泊沙康唑为抗真菌药,是羊毛甾醇14α-脱甲基酶的强效抑制剂,通过抑制真菌细胞膜上的羊毛甾醇14α-脱甲基酶而产生抗真菌作用。
本品对多种真菌,如白色念珠菌属、曲霉属有活性,另外,对罕见而突发的真菌性病原体以及其他丝状真菌也有抗菌活性。
适应证
泊沙康唑主要用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染。
肠溶片剂、口服混悬剂:适用于13岁及13岁以上由于重度免疫缺陷导致感染风险增加的患者,如接受
造血干细胞移植后发生移植物抗宿主病的患者或化疗导致长时间
中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。
注射剂适用于18岁及18岁以上由于重度免疫缺陷导致感染风险增加的患者,如接受造血干细胞移植后发生移植物抗宿主病的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。
药物起效时间
泊沙康唑肠溶片:口服后4~5小时达到血药峰浓度,在此之前药物已经起效。
泊沙康唑混悬液:口服后3~5小时达到血药峰浓度,在此之前药物已经起效。
泊沙康唑注射液:药物起效时间是多久目前尚无明确数据,请遵嘱用药。
药物维持时间
目前尚无明确数据证明应用泊沙康唑后其药效在机体维持多长时间。泊沙康唑肠溶片的半衰期为26~31小时,泊沙康唑混悬液的平均半衰期为35小时,泊沙康唑注射液的平均半衰期为27小时。遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本药与其他药物联用的权威资料,如需与其他药物联用,需提前咨询医生。
吃了泊沙康唑口服混悬液会发热吗?
服用泊沙康唑混悬液可能会引起发热的不良反应。但发热后应由医生诊断,是药物引起的不良反应,还是其他原因引起的发热,并针对相应的病因处理。切勿自行认为是药物不良反应,以免贻误治疗时机。
肺毛霉菌服用泊沙康唑好还是伏立康唑好?
肺毛霉菌是一种真菌,可由吸入空气中的真菌孢子(3~6μm)或吸入感染的鼻窦内的真菌孢子,或因较远病灶的血流播散导致肺毛霉菌病。临床上应选用抗真菌的药物进行治疗。
泊沙康唑和
伏立康唑都属于抗真菌药物,泊沙康唑具有更广的抗菌谱及抗菌活性,药物相互作用更少,预防治疗的突破感染发生率低,能够增加患者生存率,延长患者生存时间,安全性良好等特点。
但具体如何选择药品,还是要由专业医生根据实际病情决定,切记不要擅自用药,以免影响身体健康。
禁用情况
对本药任一成分过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
儿童慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
有潜在心律失常风险者或已出现症状性心律失常者慎用。
先天性或获得性QTc间期延长患者慎用。
恶性血液病患者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇:目前尚缺乏孕妇用药的充分和良好对照研究,如需使用,应在医生指导下,权衡利弊后,仅在利大于弊时谨慎使用。
哺乳期女性:本药可分泌入乳汁,如需使用,仅在利大于弊时,在医生指导下谨慎使用,且服用本药期间应暂停哺乳。
儿童:本药口服制剂对于13岁以下儿童用药的安全性尚未确立,应慎用;本药注射剂对于18岁以下儿童用药的安全性尚未确立,应慎用,如需使用,应在医生指导下遵医嘱用药。
老年人:老年患者无需根据年龄对本药进行剂量调整,如需使用,应在医生指导下用药。
不良相互作用
禁止联用
CYP3A4底物:如
匹莫齐特、
奎尼丁,本药与其联用,可导致上述药品的血浆浓度增加,从而导致QTc间期延长和罕见的尖端扭转型室性心动过速,应禁止联合使用。
通过 CYP3A4代谢的 HMG-CoA 还原酶抑制剂:如阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀,本药与其联用会导致这些药物的血药浓度增高,从而导致横纹肌溶解,应禁止联合使用。
麦角生物碱:如
麦角胺和
双氢麦角胺,本药与其联用能够导致此类药物血浆浓度升高,可能导致麦角中毒,应禁止联合使用。
西罗莫司:本药与西罗莫司联合用药可导致西罗莫司血药浓度升高约9倍,从而会导致西罗莫司中毒,应禁止联合使用。
谨慎联用
因不良反应增加需谨慎联用
通过 CYP3A4代谢的苯二氮䓬类药物:如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑,本药与其联用会导致其血药浓度升高,会增强并且延长催眠和镇静作用。
长春新碱:大多数的长春生物碱均为CYP3A4底物,两药联合使用,可导致长春生物碱的血药浓度升高,从而导致神经毒性和其他严重不良反应。
因疗效减弱需谨慎联用
利福布汀:本药与其联合治疗期间,可使本药浓度显著下降,只有在对患者的益处高于风险时,才能谨慎使用。
联用时需调整剂量
通过CYP3A4代谢的免疫制剂:西罗莫司、
环孢素、
他克莫司与本药联用可导致前者的血药浓度升高,在应用本药治疗期间以及停止治疗后,应频繁监测环孢素、他克莫司、西罗莫司的血药浓度,并以此调整用药剂量。
苯妥英:本药与其联合用药,会导致苯妥英血浆浓度升高,两药联合用药时,应对突破性
真菌感染进行密切监测,频繁监测苯妥英浓度,并且考虑降低苯妥英的剂量。
地高辛:与本药联用可使地高辛的血药浓度升高,联合用时应监测地高辛的血药浓度,并据此调整地高辛的用药剂量。
抗HIV药物:如
利托那韦、
阿扎那韦,与本药联用可导致这些药物的血药浓度升高,联用时应监测不良反应以及毒性,并调整利托那韦和阿扎那韦的用药剂量。
通过CYP2A4代谢的钙通道阻滞剂:如维拉帕米、
硝苯地平、
