药物介绍
本品活性成分巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶1和2抑制剂，通过抑制蛋白酪氨酸激酶活性，调节这些信号转导途径，进而降低转录活化因子的磷酸化和活化，适用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎，患者对其他一种或多种抗风湿药疗效不佳或不耐受。
巴瑞替尼可以与
甲氨蝶呤或其他非生物抗风湿药联合使用。
使用本品需特别注意可能会出现以下情况。
严重感染：使用本品有发生严重感染的风险，包括活动性结核、侵袭性
真菌感染、机会性病原体引起的感染等，可能导致住院或死亡。
恶性肿瘤：在接受本品治疗的患者中观察到出现
淋巴瘤和其他恶性肿瘤。
制剂规格
药物的剂型、给药方法、规格不同，其吸收速度、稳定性也会不一样。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。因此，具体如何选择何种剂型和规格，请遵循医嘱。
片剂：1毫克；2毫克。
用途
巴瑞替尼适用于治疗成人中重度活动性类风湿关节炎，患者对其他一种或多种抗风湿药疗效不佳或不耐受。
巴瑞替尼可以与
甲氨蝶呤或其他非生物抗风湿药联合使用，不建议将本品与其他蛋白酪氨酸激酶抑制剂、生物性抗风湿药或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤）联合应用。
用药须知
禁止用药
对巴瑞替尼或本品制剂任何辅料成分过敏者禁用。
谨慎用药
活动性感染、慢性或复发性感染患者应权衡利弊，谨慎使用本品。
活动性肺结核患者避免使用本品。
18岁以下儿童和青少年用药的安全性和有效性尚未确定。
65岁及以上的老年患者应谨慎使用本品。
妊娠期和哺乳期能否用OLUMIANT？
妊娠期女性禁忌使用本品。基于其作用机理，本品可能影响早期胚胎发育。目前尚无妊娠期女性使用巴瑞替尼的充足数据。动物研究显示，本品具有生殖毒性。患者如果在服用巴瑞替尼期间怀孕，应该被明确告知本品有对胎儿造成危害的风险。
目前未知巴瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物研究数据表明，本品会分泌至乳汁中。由于无法排除本品是否会对母乳喂养婴儿造成影响，建议哺乳期女性权衡利弊，考虑母亲对本品的临床需求与本品对母乳喂养婴儿潜在的不利影响。
有生育能力的女性，建议在接受治疗期间以及治疗结束后至少1周内必须采取有效避孕措施。
如何用药
用药前检查
患者应接受结核筛查。之前未接受治疗的潜伏期结核患者，在开始本品治疗之前应考虑进行预防性抗结核治疗。
患者应根据临床指南进行
病毒性肝炎筛查。如果检测出乙型肝炎病毒（HBV）阳性，应咨询医生是否可以使用本品治疗。
推荐用法用量
本品片剂口服，推荐剂量为一次2毫克，每日一次，是否与食物同服均可，可以在一日中的任何时间用药。
本品可单用，也可与
甲氨蝶呤或其他非生物抗风湿药合用。
不建议肌酐清除率＜30毫升/分的肾功能不全者患者使用本品。
不良反应
感染：常见上呼吸道感染、
带状疱疹、
单纯疱疹、胃肠炎、尿路感染、感染性肺炎等，其中上呼吸道感染包括
急性鼻窦炎、会厌炎、喉炎、
鼻咽炎、口咽疼痛、咽炎、咽扁桃体炎、鼻炎、鼻窦炎、扁桃体炎、
气管炎等。
血液和淋巴系统异常：血小板增多、中性粒细胞减少。
用药注意
感染：使用本品可能增加感染发生率，如
鼻窦炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。如果出现感染，应密切监测患者，进行适当对症治疗，感染严重者可考虑暂时停用本品，在感染痊愈后酌情重新开始使用本品。
病毒再激活：使用本品有带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒等再激活的病例报告。65岁及以上患者，若之前接受过生物性和传统的抗风湿药治疗，更容易发生带状疱疹病毒感染。如果患者用药期间发生了带状疱疹病毒感染，则应该暂时停用本品，直至症状痊愈。
免疫接种：用药期间以及即将使用本品开始治疗之前，不建议接种活疫苗或
减毒活疫苗。
血脂异常：本品可导致血脂参数呈剂量依赖性升高。使用本品治疗12周后检测血脂指标，可适当进行对症治疗，如使用他汀类调脂药。
肝转氨酶升高：本品可导致肝转氨酶水平升高。如果用药期间出现丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶以及其他疑似药物导致的
肝损伤，应暂停用药，就医检查评估病情。
恶性肿瘤：类风湿关节炎患者中恶性肿瘤发生风险较高。免疫调节药可能会进一步增加恶性肿瘤风险。用药期间需注意此类情况。
静脉血栓栓塞：使用本品治疗有
深静脉血栓形成、
肺栓塞等病例报告。如果用药期间出现静脉血栓栓塞症状，应暂停用药，就医检查进行适当对症治疗。
如果我服药过量了怎么办？
如果服药过量，建议监测患者不良反应的体征和症状，针对不良反应进行适当的对症治疗。
单剂量40毫克给药和按每日20毫克连续给药10日均未出现剂量限制性毒性。不良事件与在较低剂量水平时观察到的不良事件发生率相当。
40毫克单剂在健康志愿者中的药代动力学数据表明，本品超过90％的剂量预期在24小时内清除。
发生了药物不良反应怎么办？
绝大部分药物都会有一定概率发生不良反应，因此发生不良反应时，不要过度惊慌。
如果不良反应症状轻微，可适当对症处理，调整用药剂量后，坚持用药。
如果不良反应程度严重，需要及时就医。
什么情况下需要立即就医？
使用巴瑞替尼后，如果出现以下情况，需要立即就医。
感染：发烧、出汗、发冷、肌肉酸痛、咳嗽、呼吸急促、痰中带血、体重减轻、皮肤发红或疼痛、腹泻、小便灼痛、尿频、身体异常疲倦等。
血栓：肿胀、腿部疼痛或压痛、突发无法解释的胸痛、呼吸急促等。
胃肠穿孔：胃痛持续存在、排便出现异常等。
OLUMIANT应该如何保存？
巴瑞替尼应保存在不超过30℃的条件下。
请放置在儿童接触不到的地方。
药物相互作用
有些药物可能与巴瑞替尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。为了安全起见，如果需要使用其他药物，使用巴瑞替尼前请将用药史告知医生。
避免将本品与活疫苗或减毒活疫苗联合应用。
不推荐与生物性抗风湿药或其他蛋白酪氨酸激酶抑制剂联合用药，如硫唑嘌呤、
他克莫司等，因为有增加免疫抑制的风险。如果不能避免合用，应谨慎给药。
本品与
甲氨蝶呤联合使用时，未观察到有影响药效的具有临床意义的药物相互作用。
本品与CYP3A底物药物联合用药时，如
酮康唑、
氟康唑、
利福平等，未观察到有影响药效的具有临床意义的药物相互作用。
本品与
奥美拉唑联合用药时，未观察到有影响药效的具有临床意义的药物相互作用。
合理用药
药物必须合理使用，避免滥用。
处方药应该由医生开置处方购买，巴瑞替尼为处方药，需要在专业医生指导下使用，严格遵医嘱用药。
盲目自行用药可能会增加不合理使用药物的风险，这些风险包括：贻误病情、产生耐药、严重药物不良反应、浪费药物资源等。
病情完全控制前，疾病症状可能会有所减轻，但不能擅自减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。
不要将该药物分享给其他有相同症状的人使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
