药物介绍
ORILISSA是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，适用于治疗与
子宫内膜异位症相关的中至重度疼痛。
本品通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。服用本品可呈剂量依赖性地抑制黄体生成素和
促卵泡激素，从而导致
雌二醇、
孕酮血浆浓度降低。
注：剂量依赖性在此指的是调整用药剂量（在一定范围内）可提高相应疗效。
截至2020年11月，本品尚未在国内获得批准上市，资料源于国外上市披露信息，仅供参考。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。因此，具体选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。ORILISSA一般制成口服制剂。具体剂型和规格如下。
片剂（分为两种规格）：150毫克；200毫克。
用药须知
禁止用药
对ORILISSA制剂中任何成分过敏者禁用本品。
妊娠期女性禁用本品。
已知患有骨质疏松症者禁用本品。
禁忌与有机阴离子转运多肽（OATP）1B1强效抑制剂合用。
谨慎用药
18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。
妊娠期和哺乳期能否用ORILISSA？
怀孕早期使用本品可能会增加流产风险。妊娠期女性禁忌使用本品。如果用药期间发现妊娠，应立即停用本品。
目前尚无数据表明本品可经母乳分泌或对泌乳量、母乳喂养婴儿产生影响。也尚无确切的动物研究数据表明本品可存在于动物乳汁中。建议哺乳期女性权衡利弊，考虑母亲对本品的临床需求与本品对婴儿的潜在影响。
有生育能力的女性患者，建议用药期间以及最后一次用药后1周内，采取非激素方式的有效避孕措施。
如何用药？
本品片剂口服用药，用药前需排除妊娠，或月经开始后7天内开始服用本品。
没有合并其他疾病者：起始剂量为一日一次，一次150毫克，最多可用药24个月。
肝功能正常或轻度
肝功能不全者：一日一次，一次150毫克，最多用药24个月；或一日两次，一次200毫克，最多用药6个月。无须调整用药剂量。
中度肝功能不全者：一日一次，一次150毫克，最多用药6个月；不建议按一日两次，一次200毫克用药。
任何程度的肾功能不全者以及终末期肾脏疾病患者：均无须调整本品用药剂量。
大约在每日的同一时间服药，是否与食物同服均可。
考虑到骨丢失及其他不良反应，应使用最低有效剂量，尽量缩短用药疗程。
不良反应
使用本品需特殊注意的不良反应：骨丢失、改变月经周期、妊娠识别能力降低、自杀意识、自杀行为、
情绪障碍、肝转氨酶升高等。
常见不良反应：潮热、盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛，以及沮丧、抑郁、焦虑等情绪波动等。
用药注意
骨丢失：骨矿物质密度呈剂量依赖性和时间依赖性降低，停止治疗后可能不是完全可逆转的。因此，应对引起骨质疏松或骨丢失的风险因素（如创伤性骨折）进行评估。已有骨质疏松的女性应避免用药。
注：剂量依赖性在此指的是调整用药剂量（在一定范围内）可提高相应疗效；时间依赖性在此指的是药物浓度在一定时间范围内与疗效相关，当药物有效浓度达到饱和程度，即使再继续增加血药浓度，相应疗效也不会再增加。
妊娠识别能力下降：本品可能会改变经期持续时间，从而降低妊娠识别能力。用药期间注意是否怀孕。如果怀疑有孕，及时进行测试。如果确认怀孕，立即停用本品。
自杀意念、自杀行为和情绪障碍：注意患者用药期间是否出现自杀意念、自杀行为或抑郁症、焦虑症等情绪变化，及时就医治疗。
肝转氨酶升高：
丙氨酸氨基转移酶呈剂量依赖性升高。注意患者用药期间肝转氨酶水平变化，以及可能提示出现
肝损伤的体征和症状。
降低雌激素避孕药药效：用药期间和停用本品后1周内应采取非激素方式的有效避孕措施。
如果漏用药物怎么办？
若漏服药物当日想起，则当日尽快补服，然后恢复正常用药方案。
按一日一次，一次150毫克用药：一日服用不超过1片。
按一次两次，一次200毫克用药：一日服用不超过2片。
如果用药过量了怎么办？
如果用药过量，及时监测患者不良反应情况，并适当给予对症治疗。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用ORILISSA后，如果出现以下情况，需要立即就医。
自杀意念、自杀行为、抑郁严重、焦虑严重或其他异常的情绪变化。
肝功能严重受损：表现为皮肤或眼睛发黄（
黄疸）、深色尿液、异常疲惫感、全身肿胀、腹部（胃区域）疼痛、容易出现瘀伤、恶心或呕吐严重等。
ORILISSA应该如何保存？
ORILISSA应保存在2～30℃条件下。
剩余未使用的药物需通过当地相关规定回收处理，而不是倒入马桶冲走。
请勿服用过期药物。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与ORILISSA相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用ORILISSA前请将用药史告知医生。
可能会导致雌激素避孕药药效降低，建议女性患者在使用本品治疗期间和最后一次用药后1周内采取非激素方式的有效避孕措施。
本品是CYP3A弱或中度诱导剂，与CYP3A底物药物合用，可能会导致CYP3A底物药物血药浓度下降，降低药效，需谨慎合用。
本品是CYP2C19弱抑制剂，与CYP2C19底物药物（如
奥美拉唑）合用，可能会导致CYP2C19底物药物血药浓度升高，增加药物不良反应发生风险，需谨慎合用。
本品是外排性转运蛋白
P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，与P-gp底物药物合用，可能会导致P-gp底物药物血药浓度升高，增加药物不良反应发生风险，需谨慎合用。P-gp诱导剂或抑制剂对本品的药物尚不明确。
按一日两次，一次200毫克的给药方案使用本品时，应避免将本品与CYP3A强效抑制剂合用超过1个月。
按一日一次，一次150毫克的给药方案使用本品时，本品与CYP3A强效抑制剂合用疗程不应超过6个月。
CYP3A诱导剂与本品合用，可能会导致本品血药浓度下降，降低药效，需谨慎合用。
有机阴离子转运多肽（OATP）1B1抑制剂与本品合用，可能会导致本品血药浓度升高，增加不良反应发生风险，需谨慎合用。禁忌将本品与OATP1B1强效抑制剂合用（如
环孢素、
吉非贝齐）。
本品与下列药物合用时，可能会互相影响药效：抗心律失常药（
地高辛）、抗分枝杆菌药（
利福平）、苯二氮䓬类药（口服咪达唑仑）、他汀类调脂药（
瑞舒伐他汀）、质子泵抑制剂（奥美拉唑）等。若需要合用这些药物，建议提前咨询医生。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开具处方购买，ORILISSA为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
