药物介绍
本品的活性成分为semaglutide,是一种
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,可选择性结合并激活GLP-1受体。
胰高血糖素样肽-1是一种具有多种作用的生理激素,具体如下。
以
葡萄糖依赖的方式作用于胰岛β细胞,促进
胰岛素基因的转录,使胰岛素的合成和分泌增加。
刺激胰岛β细胞的增殖和分化,抑制凋亡,增加胰岛β细胞数量。
强烈抑制胰岛α细胞的胰高血糖素分泌。
促进胰岛δ细胞
生长抑素分泌,而生长抑素又作为旁分泌激素参与抑制胰高血糖素的分泌。
抑制食欲与摄食,减轻体重。
延缓胃内容物排空,从而降低餐后循环中葡萄糖的出现速度。
临床常用于辅助改善
2型糖尿病成人患者的血糖水平,但并不是治疗糖尿病的首选药物。
截至2020年11月,本品尚未在国内获得批准上市,资料源于国外上市披露信息,仅供参考。
制剂规格
本品为注射剂,装于预充注射笔内。药物的剂型、给药方法、规格不同,其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同,其药物效果和不良反应可能也不一样。因此,具体如何选择何种剂型和规格,请遵循医嘱。
预充注射笔:2毫克/1.5毫升(1.34毫克/毫升)。
单次注射可释放0.25毫克或0.5毫克semaglutide。
单次注射可释放1毫克semaglutide。
用途
在控制饮食和运动的情况下,本品可用于改善成人
2型糖尿病患者的血糖水平。
用药须知
禁止用药
对本品任一成分过敏者禁用。
有
甲状腺髓样癌(MTC)个人史或家族史以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者(MEN2),禁用本品。
谨慎用药
有胰腺炎病史者避免使用本品。
目前尚缺乏18岁以下人群使用本品的详细研究数据,慎用。
妊娠期和哺乳期能否用OZEMPIC?
妊娠期女性使用本品的数据有限,但动物实验发现,本品可能会对胚胎造成潜在风险,所以孕妇不宜使用本品。
目前尚无数据表明人乳中存在本品,但是动物实验发现,哺乳期大鼠的乳汁中存在本品,因此哺乳期女性如需服用本品,应充分评估母亲的临床需求以及对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。
本品的排泄周期比较长,计划怀孕的女性,至少提前2个月停用本品。
如何用药
用药前注意事项
本品为澄清无色液体,给药前应目视检查本品,如有颗粒物或变色,请丢弃。
有肾脏病史者应提前告知医生。
对其他GLP-1受体激动剂过敏者提前告知医生。
有胰腺炎病史者应提前告知医生。
有
甲状腺髓样癌(MTC)个人史或家族史,以及患2型多发性内分泌肿瘤综合征应提前告知医生。
给药方法
本品为皮下注射给药,可在腹部、大腿或上臂部位的皮肤下注射,不可注入肌肉或静脉内。
每次在身体同一部位注射时,应选取不同位点。
如果需要同时使用本品和
胰岛素,应分开注射,不可混用;两者可在身体同一部位注射,但注射位置不可相邻过近。
每支预充注射笔只能供一名患者单独使用。
给药剂量
初始剂量为每次0.25毫克,每周一次,持续4周;4周后将给药剂量增加至每次0.5毫克,每周一次。
如果在使用0.5毫克/次的剂量4周后,需要加大药量控制血糖,可增加至每次1毫克,每周一次。
每次1毫克,每周一次也是本品推荐的最大剂量。
给药时间
每周给药一次,应在每周的同一天进行,但对给药当天的具体时间没有限制,也和是否用餐无关。
如需调整给药时间,则必须保证两次给药时间间隔大于48小时。
特别提示
本品预装于专用注射笔内,未经专业医护人员正确培训指导,请勿使用。
在专业人员培训后,并确保已正确掌握预充注射笔的使用方法,才可开始使用本品治疗。
对于不能阅读预充注射笔上剂量计数器的盲人或者视力不好的患者,应由已正确掌握本品使用方法的人给药。
使用本品前用肥皂清洗双手。
每次注射时都要使用新针头,不可使用弯曲或已损坏的针头。
如果预充注射笔中的剩余量不够下次的用药剂量,则应使用新的预充注射笔。
丢弃的针头应放在专用的锐器处置容器中,以防扎伤自己或他人。
不良反应
甲状腺髓样癌
在动物实验中,本品可引起
甲状腺髓样癌,但还不清楚是否会引起人类甲状腺髓样癌。
使用本品期间,应注意甲状腺髓样癌的潜在风险和甲状腺肿瘤症状,如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、声音嘶哑等。
胰腺炎
在使用本品治疗期间,应注意患者是否出现持续性严重腹痛、呕吐等胰腺炎症状和体征。
如果怀疑患者发生胰腺炎,应停用本品,并适当治疗;如果患者确诊为本品相关的胰腺炎,则不可再次使用本品。
