周后以相同剂量进行另一次三角肌注射。
第2剂注射后1个月，以患者之前的稳定剂量继续在三角肌或臀肌注射给药。
距离前一次注射时间>6个月以推荐起始剂量重新开始给药：
第1天在三角肌注射150mg。
1周后在三角肌注射100mg。
第2剂注射后1个月，以患者之前的稳定剂量继续在三角肌或臀肌注射给药。为静脉滴注的处方药。使用过程中剂量根据实际情况调整，漏用后应尽快补充。
如果有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
症状
帕利哌酮过量的经验比较有限，在上市前试验中报告的少数药物过量病例中，估计最高摄入量是405mg。
处理方法
应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
目前还无特异性的帕利哌酮解毒药，因此，一旦出现药物过量，应给予适当的支持治疗，并进行密切的医学监护，直到患者康复。
在评价治疗需要及患者康复情况时，应考虑药物缓释的特性，同时考虑是否涉及多种药物使用。出现急性药物过量时，应建立并维持气道通畅，确保有足够的氧合和通气。
应考虑洗胃（如果患者意识丧失，应在插管后进行）以及与缓泻药一同给予
活性炭吸附剂。
心血管系统
应立即开始给予心血管监护，包括持续的
心电图监测，防止可能出现的心律失常。如果给予了抗心律失常药物治疗，理论上，急性帕利哌酮过量的患者服用吡二丙胺、
普鲁卡因胺和
奎尼丁会出现累积性QT间期延长的危险。
类似的，溴苄胺的α受体阻断特性也可能会使帕利哌酮出现累积效应，导致低血压。应通过适当的措施治疗低血压及循环衰竭，如静脉输液和/或拟交感神经药（不应使用
肾上腺素和多巴胺，否则该类药物的β激发作用可能加重帕利哌酮所诱导α阻断作用产生的低血压）。
神经系统
如果出现严重的锥体外系症状，应给予抗胆碱药。药物过量导致的迟钝、惊厥发作或头颈部
肌张力障碍性反应可能会增加患者因催吐而导致误吸的风险。
药物停用
重度
中性粒细胞减少症（中性粒细胞绝对计数<1000/mm
3）的患者应停止使用本品，直至恢复正常。
接受抗精神病药物治疗的患者可能发生
迟发性运动障碍，这是一种潜在不可逆、不自主的运动障碍综合征。如果接受本品治疗的患者出现迟发性运动障碍的体征和症状，应考虑停止用药。但是，一些患者虽然出现该综合征，可能仍需要使用本品进行治疗。
神经阻滞剂恶性综合征（NMS），是一种可能致命的症候群，与抗精神病药物（包括帕利哌酮）相关。
NMS的临床表现为
高热、肌肉强直、精神状态不稳定（包括
谵妄）、自主神经不稳定症状（脉搏或血压不规则、心动过速、发汗和心律不齐）。
其他体征可能包括血清
磷酸肌酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾脏衰竭。
如果患者疑似出现NMS，应立即停用本品，并进行对症治疗和症状监测。
不良反应的表现
常见：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干、镇静、疲劳、体重增加。剂量大时锥体外系症状也较为常见，如肌紧张、吞咽困难、
震颤 、僵直、流涎、
运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。
较少见：嗜睡、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、牙痛、肌肉骨骼痛、性功能异常（阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠）、尿失禁、视物模糊。
偶见：水肿、
肝功能异常、
血脂异常、血浆中催乳素浓度增加（其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经）、过敏性鼻炎。
偶见危险的不良反应有：
中性粒细胞和/或血小板计数下降、静脉血栓栓塞、癫痫发作、恶性综合征、体温失调、脑血管不良反应（包括中风、增高痴呆相关
精神疾病老年患者的死亡率）、QTc间期延长（增加扭转型
室性心动过速和/或猝死的发生危险）。
其他：
痴呆相关精神病老年患者死亡率增加。
在痴呆相关精神病老年患者中，发生的包括中风在内的脑血管不良反应。
神经阻滞剂恶性综合征。
迟发性运动障碍。
代谢变化。
可能发生认知和运动受损。
惊厥发作、吞咽困难、阴茎异常勃起。
对体温调节能力的干扰。
不良反应的处理方法
神经系统：一般的神经系统轻症（如失眠、焦虑等）可自行观察，注意休息，一段时间后可缓解。
如果出现严重的锥体外系症状，应及时就医并给予抗胆碱药。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
对于脑血管不良反应（包括中风、增高痴呆相关精神疾病老年患者的死亡率），须立即就医对症治疗。
心血管系统：可控制的高血压/低血压可自行观察和缓解，若出现了危及生命的心血管系统不良反应，应立即开始给予心血管监护，包括持续的
心电图监测，同时给予抗心律失常药物治疗。
出现急、恶性低血压时，应通过适当的措施治疗低血压及循环衰竭，如静脉输液和/或拟交感神经药（不应使用
肾上腺素和多巴胺，否则该类药物的β激发作用可能加重帕利哌酮所诱导α阻断作用产生的低血压）。
激素类不良反应：若出现女性闭经泌乳、男性性功能异常，可给予性激素和催乳素抑制激素对症治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
注射液：30°C以下常温保存。请勿冷冻保存。
口服片剂：15℃~30℃常温保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时（颜色，形状，味道，表面出现裂纹或斑点等）禁止使用。
帕利哌酮会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率,该药未被批准用于治疗痴呆相关的精神病患者。
糖尿病确诊患者在开始非典型抗精神病药物治疗时应给予定期监测，防止血糖控制恶化。
如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