地尔硫䓬、非洛地平等,本药与其联用可能会升高钙通道阻滞剂的血药浓度,联用时建议监测钙通道阻滞剂的不良反应和毒性,需降低钙通道阻滞剂的用药剂量。
剂型规格
肠溶片剂:100mg/片。
口服混悬剂:40mg/ml。
注射剂:16.7ml:0.3g。
具体用法
用法
肠溶片剂:口服。需整片吞服,不能掰开、压碎或咀嚼后服用。可以与或不与食物同服。与食物同服可以增加泊沙康唑的口服吸收、优化血药浓度。
口服混悬剂:口服,使用前充分振摇,用提供的量匙给药。每次给药后和储存前用水清洗量匙。必须在进餐期间或进餐后立即(20分钟内)服用本药,以增加泊沙康唑混悬液的吸收,优化血药浓度。
注射剂:通过中心静脉通路给药,包括中心静脉导管或外周插入的中心导管,每次给药应缓慢静脉内输注超过90分钟以上。还可通过外周静脉导管缓慢静脉输注30分钟以上,但是仅限给药一次。需要注意的是,本药不可通过静脉推注给药。
用量
肠溶片剂
负荷剂量:300mg(100mg肠溶片3片)、第一天每日2次。
维持剂量:300mg(100mg肠溶片3片),第二天开始,每日1次。疗程可根据
中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
口服混悬剂
预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染:200mg(5ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
治疗口咽
念珠菌病:负荷剂量为第1天100mg(2.5ml),每日2次;维持剂量为100mg(2.5ml),每日1次,为期13天。
治疗
伊曲康唑和(或)
氟康唑难治性口咽念珠菌病:400mg(10ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。
泊沙康唑注射液
负荷剂量:第一天,每次300mg,每日2次。
维持剂量:第二天开始,每次300mg,每日1次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
药物漏用
口服制剂漏用
若本药一天使用一次,则在想起时立即按正常用量补用,第二天用药时间相隔24h即可。
若一天多次用药,如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量,请咨询医师或药师。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则无需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
注射剂漏用
注射剂由医护人员给药,一般不存在漏用。
药物过量
暂无权威资料记录过量使用的处理经验,没有特效的解药。请遵医嘱用药,如不慎过量,应立即就医,由医生进行救治。
需要注意的是,本药无法通过血液透析清除。
药物停用
在应用本药治疗时,出现肝功能检查异常的患者,必须对发生更重度的
肝损伤进行监测。患者管理必须包括实验室肝功能评估(尤其是肝功能检查和胆红素)。如果临床体征和症状符合
肝病进展,并且可能与泊沙康唑相关,必须停止泊沙康唑治疗。
表现及处理方法
血液和淋巴系统异常:常见贫血,血小板减少;少见溶血性尿毒性综合征、
血栓形成血小板减少性紫癜、中性白细胞减少加重。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整药物剂量;如果症状持续加重,应停药,并由医生进行治疗。
内分泌系统异常:少见肾上腺功能不全。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整药物剂量,并进行治疗。
消化系统异常:
高胆红素血症、
黄疸、转氨酶水平升高、
肝大、腹痛、便秘、恶心、呕吐、消化不良;少见胰腺炎。
处理方法:应清淡饮食,如果症状持续或出现加重,应及时告知医生,在医生的指导下治疗。
全身反应:常见乏力、寒战、黏膜炎症、外周水肿、发热、食欲缺乏等。
处理方法:应注意休息,多饮水,体温超过38.5℃,应立即就医。
处理方法:应立即就医,应密切监测血糖等指标,并在医生指导下进行治疗。
神经系统异常:常见头痛、失眠;少见感觉异常。
处理方法:发生神经系统反应时,应立即就医,同时加强陪护,保证患者安全。
呼吸系统异常:常见咳嗽、鼻出血、呼吸困难等。
处理方法:发生呼吸系统反应时,应密切观察,在医生指导下治疗;一旦发生呼吸困难,应立即停药,并由医生进行救治。
处理方法:发生皮疹时,应避免搔抓,及时就医,在医师指导下进行抗过敏治疗。
心血管异常:常见高血压、低血压、心动过速;少见尖端扭转型室性心动过速,
肺栓塞,严重的心律失常、
QT间期延长。
处理方法:发生心血管不良反应,应停药,并及时就医,由医生进行治疗。
生殖系统异常:常见阴道出血。
处理方法:发生阴道出血时,应立即就医,在医生指导下治疗。
处理方法:应注意休息,如果症状不缓解或加重,应及时由医生进行治疗。
泌尿系统异常:少见急性肾衰竭。
处理方法:发生急性肾衰竭时,应立即停药,并在医生指导下治疗。
药物贮存
肠溶片剂:20~25℃保存,允许的偏差在15~30℃。
口服混悬剂:25℃保存,允许的偏差在15~30℃,不可冷冻。
注射剂:遮光,在2~8℃密闭保存。
将本药放在儿童不能接触的地方。
其他
在应用本药治疗前以及治疗过程中,必要时应对
电解质紊乱,尤其是钾离子、镁离子或钙离子水平进行监测和纠正。
本药在中度胃肠功能紊乱(如重度腹泻)患者中的数据有限。在重度腹泻或呕吐患者中,必须对突破性
真菌感染进行密切监测。
由于泊沙康唑肠溶片和口服混悬液暴露量的变异性,必须密切监测严重肾功能不全患者的突破性真菌感染。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。