糖尿病性视网膜病变并发症
短期试验发现,本品可增加发生
糖尿病性视网膜病变并发症的风险,造成视力下降,可能与血糖水平快速改变有关。
尚未研究长期使用本品控制血糖对糖尿病性视网膜病变并发症的影响。
低血糖
本品与
胰岛素促泌剂(如磺酰脲类)或胰岛素合用时,发生低血糖症的风险会增加,引起头晕、头痛、视物模糊、出汗、嗜睡、言语不清、颤抖、心跳加速等不适。
如需合用,可能需要较低剂量的促泌剂或胰岛素,以降低发生低血糖的风险。
急性肾损伤
在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中,出现过
急性肾损伤和慢性肾功能衰竭加重的不良反应,有时可能需要血液透析来缓解。
有恶心、呕吐、腹泻、脱水的患者,急性肾损害发生的风险更大,在开始使用本品时或增加本品剂量时,要加强肾功能监测。
过敏症
GLP-1受体激动剂可引起严重的超敏反应,如过敏反应、
血管性水肿等。
如果发生超敏反应,需停用本品,并及时对症治疗。
对有血管性水肿或过敏反应的患者,使用另一种GLP-1受体激动剂时要格外小心。
胃肠道反应
胃肠道反应是本品最常见的不良反应,包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘等,多发生在本品用量增加期间。
本品还可引起消化不良、肠胃胀气、
胃食管反流病、胃炎等不良反应,但较为少见。
局部反应
造成注射部位不适、红斑等。
其他不良反应
本品可导致心跳加快。
本品可引起疲劳、头晕等。
用药注意
定期监测血糖水平,遵循饮食指导,适当进行体育锻炼。
对于饮食和运动控制不足的患者,不建议将本品作为一线治疗方法。
使用本品期间,应注意甲状腺髓样癌的潜在风险和甲状腺肿瘤症状。
绝对不可在不同患者之间共用同一支预充注射笔,即使更换了针头也不可以,以免引起病原体经血源传播,造成交叉感染。
始终携带一支额外的预充注射笔和新的针头,以防丢失或损坏。
有
糖尿病视网膜病变病史的患者,在使用本品治疗期间,应进行糖尿病视网膜病变病情监测。
治疗期间,保证足够的水分摄入,以防脱水。
治疗期间,出现发烧、外伤、感染或手术等异常情况时,可能需要调整用药剂量,应及时咨询医生。
如果我漏服药物怎么办?
如果漏用本品,则应在5天内尽快用药;如果超过5天,则不可再补充用药,并在计划的下次用药时间正常用药。
无论在上述哪种情况下,都需恢复每周一次的常规给药。
如果我服药过量了怎么办?
过量使用本品可增加不良反应的发生率或加重不良反应程度。
如果用药过量,还需立即就医,并接受对症治疗、支持治疗等,但本品的半衰期约为1周,所以应进行较长时间的观察和治疗。
什么情况下需要立即就医?
使用药物后发生以下情况,需要立即就医。
出现颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、声音嘶哑等颈部异常症状。
出现水肿等超敏反应。
出现严重腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状。
出现头晕、头痛、视物模糊、颤抖等低血糖症状。
OZEMPIC应该如何保存?
未开封使用的本品,需冷藏,应存放于2~8℃的冰箱中,但不可接触冰箱的冷却元件;不可冷冻,如果已冻结请丢弃。
开封使用后的本品,应存放于15~30℃的室内环境中,或2~8℃的冰箱中,可保存56天;本品不可冻结,不使用时应盖好笔帽。
本品不可日晒,不可存放于过热的环境中。
保护预充注射笔,避免其掉落,也不可用其敲击坚硬物体。
预充注射笔不可接触灰尘、污垢以及其他液体,也不可清洗、浸泡,如有必要可用湿布沾上中性清洁剂清洁。
不可尝试拆开或修复预充注射笔。
需放置于儿童不能接触到的位置。
药物相互作用
本品与胰岛素促泌剂(如磺酰脲类)或胰岛素合用,可导致低血糖症发生风险升高。如需合用,可能需要较低剂量的促泌剂或胰岛素,以降低发生低血糖的风险。
本品可导致胃排空延迟,因此可能会影响口服药物的吸收,所以本品与口服药物联用时需格外谨慎。
合理用药
药物必须合理使用,避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买,OZEMPIC为处方药,需要在专业医生指导下使用,严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险,这些风险包括:浪费药物资源,贻误病情,产生耐药,严重药物不良反应。
病情完全控制前,症状可能会有所减轻,但不能擅自减量、停药,以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。